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Composition

Principe actif: Scopolamini butylbromidum.
Excipients: Natrii chloridum, corresp. Natrium 2.36 mg/ml, Aqua ad iniectabilia.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

1 ampoule de 2 ml (avec 1 ml de solution pour injection) contient: 20 mg de bromure de butylscopolamine.
Solution pour injection intramusculaire (IM), sous-cutanée (SC) ou intraveineuse (IV).

Indications/Possibilités d’emploi

Spasmes et troubles de la motilité du tractus gastrointestinal, constipation spasmodique, spasmes et dyskinésies des voies biliaires et urinaires, spasmes des tissus musculaires mous pendant l'accouchement, troubles dysménorrhéiques. Lors de mesures diagnostiques telles que des radiographies ou des endoscopies (i.v.).

Posologie/Mode d’emploi

Adultes et 'adolescents au-delà de 12 ans
1–2 ampoules (20–40 mg), plusieurs fois par jour, par voie s.c., i.m. ou i.v. lente. Il convient de ne pas excéder une dose journalière de 100 mg.
Enfants au-delà de 6 ans
Dans des cas graves, 0,3–0,6 mg/kg de poids corporel, plusieurs fois par jour, par voie s.c., i.m. ou i.v. lente.
Il convient de ne pas excéder une dose journalière de 1,5 mg/kg de poids corporel.
Buscopan Inject ne doit pas être administré quotidiennement de manière durable ou sur une période de temps prolongée sans que la cause des douleurs n'ait été clarifiée.

Contre-indications

Buscopan Inject est contre-indiqué dans les cas suivants:
hypersensibilité connue au bromure de butylscopolamine ou à un autre composant du médicament;
glaucome à angle fermé non traité;
adénome prostatique avec rétention urinaire;
sténoses mécaniques du tractus gastro-intestinal;
iléus paralytique ou obstructif;
mégacôlon;
tachycardie;
myasthénie grave.
L'administration intramusculaire de Buscopan Inject est contre-indiquée chez les patients traités par des anticoagulants en raison d'un risque d'hématomes intramusculaires. Chez ces patients, l'administration peut se faire par voie sous-cutanée ou intraveineuse.

Mises en garde et précautions

La prudence est de mise lors de l'administration parentérale de Buscopan à des patients souffrant d'une cardiopathie préexistante. Il convient de surveiller ces patients.
Si de fortes douleurs abdominales d'origine inexpliquée persistent, s'aggravent ou surviennent conjointement avec d'autres symptômes, tels que de la fièvre, des nausées, des vomissements, une modification des selles, une tension douloureuse au niveau de la paroi abdominale, une diminution de la tension artérielle, une perte de connaissance ou la présence de sang dans les selles, des mesures diagnostiques appropriées doivent être prises afin d'élucider complètement leur cause.
Étant donné les risques potentiels de complications anticholinergiques, la prudence est de mise chez les patients ayant tendance aux affections suivantes: glaucome à angle fermé, obstructions de l'intestin et des voies urinaires ou encore tachyarythmie (p.ex. hyperthyroïdie, insuffisance cardiaque).
L'administration d'anticholinergiques peut conduire à une augmentation de la tension intraoculaire chez des patients ne se sachant pas atteints d'un glaucome à angle fermé, et de ce fait non traités. Les patients constatant des douleurs ou une rougeur oculaires avec altération de l'acuité visuelle après injection de Buscopan Inject, doivent consulter sans délai un ophtalmologue.
Des cas d'anaphylaxie avec des épisodes de choc sont survenus après administration parentérale de Buscopan Inject. Comme avec tous médicaments pouvant déclencher de telles réactions, il convient de surveiller les patients après une injection de Buscopan Inject.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, c.-à-d. qu'il est essentiellement "sans sodium" .

Interactions

Les effets anticholinergiques de médicaments tels que les antidépresseurs tri- et tétracycliques, les antihistaminiques, les antipsychotiques, la quinidine, l'amantadine, le disopyramide et d'autres anticholinergiques (par ex. le tiotropium, l'ipratropium, substances apparentées à l'atropine) peuvent être potentialisés par Buscopan Inject.
Un traitement concomitant par antagonistes de la dopamine, comme le métoclopramide, peut avoir pour résultat d'annuler les effets des 2 préparations sur le tractus gastrointestinal.
Buscopan Inject peut aussi renforcer les effets de tachycardie des bêta-adrénergiques.

