ODDB.org: Open Drug Database | Médicaments

Composition

Principe actif: Budesonidum.
Excipients: Rhinocort Turbuhaler ne contient aucun excipient.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Rhinocort 100 Turbuhaler 1 inhalation (nasal) contient: 100 µg de budésonide.

Indications/Possibilités d’emploi

Rhinites allergiques saisonnières ou apériodiques y compris rhume des foins; rhinites non allergiques, rhinite vasomotrice. Traitement des polypes nasaux ainsi que prophylaxie des récidives après excision des polypes.

Posologie/Mode d’emploi

Informations d'ordre général
La posologie doit être adaptée à titre individuel. Afin de maintenir le contrôle des symptômes, une à deux semaines après l'obtention de l'effet clinique désiré la dose d'entretien doit être baissée jusqu'à la dose minimale garantissant un effet optimal sur les symptômes.
Le traitement de la rhinite saisonnière devrait si possible être instauré avant l'exposition à l'allergène. Des traitements d'appoint pour contrôler les symptômes oculaires allergiques peuvent éventuellement être nécessaires.
Les enfants ne doivent utiliser Rhinocort que sous le contrôle d'un adulte.
Les règles posologiques suivantes sont, en général, applicables:
Rhinocort 100 Turbuhaler
Rhinite
Adultes, personnes âgées et adolescents de plus de 12 ans:
La posologie initiale recommandée est de 400 µg par jour, administré en 2 inhalations le matin dans chaque narine.
Si la réponse au traitement est bonne, la posologie peut être réduite à 100 µg (1 inhalation) le matin dans chaque narine.
Il n'existe pas de données montrant que des doses dépassant 400 µg par jour permettent d'obtenir une meilleure efficacité.
Traitement et prophylaxie des récidives des polypes nasaux
La dose recommandée est de 200 µg 2× par jour.
Mode d'emploi
Rhinocort Turbuhaler est un inhalateur à poudre sèche qui permet de libérer le principe actif sans le moindre adjuvant. Après l'inhalation intranasale, le principe actif atteint directement son site d'action dans les voies nasales, en traversant l'appareil d'inhalation.
Il est important d'expliquer le mode d'emploi aux patients et de veiller à ce:
·qu'ils lisent attentivement l'information destinée aux patients,
·qu'ils inspirent rapidement et vigoureusement par une narine tout en maintenant l'autre narine fermée,
·qu'ils n'expirent jamais à travers le Turbuhaler,
·qu'ils replacent le capuchon de protection après emploi.
Préparation du Turbuhaler avant la première utilisation
1.Dévisser le capuchon de protection.
2.Tenir l'inhalateur en position verticale, avec la molette de dosage vers le bas. Ne pas tenir l'appareil par l'embout nasal.
3.Tourner la molette de dosage grise deux fois jusqu'à la butée, et la ramener à sa position initiale. Un clic sonore sera audible lors de cette manipulation. Le sens initial de la rotation n'a aucune importance. L'appareil est alors prêt pour l'inhalation.
Mode d'emploi du Turbuhaler
1.Se moucher délicatement le nez avant l'utilisation.
2.Dévisser le capuchon protecteur.
3.Tenir l'appareil d'inhalation en position verticale, avec la molette de dosage vers le bas. Ne pas tenir l'appareil par l'embout nasal.
4.Pour charger une dose, tourner la molette de dosage grise jusqu'à la butée, et la ramener à sa position initiale. Un clic sonore sera audible lors de cette manipulation. Le sens initial de la rotation n'a aucune importance.
5.L'embout nasal doit être introduit dans la narine jusqu'à son obturation; boucher l'autre narine. Inspirer vigoureusement et rapidement par la narine.
6.Eloigner l'appareil du nez et retenir la respiration quelques secondes. Expirer lentement. Ne jamais expirer à travers l'embout nasal.
7.Répéter les étapes 3-6 pour l'autre narine.
8.Bien revisser le capuchon protecteur.
Remarques importantes
Il est possible que le patient ne sente ni médicament ni odeur lors de l'inhalation, car très peu de substance est délivrée par dose.
Ne pas utiliser le Turbuhaler s'il est endommagé ou si l'embout nasal s'est détaché.
Nettoyage
Essuyer l'extérieur de l'embout nasal une fois par semaine avec un linge sec. Ne jamais nettoyer l'embout nasal avec de l'eau.
Quand Rhinocort Turbuhaler est-il vide?
Lorsqu'une marque rouge apparaît dans la «fenêtre» située directement sous l'embout nasal, environ 20 inhalations sont encore disponibles. Si la marque rouge est tout en bas de cette fenêtre, le Turbuhaler ne libère plus la dose adéquate et il faut le détruire.
Le bruit qui s'entend lorsqu'on secoue l'appareil vient du dessiccateur et persiste même lorsque toutes les doses sont épuisées.

