Le 25 octobre 2004, la préparation Emtriva®, dont le principe actif est l'emtricitabine, a été autorisée dans l'indication suivant:

«Emtriva est indiqué en association avec d'autres agents antirétroviraux pour le traitement des adultes et des enfants à partir de 2 ans infectés par le VIH-1. Cette indication est basée sur des études conduites chez des patients naïfs de traitement antirétroviral et des patients prétraités ayant une charge virale contrôlée stable. On ne dispose par contre d'aucune expérience de l'utilisation d'Emtriva chez des patients en échec de leur traitement en cours ou en échec de plusieurs lignes de traitement antirétroviral (cf. <Propriétés/Effets>).
La décision d'administrer un nouveau schéma thérapeutique à des patients chez qui un traitement antirétroviral antérieur a échoué devra s'appuyer sur une prise en compte rigoureuse des profils de mutation associés aux différents médicaments ainsi que des antécédents thérapeutiques de chaque patient. Des tests de résistance pourront, le cas échéant, se révéler utiles.»

Posologie:
«Le traitement doit être initié par un médecin expérimenté dans la prise en charge de l'infection par le VIH. Emtriva 200 mg, gélules, et Emtriva 10mg/ml, solution buvable, peuvent être pris au cours ou en dehors des repas.
Adultes: La dose recommandée d'Emtriva est d'une gélule de 200 mg ou de 240 mg (24 ml) d'Emtriva 10mg/ml, solution buvable, à prendre par voie orale une fois par jour.
Enfants à partir de 2 ans et adolescents jusqu'à 18 ans: La dose recommandée d'Emtriva chez l'enfant et l'adolescent pesant au minimum 33 kg et qui sont capables d'avaler des gélules est de 200 mg (1 gélule) à prendre par voie orale, une fois par jour. Aucune donnée de tolérance ni d'efficacité de l'emtricitabine chez le nourrisson de moins de 4 mois n'est disponible et l'expérience de l'utilisation chez l'enfant de moins de 2 ans est limitée.
Emtriva 200 mg, gélules, est disponible pour les adultes, les adolescents et les enfants pesant au moins 33 kg et capables d'avaler des gélules. Emtriva est aussi disponible sous forme de solution buvable à 10 mg/ml pour les enfants de plus de 2 ans, les patients ne pouvant pas avaler de gélules et les patients présentant une insuffisance rénale. En raison d'une biodisponibilité différente de l'emtricitabine selon sa forme galénique, il faut 240 mg d'emtricitabine sous forme de solution buvable (24 ml) pour obtenir des concentrations plasmatiques équivalentes à celle d'une gélule de 200 mg (cf. <Pharmacocinétique>)».
Pour de plus amples informations sur la posologie, en particulier sur la réduction de dose chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, nous vous renvoyons à l'information professionnelle.

Mécanisme d'action:
L'emtricitabine est un analogue nucléosidique synthétique de la cytosine, qui agit spécifiquement contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH-1 et VIH-2) et contre le virus de l'hépatite B. L'emtricitabine est phosphorylée par des enzymes cellulaires en emtricitabine-5'-triphosphate, qui inhibe compétitivement la transcriptase inverse du VIH-1, brisant ainsi la chaîne d'ADN. Soulignons enfin que l'emtricitabine inhibe peu les ADN polymérases
, , et ε ainsi que l'ADN polymérase mitochondriale chez les mammifères.
L'efficacité clinique de l'emtricitabine en association avec d'autres antirétroviraux, y compris les analogues nucléosidiques, les analogues non nucléosidiques et les inhibiteurs de la protéase, a été démontrée par plusieurs études incluant des patients naïfs de traitement antirétroviral et des patients prétraités ayant une charge virale stable. On ne dispose par contre d'aucune expérience de l'utilisation d'Emtriva chez des patients en échec de leur traitement en cours ou en échec de plusieurs lignes de traitement antirétroviral. Les principales études présentées en vue de l'obtention de l'AMM sont décrites plus en détails dans l'information professionnelle. Dans le cadre de ces études, ce sont au total plus de 600 patients qui ont été traités par Emtriva sur environ une année.
Les effets indésirables les plus fréquents observés lors des études cliniques étaient des diarrhées, des nausées et des céphalées. Mais des effets indésirables plus problématiques tels que des neutropénies, des anémies et des signes d'atteinte des cellules hépatiques et pancréatiques ont aussi souvent été rapportés. D'une manière générale et par précaution, il convient de prévoir la survenue de tous les effets indésirables connus d'autres représentants de cette classe de médicaments.
Actuellement, la seule contre-indication à l'utilisation d'Emtriva est l'hypersensibilité à l'emtricitabine ou à l'un des excipients du médicament. Cependant, avant d'administrer Emtriva, il convient de tenir compte des nombreuses mises en garde et mesures de précaution qui figurent dans l'information professionnelle.