Grossesse, allaitement

Grossesse
Les études expérimentales animales n'ont montré aucun indice de toxicité directe ou indirecte sur la reproduction (voir aussi "Données précliniques" ).
Il n'existe aucune étude contrôlée chez la femme enceinte. L'emploi de Buscopan Inject devra être évité par mesure de précaution pendant la grossesse.
Allaitement
On ignore si la scopolamine et ses métabolites passent dans le lait maternel. Buscopan Inject ne doit donc pas être administré pendant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude correspondante n'a été effectuée.
Les patients doivent être informés que lors d'un traitement par Buscopan Inject, des effets indésirables tels que des troubles de l'accommodation ou des sensations de vertige peuvent survenir.
Après administration par voie parentérale de Buscopan Inject, et du fait de la possibilité de troubles de l'accommodation, les patients ne doivent conduire un véhicule ou une machine qu'après normalisation de la vision.

Effets indésirables

Bon nombre des effets indésirables mentionnés peuvent être attribués aux propriétés anticholinergiques de Buscopan. Les effets indésirables anticholinergiques de Buscopan sont habituellement légers et transitoires.
La liste d'effets indésirables suivante repose sur l'analyse d'études combinées, contrôlées contre placebo incluant un total de 185 patients sous Buscopan Inject ainsi que d'études post-commercialisation:
Indications de fréquence utilisées: "fréquent" (<1/10, ≥1/100), fréquence non connue* (ne peut être déterminée d'après les données disponibles).
Affections du système immunitaire
Fréquence non connue*: réactions d'hypersensibilité, réactions anaphylactiques et choc anaphylactique y compris d'évolution fatale, dyspnée, réactions cutanées telles qu'urticaire, rash, érythème, prurit.
Affections oculaires
Fréquent: troubles de l'accommodation.
Fréquence non connue*: mydriase, augmentation de la tension intraoculaire.
Affections cardiaques
Fréquent: tachycardie.
Affections vasculaires
Fréquent: vertiges.
Fréquence non connue*: baisse de tension, flush.
Affections gastro-intestinales
Fréquent: inhibition de la sécrétion salivaire.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence non connue*: dyshidrose.
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquence non connue*: rétention urinaire.
* Cet effet indésirable a été observé pendant la phase post-commercialisation. Une estimation précise de la fréquence n'est pas possible, étant donné que cet effet indésirable n'est pas apparu au cours des études cliniques (total de 185 patients).
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Symptômes
Dans le cas d'un surdosage, les symptômes anticholinergiques suivants peuvent apparaître: rétention urinaire, sécheresse de la bouche, rougeurs cutanées, tachycardie, blocage de la motilité gastrointestinale ou troubles passagers de la vision.
Traitement
Si nécessaire, il faut administrer des parasympathomimétiques. Chez les patients atteints de glaucome, il convient de consulter immédiatement un médecin ophtalmologiste.
Des complications cardiovasculaires sont à traiter d'après les méthodes thérapeutiques usuelles.
Mesures lors d'une paralysie respiratoire: intubation, respiration artificielle. En cas de rétention urinaire, la pose d'un cathéter peut s'avérer nécessaire.
De plus des mesures de soutien sont à appliquer selon le cas.

Propriétés/Effets

Code ATC: A03BB01
Mécanisme d'action
Buscopan Inject exerce une activité spasmolytique sur les muscles lisses du tube digestif, des voies biliaires et des voies urogénitales.
L'effet anticholinergique périphérique repose sur un blocage ganglionnaire viscéral ainsi que sur une activité antimuscarinique.
Pharmacodynamique
Aucune donnée.
Efficacité clinique
Aucune donnée.

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration intraveineuse, le bromure de butylscopolamine est rapidement distribué dans les tissus (t½α = 4 min; t½β = 29 min). En tant que dérivé d'ammonium quaternaire, le bromure de butylscopolamine 'est très polaire et n'est de ce fait que partiellement résorbé après administration orale ou rectale (8% et 3%).
Distribution
Le volume de distribution (Vss) est de 128 l (soit environ 1,7 l/kg).
En raison de son affinité élevée pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le bromure de butylscopolamine est distribué principalement dans les cellules musculaires de l'abdomen et du pelvis, ainsi que dans les ganglions intramuraux des organes du bas-ventre.
La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du bromure de butylscopolamine est d'environ 4%.
Des expérimentations animales ont montré que le bromure de butylscopolamine ne franchissait pas la barrière hémato-encéphalique, mais on ne dispose d'aucune donnée clinique 'pour cet effet.
Métabolisme
L'hydrolyse de la liaison ester est la principale voie de métabolisation.
La proportion de principe actif non modifié retrouvé dans l'urine est d'environ 50%.
Les métabolites excrétés par voie rénale ne se fixent que faiblement aux récepteurs muscariniques, ce qui rend improbable leur contribution à l'effet du bromure de butylscopolamine.
Elimination
La demi-vie de la phase terminale (t½γ) est d'environ 5 heures. La clairance totale après administration i.v. est de 1,2 l/min.
Des études cliniques réalisées avec du bromure de butylscopolamine radiomarqué ont montré qu'après une administration par voie intraveineuse, 42% à 61% de la dose radioactive étaient excrétés par les reins et 28% à 37% par les selles.