Contre-indications

Hypersensibilité connue au principe actif budésonide ou à l'un des excipients.

Mises en garde et précautions

L'emploi de doses trop fortes ou un traitement de longue durée aux glucocorticoïdes peuvent provoquer des signes ou des symptômes d'hypercorticisme, de suppression adrénergique et/ou de retard de croissance chez les enfants.
L'effet à long terme des stéroïdes nasaux chez les enfants n'a pas été parfaitement élucidé. De manière générale, on considère que le médecin doit soigneusement surveiller la croissance d'enfants ayant subi des traitements prolongés aux glucocorticoïdes.
Le bénéfice d'un traitement aux glucocorticoïdes doit être pesé par rapport aux risques d'une suppression de la croissance.
En présence d'une infection nasale fongique et/ou virale, Rhinocort doit être administré uniquement si un traitement antimycosique ou antiviral resp. est associé.
Une prudence particulière est de mise chez les patients souffrant des infections bactériennes et d'une tuberculose pulmonaire en particulière.
Une insuffisance hépatique peut influencer l'élimination des corticostéroïdes (voir «Pharmacocinétique, Cinétique pour certains groupes de patients»).
Des études menées in vivo ont montré que l'administration orale de kétoconazole (un inhibiteur de l'activité du CYP3A4 dans le foie et dans la muqueuse interne) pouvait induire une augmentation de la disponibilité systémique du budésonide. La prise concomitante de Rhinocort avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4 doit être évitée (voir «Interactions»). Ce phénomène n'a que peu d'incidences cliniques en cas de traitement de courte durée par le kétoconazole (1–2 semaines).
En revanche, en cas de traitement prolongé, il convient de tenir compte de cette interaction (voir «Interactions»).
Des troubles visuels peuvent apparaître en lien avec une corticothérapie par voie systémique ou locale. En cas de vision floue ou de tout autre trouble visuel, un examen ophtalmologique doit être effectué afin d'exclure les origines possibles, notamment cataracte, glaucome ou lésions rares telles qu'une choriorétinopathie séreuse centrale (CSC), rapportées lors de l'administration de corticostéroïdes par voie systémique ou locale.

Interactions

Le budésonide n'a pas montré d'interaction avec d'autres substances destinées au traitement de la rhinite.
Interactions avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4:
Le budésonide est métabolisé par le CYP3A4. L'administration concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 (p.ex. kétoconazole, itraconazole, clarithromycine, ritonavir, médicaments qui contiennent du cobicistat) peut entraîner une augmentation de l'exposition aux corticostéroïdes et, de ce fait, un risque accru d'effets secondaires des corticostéroïdes systémiques. Le bénéfice d'une administration concomitante doit être soigneusement évalué par rapport au risque potentiel d'effets des corticostéroïdes systémiques et dans un tel cas, les patients doivent être surveillés afin de déceler les effets secondaires des corticostéroïdes systémiques.
Le jus de pamplemousse pouvant inhiber le CYP3A4 et la pertinence clinique de cette inhibition n'étant pas connue, la consommation de jus de pamplemousse doit être évitée pendant le traitement par Rhinocort.
La prise concomitante de cimétidine peut légèrement modifier la pharmacocinétique du budésonide. Si la posologie recommandée est respectée, ce phénomène est toutefois cliniquement négligeable.

