Analgésique et antipyrétique à action sédative 

Composition

1 suppositoire mite contient:
Propyphénazone 220 mg; chlorhydrate de diphénhydramine 20 mg; excipients pour 1 suppositoire.

1 suppositoire forte contient:
Propyphénazone 440 mg; chlorhydrate de diphénhydramine 40 mg; excipients pour 1 suppositoire.

1 comprimé contient:
Propyphénazone 220 mg; chlorhydrate de diphénhydramine 20 mg; colorants: E 104, E 127; excipients pour 1 comprimé.

Propriétés/Effets

Barbamin est une association d'un dérivé de la pyrazolone à effets analgésiques et antipyrétiques, présentant des propriétés anti-inflammatoires lors des études de laboratoire, et d'un antihistaminique des récepteurs H1, donc d'une activité sédative, antiémétique et antitussive. En raison de ses effets centraux et périphériques, Barbamin soulage les douleurs, présente une action sédative et abaisse la fièvre.

Pharmacocinétique

Absorption
La propyphénazone est absorbée rapidement et pratiquement complètement dans le tractus gastro-intestinal. Après administration orale d'une dose de 220 mg, la Cmax de 1,5 à 3,5 µg/ml, est atteinte en 30 minutes (= Tmax). La Tmax est obtenue au bout de 100 minutes après administration intrarectale.
L'action de la diphénhydramine débute 15 à 30 minutes après la prise orale. La durée d'action est de 4 à 6 heures. Les concentrations maximales après une dose unique de 100 mg sont de l'ordre de 0,1 µg/ml; Tmax = 1 à 4 heures.

Distribution
La demi-vie plasmatique de la propyphénazone est de 1 à 1,5 heures; des concentrations mesurables sont retrouvées pendant 12 heures. La demi-vie du produit, y comprise celle des métabolites actifs, est de 7 à 20 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est de 10% et le volume de distribution de 2 l/kg.
La diphénhydramine est liée pour 98% aux protéines plasmatiques et traverse la barrière hémato-encéphalique. La demi-vie est de 5 à 8 heures et le volume de distribution de 3 à 4 l/kg.
La propyphénazone et la diphénhydramine traversent la barrière placentaire et passent dans le lait maternel.

Métabolisme
La propyphénazone est transformée pour 80% dans le foie en énolglucuronide (inactif) de N-déméthylpropyphénazone, principal métabolite. On retrouve en outre comme métabolites actifs de la déméthylpropyphénazone et de l'hydroxydéméthylpropyphénazone. Qo est équivalent à 0,95.
La diphénhydramine est désalkylée dans le foie en mono- et di-déméthyldiphénhydramine et ensuite oxydée en acide diphénylméthoxyacétique.

Elimination
Propyphénazone: outre l'énoglucuronide (80%), le principe actif inchangé, la déméthylpropyphénazone et l'hydroxydéméthylpropyphénazone, métabolites actifs, sont excrétés par voie rénale.
Diphénhydramine: en dehors des métabolites (60 à 70% en 96 heures), seules des quantités minimes sont excrétées sous une forme inchangée.

Indications/Possibilités d'emploi

Action analgésique et antipyrétique avec sédation dans les états douloureux tels que les céphalées, les douleurs dentaires, les douleurs pharyngées, les douleurs au niveau des oreilles, les douleurs postopératoires, les douleurs liées à des plaies, les myalgies, les dysménorrhées, l'insomnie provoquée par des douleurs et les maladies fébriles par refroidissement.

Posologie/Mode d'emploi

Suppositoires

Adultes: 1 à 3 fois par jour 1 suppositoire forte.

Enfants âgés de plus de 7 ans: 1 à 3 fois par jour 1 suppositoire mite.

Comprimés

Adultes: 1 à 3 fois par jour 1 à 2 comprimés.

Enfants âgés de plus de 7 ans: 1 à 3 fois par jour ½ à 1 comprimé.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Réactions d'hypersensibilité aux composants et en outre aux autres pyrazolés (réactions cutanées, crises d'asthme et anomalies de l'hémogramme), par exemple le métamizole, l'isopropylaminophénazone et la phénazone, et aux pyrazolidines (par exemple la phénylbutazone).
Porphyrie hépatique aiguë, granulopénie, carence en glucose-6-phosphate-déshydrogénase, glaucome à angle étroit, hypertrophie de la prostate avec résidu urinaire, sténose mécanique du tractus gastro-intestinal, mégacôlon, affection comportant une dépression respiratoire centrale, patients ayant tendance à consommer de l'alcool et des médicaments de façon abusive (médicaments à point d'impact central), troubles hépatiques et rénaux sévères, traitement par les inhibiteurs de la MAO.
On ne dispose pas de données scientifiques suffisantes pour l'utilisation de la prophyphénazone chez les nourrissons et les enfants âgés de moins de 7 ans.