Données précliniques

Le bromure de butylscopolamine présente une faible toxicité aiguë par voie orale et intraveineuse.
Dans les études de toxicité menées avec des doses orales répétées pendant plus de 4 semaines, les rats ont bien toléré des doses de 500 mg/kg. Aux doses de 2000 mg/kg, par son activité sur les ganglions parasympathiques de la zone viscérale, le bromure de butylscopolamine a paralysé la fonction gastro-intestinale entraînant ainsi une constipation.
Onze rats sur 50 sont décédés. L'hématologie et la chimie clinique n'ont montré aucune modification dose-dépendante.
Des rats ont toléré des doses de 200 mg/kg pendant plus de 26 semaines, tandis qu'avec des doses de 250 et 1 000 mg/kg, les fonctions gastro-intestinales étaient inhibées et des cas de décès sont apparus.
Lors d'une étude réalisée sur des chiens soumis à une administration orale répétée (capsules) pendant 39 semaines, aucun effet indésirable n'a été observé à des doses allant jusqu'à 30 mg/kg (NOAEL). La majorité des résultats cliniques a pu être attribuée aux effets aigus du bromure de butylscopolamine à des posologies élevées (200 mg/kg). Aucune modification histopathologique indésirable n'a été notée.
Ampoules
Une dose intraveineuse répétée de 1 mg/kg pendant 4 semaines, a été bien supportée chez les rats. À la dose de 3 mg/kg, des convulsions sont apparues immédiatement après l'injection. Les rats auxquels des doses de 9 mg/kg ont été administrées sont morts de paralysie respiratoire.
Tous les chiens traités par voie intraveineuse durant 5 semaines avec 2× 1, 2× 3 ou 2× 9 mg/kg ont présenté une mydriase dose-dépendante. De plus, dans le groupe 2× 9 mg/kg des cas d'ataxie, de salivation, de perte de poids corporel et de diminution de la prise de nourriture ont été observés. Les solutions ont été localement bien supportées.
La dose de 10 mg/kg a été bien tolérée après injection i.m. répétée, cependant les lésions musculaires au point d'injection étaient nettement augmentées par rapport à celles des rats témoins. Aux doses de 60 et 120 mg/kg, la mortalité était élevée et les lésions locales étaient augmentées de manière dose-dépendante.
Dans des études spéciales relatives à la tolérance locale, une injection i.m. répétée de 15 mg/kg de Buscopan Inject pendant 28 jours a été étudiée chez le chien et le singe. De petites nécroses focales au point d'injection ont été observées, uniquement chez le chien. Buscopan Inject a été bien toléré au niveau des artères et des veines des oreilles de lapin.
Toxicité reproductive
Le bromure de butylscopolamine n'était ni embryotoxique ni tératogène à des doses orales allant jusqu'à 200 mg/kg dans l'alimentation des rats et 200 mg/kg p.o. ou 50 mg/kg en s.c. chez le lapin. La fertilité n'était pas influencée par des doses allant jusqu'à 200 mg/kg p.o.
À l'instar d'autres principes actifs cationiques, le bromure de butylscopolamine interagit, in vitro, avec le système de transport de la choline dans les cellules épithéliales du placenta humain. Un transfert du bromure de butylscopolamine dans le compartiment fœtal n'a pas été démontré.

Remarques particulières

Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention "EXP" sur la boîte.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver Buscopan Inject à température ambiante (15–25 °C).
Conserver hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Le reste de solution des ampoules entamées est à jeter.

Numéro d’autorisation

17352 (Swissmedic).

Présentation

Ampoules de 2 ml (avec 1 ml de solution pour injection) à 20 mg: 5 (B)

Titulaire de l’autorisation

Opella Healthcare Switzerland AG, Risch

Mise à jour de l’information

Novembre 2025.