Grossesse/Allaitement

Des études animales avec des glucocorticoïdes ont montré certains effets indésirables sur le développement fœtal. Les résultats issus d'études épidémiologiques prospectives et de l'expérience post-marketing mondiale n'indiquent aucun risque accru de malformations congénitales suite à l'utilisation du budésonide par inhalation ou par voie intranasale au début de la grossesse. Les glucocorticoïdes ne doivent pas être administrés durant la grossesse, sauf nécessité absolue.
Le budésonide est excrété dans le lait maternel. Toutefois, lorsque Rhinocort est administré aux doses thérapeutiques, seules des concentrations faibles sont prévisibles dans le lait maternel. Malgré cela, l'allaitement est déconseillé pendant l'usage de Rhinocort, sauf si l'allaitement est absolument nécessaire.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Rhinocort n'a aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Sur la base des études cliniques, de la littérature et des expériences après l'introduction de Rhinocort, les effets indésirables suivants peuvent se manifester:
La fréquence des effets indésirables est définie comme suit: très fréquents (≥1/10), fréquents (<1/10, ≥1/100), occasionnels (<1/100, ≥1/1'000), rares (<1/1'000, ≥1/10'000), très rares (<1/10'000) et fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections du système immunitaire
Très rares: Réactions anaphylactiques.
Affections oculaires
Occasionnels: Vision trouble.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnels: Des réactions d'hypersensibilité du type immédiat ou tardif, y compris urticaire, rash, dermatite, angio-oedème et prurit.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquents: Irritations nasales, sécrétion légèrement sanguinolente et épistaxis.
Très rares: L'utilisation de glucocorticoïdes intranasaux a été suivie d'ulcérations de la muqueuse nasale ou d'une perforation du septum nasal.

Surdosage

Il n'y a pas lieu de craindre des problèmes cliniques en cas de surdosage aigu, même après l'administration de doses excessives de Rhinocort.

Propriétés/Effets

Code ATC: R01AD05
Mécanisme d'action/pharmacodynamie:
Le budésonide est un glucocorticoïde exerçant un effet anti-inflammatoire local. Le mécanisme d'action exact des glucocorticoïdes dans le traitement de la rhinite n'est pas connu en détail. Le budésonide agit sur les cellules T, les éosinophiles et les mastocytes.
L'inhibition de la libération de médiateurs de l'inflammation et l'inhibition de la réaction immunitaire induite par les cytokines jouent un rôle central dans les réactions anti-inflammatoires.
L'efficacité spécifique du budésonide, mesurée sur la base de son affinité pour les récepteurs des glucocorticoïdes, est 15 fois plus puissante que celle de la prednisolone.
Efficacité clinique:
Une étude clinique, au cours de laquelle les administrations intranasales et orales du budésonide ont été comparées avec le placebo, a montré que pour la rhinite saisonnière, l'effet thérapeutique du budésonide est dû uniquement à l'effet du budésonide administré par voie locale intranasale.
Le budésonide administré à titre prophylactique protège contre les irritations nasales susceptibles de déclencher une éosinophilie et des réactions d'hypersensibilité.
L'effet complet de Rhinocort ne se déploie qu'après quelques jours, dans des cas isolés uniquement après deux semaines d'utilisation.
Dans les limites des doses recommandées, Rhinocort ne provoque aucune modification cliniquement significative du taux plasmatique basal des corticoïdes et de la réaction à la stimulation par l'ACTH chez les patients souffrant d'une rhinite. Chez les volontaires sains, une diminution dose-dépendante des taux plasmatiques et urinaires de cortisol a été observée après un traitement à court terme.