Mesures de précaution
Il convient d'être particulièrement prudent dans les troubles hépatiques et rénaux.
Lors d'une utilisation prolongée, contrôler l'hémogramme de façon périodique, en particulier s'il préexiste une affection hématopoïétique.
L'attention du patient doit être attirée sur le fait que les antalgiques ne devront pas être pris de façon régulière et pendant des durées prolongées sans prescription médicale.
Après une prise prolongée de certains analgésiques avec dépassement d'une dose globale élevée, l'éventualité d'une néphropathie aux analgésiques, avec une insuffisance rénale en général irréversible, ne peut être exclue.
L'administration continue d'analgésiques en cas de céphalées peut contribuer par elle-même à provoquer des céphalées chroniques.
Les patients présentant un asthme ou d'autres affections chroniques des voies respiratoires de type obstructif ou une rhinite chronique ou une hypersensibilité aux anti-inflammatoires (intolérance à l'AAS) peuvent réagir par des réactions d'hypersensibilité cutanéo-muqueuse, des crises d'asthme et un collapsus circulatoire brutal.
Le produit peut modifier la capacité de réaction: il convient donc d'être prudent lors de la conduite d'un véhicule ou lors de l'utilisation de machines.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C.

Propyphénazone: on ne dispose d'aucun élément sur le plan expérimental animal, pouvant faire penser à des effets tératogènes/embryotoxiques. L'expérience concernant l'utilisation par les femmes enceintes est toutefois insuffisante.

Diphénhydramine: des études ouvertes rétrospectives chez les femmes enceintes, traitées par la diphénhydramine pendant la grossesse, n'ont montré aucune incidence accrue des malformations foetales. On ne dispose toutefois pas d'études contrôlées chez les femmes enceintes.
Comme l'expérience concernant l'administration simultanée de propyphénazone et de diphénhydramine à des femmes enceintes est insuffisante, l'utilisation de Barbamin est déconseillée pendant la grossesse, en particulier pendant le premier trimestre et les six dernières semaines de la grossesse (possibilité d'une inhibition de la biosynthèse des prostaglandines sous l'action de la propyphénazone et donc possibilité d'une action tocolytique, fermeture prématurée du canal artériel).

Allaitement: Comme les principes actifs de Barbamin passent dans le lait maternel, il convient de ne pas utiliser le produit pendant l'allaitement du fait de l'immaturité des systèmes enzymatiques du nourrisson.

Effets indésirables

On peut parfois observer des nausées, des vomissements, une agitation, une constipation, des douleurs abdominales, une sécheresse buccale, une diminution des sécrétions sudorales, des troubles de la miction et un glaucome aigu, des réactions d'hypersensibilité aux pyrazolés (éruptions cutanées, asthme; des anomalies de l'hémogramme ou le déclenchement d'un choc peuvent se voir dans de rares cas).
Les enfants peuvent réagir à la diphénhydramine, en particulier à des doses élevées, par des états d'hyperstimulation (agitation, insomnie).

Interactions

Les effets dépresseurs des médicaments à action sédative centrale, de l'alcool et de la diphénhydramine se potentialisent mutuellement.
Les inhibiteurs de la MAO majorent les effets de la diphénhydramine (voir «Contre-indications»).

Surdosage

Un surdosage par la diphénhydramine peut donner lieu à une dépression du SNC (en particulier chez l'adulte), allant jusqu'au coma, ou à l'opposé à une stimulation du SNC (en particulier chez l'enfant) avec une mydriase, une rougeur de la face, une sécheresse buccale, des états d'hyperstimulation, des hallucinations et des convulsions.
Les conséquences d'un surdosage par la propyphénazone sont mal connues.
Mettre en route un traitement symptomatique ou médicamenteux en fonction des troubles observés.

Remarques particulières

Conservation
Le médicament ne doit être utilisé que jusqu'à la date de péremption figurant sur le conditionnement sous la mention «EXP».
Maintenir hors de la portée des enfants.
Conserver les suppositoires à l'abri de la chaleur (au-dessous de 30 °C).

Numéros OICM

11220, 11585.

Mise à jour de l'information

Juin 1994.
RL88