Pharmacocinétique

Absorption
Après l'administration intranasale de budésonide au moyen du Turbuhaler de Rhinocort, la biodisponibilité systémique est de 22%.
La concentration plasmatique maximale après une inhalation intranasale de 800 µg de budésonide au moyen du Turbuhaler est atteinte au bout de 0,4 heure et est de 1,1 nmol/l.
Aux posologies utilisées en clinique, la cinétique du budésonide est dose-dépendante.
Distribution
Le budésonide présente un volume de distribution de 3 l/kg environ. La liaison moyenne aux protéines est de 85 à 90%.
Métabolisme
Le budésonide subit un important effet de premier passage hépatique (90%). Le budésonide est largement dégradé dans le foie en métabolites exerçant un faible effet glucocorticoïde. Les principaux métabolites du budésonide, le 6β-hydroxybudésonide et la 16α-hydroxyprednisolone, exercent un effet glucocorticoïde correspondant à moins de 1% de l'effet du budésonide. Le budésonide est essentiellement métabolisé par la CYP3A4, une des iso-enzymes du cytochrome P450. Le budésonide ne subit pas d'inactivation par un métabolisme local dans le nez.
Élimination
Les métabolites sont éliminés sous forme inchangée ou conjuguée principalement par voie rénale. Le budésonide intact n'a pas pu être détecté dans les urines.
Le budésonide présente une clairance systémique élevée (environ 1,2 l/min). La demi-vie d'élimination après administration i.v. varie en moyenne entre 2 à 3 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Fonction hépatique réduite
Une perturbation de la fonction hépatique peut modifier l'élimination des glucocorticoïdes. Après l'administration intraveineuse de budésonide, la pharmacocinétique est cependant la même en cas de cirrhose du foie que chez des sujets sains. Après la prise orale de budésonide, la biodisponibilité systémique est augmentée en cas de perturbation de la fonction hépatique, par suite de la diminution de l'effet de premier passage. Ce phénomène n'a toutefois qu'un faible retentissement clinique pour Rhinocort, étant donné qu'après inhalation intranasale la contribution orale à la biodisponibilité systémique est relativement faible.

Données précliniques

Dans six modèles différents, le budésonide n'a montré aucun effet mutagène ni clastogène dans aucun des tests utilisés.
Lors d'une étude de cancérogénicité, une incidence plus élevée de gliomes a été observée dans le cerveau des rats mâles, sans pouvoir être vérifiée lors de la répétition de l'étude. Dans cette étude, l'incidence observée pour le groupe traité (budésonide, prednisolone, acétonide de triamcinolone) n'était pas différente de celle du groupe de contrôle.
Les changements des paramètres hépatiques (principalement des néoplasmes hépatocellulaires) observés sous budésonide aussi bien lors de l'étude de cancérogénicité que lors de sa répétition, sont apparus avec la même envergure sous les corticoïdes de référence. Ces observations doivent très vraisemblablement être interprétées comme un effet lié aux récepteurs et représentent de ce fait un effet de classe.
Des changements correspondants n'ont pas été observés chez l'homme.
Toxicité de reproduction: Les glucocorticoïdes montrent une activité tératogène dans les études de reproduction animales (par ex. fente labiale et anomalies du squelette). La pertinence clinique de cette propriété n'est pas encore élucidée. Chez les rongeurs, le budésonide a provoqué des modifications déjà connues pour les autres glucocorticoïdes; toutefois, en comparaison à d'autres corticoïdes topiques, ces modifications étaient souvent moins prononcées pour le budésonide.

Remarques particulières

Le patient doit être informé du fait que la pleine efficacité de Rhinocort n'apparaît qu'après quelques jours, dans certains cas isolés seulement après deux semaines de traitement. En cas de rhinite saisonnière, le traitement par Rhinocort devrait être entrepris avant l'exposition à l'allergène. En cas des symptômes oculaires concomitants, un traitement simultané par antihistaminiques est recommandé.
Lorsque les narines sont très obstruées, l'emploi d'un vasoconstricteur peut être utile durant les 2-3 premiers jours de traitement.
Stabilité
Ne pas utiliser Rhinocort au-delà de la date de péremption indiquée par «EXP» sur l'emballage.
Remarque concernant le stockage
Rhinocort Turbuhaler doit être conservé à une température ne dépassant pas les 30 °C et hors de la portée des enfants.
Rhinocort Turbuhaler doit être refermé après chaque emploi et être tenu à l'abri de l'humidité.
Le Turbuhaler vide doit être détruit selon des modalités appropriées, car il contient encore de petites quantités de principe actif.

Numéro d’autorisation

Turbuhaler: 51932 (Swissmedic).

Présentation

Rhinocort 100 Turbuhaler
Turbuhaler avec 200 doses unitaires à 100 µg: 1 [B]

Titulaire de l’autorisation

AstraZeneca AG, 6340 Baar.

Mise à jour de l’information

Novembre 2018.