Composition

Principes actifs
Magnesii aspartatis hydrochloridum trihydricum.
Excipients
Aqua ad injectabilia.

Indications/Possibilités d’emploi

·Carence sévère en magnésium (traitement diurétique, diarrhée chronique).
·Traitement adjuvant dans la tocolyse, en cas de pré-éclampsie et d'éclampsie.
·Tachyarythmies.
·Pour couvrir un besoin accru pendant la grossesse.

Posologie/Mode d’emploi

Préparation de la solution pour perfusion
Diluer le contenu d'un flacon de 50 ml dans 450 ml d'une solution de glucose à 5%, de NaCl à 0.9% ou de glucose/NaCl 2:1 (pour obtenir un total de 500 ml de solution pour perfusion). Les données ci-après s'appliquent à une quantité totale de 500 ml de solution pour perfusion préparée selon ces instructions.
Posologie usuelle en cas de troubles du rythme cardiaque
10 mmol de Mg2+ pendant les 20 premières minutes (= 125 ml/20 min), puis 10 mmol de Mg2+/h (= 125 ml/h) pendant les trois heures suivantes. Quantité totale perfusée: 40 mmol de Mg2+ dans 500 ml.
Posologie usuelle en cas de symptômes d'une carence en magnésium
2–8 mmol de Mg2+/h (= 25–100 ml/h) jusqu'à disparition des symptômes.
Posologie usuelle en cas de tocolyse avec bêtamimétiques
40 mmol (= 1 flacon) de Mg2+/24 h en association aux bêtamimétiques, pendant 6 semaines au plus.
Posologie usuelle en cas de pré-éclampsie, éclampsie
8–16 mmol pendant les 15–30 premières minutes (= 100–200 ml/15–30 min), puis 4–12 mmol de Mg2+/h (= 50–150 ml/h) jusqu'à disparition des symptômes, mais pendant 6 jours au plus.
Durée du traitement
La durée du traitement dépend de l'ampleur de la carence en magnésium et est laissée à la discrétion du médecin.
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
Le traitement doit être dosé avec prudence chez les patients insuffisants rénaux et il convient de surveiller le taux sérique de magnésium de ces patients (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
Enfants et adolescents
À ce jour, l'utilisation et la sécurité d'emploi de Magnesiocard solution à diluer pour perfusion n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif.
Insuffisance rénale avec anurie et exsiccose.
Bloc AV ou autres troubles de la conduction cardiaque, myasthénie grave.
Bradycardie prononcée.

Mises en garde et précautions

En cas d'insuffisance rénale sévère et d'exsiccose, il existe des restrictions concernant l'administration de magnésium. Une rétention de magnésium est prévisible lorsque le taux sérique de créatinine est supérieur à 500 µmol/l (6 mg/100 ml). Le taux sérique de magnésium doit impérativement être surveillé par un médecin.
La perfusion de Magnesiocard lors d'un traitement concomitant par des glycosides cardiaques n'est indiquée qu'en cas de tachycardie ou de tachyarythmie. (Voir aussi «Interactions»).
À ce jour, l'utilisation et la sécurité d'emploi de Magnesiocard solution à diluer pour perfusion n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents.
Lors de l'administration par voie parentérale de doses élevées de magnésium, il faut vérifier les points suivants:
·Le réflexe rotulien doit être conservé.
·La fréquence respiratoire ne doit pas être inférieure à 16 cycles respiratoires par minute.
·La diurèse horaire doit s'élever au minimum à 25 ml. Si elle est inférieure à cela, il y a un risque d'hypermagnésémie.
·Prévoir des ampoules d'une solution à 10% de gluconate de calcium à titre d'antidote.
·Si le pronostic vital est engagé et que l'antidote ne suffit pas, il convient d'appliquer des mesures de soins intensifs.

Interactions

L'administration intraveineuse simultanée de calcium et de Magnesiocard solution à diluer pour perfusion doit être évitée, car cela entraîne une diminution de l'effet du magnésium.
Les myorelaxants de type curare potentialisent l'effet du magnésium.
L'administration concomitante d'aminoglycosides doit être évitée.
Magnesiocard solution à diluer pour perfusion ne doit pas être administré en même temps que des barbituriques, des narcotiques ou des hypnotiques en raison du risque de dépression respiratoire. L'administration simultanée de Magnesiocard solution à diluer pour perfusion et d'un traitement par glycosides cardiaques peut réduire l'efficacité de ces derniers (voir aussi «Mises en garde et précautions»).

Grossesse, allaitement

Grossesse
Sur la base d'études cliniques contrôlées, peut être utilisé chez la femme enceinte.
Des cas d'hypocalcémie et de troubles de l'ossification du squelette ont été rapportés chez les nouveau-nés et les femmes enceintes lors de l'administration parentérale prolongée de magnésium à haute dose pendant la grossesse. Il convient donc d'effectuer une évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque avant toute administration parentérale de magnésium. Si du magnésium doit être administré par voie parentérale pendant une période prolongée (> 24 heures) ou de manière répétée, il est recommandé de surveiller les taux sériques de magnésium et de calcium chez la mère et le nouveau-né.
En cas de traitement par des doses élevées, une surveillance biologique (magnésium, autres électrolytes, équilibre acido-basique), mais également clinique (fréquence respiratoire, réflexes, pression artérielle, ECG) de la mère et du fœtus s'impose, les symptômes d'une hypermagnésémie pouvant apparaître chez la mère comme chez l'enfant.
En cas d'administration par voie parentérale de magnésium peu avant l'accouchement, il convient de surveiller le nouveau-né pendant les 24 à 48 heures qui suivent la naissance à la recherche de signes de toxicité (dépression neurologique néonatale avec dépression respiratoire, faiblesse musculaire, perte des réflexes).
Allaitement
Magnesiocard solution à diluer pour perfusion peut être utilisé pendant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Magnesiocard n'a aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), occasionnels (≥1/1000, <1/100), rares (≥1/10'000, <1/1000), très rares (<1/10'000).
Affections vasculaires
Occasionnels: sensation de chaleur lors d'une perfusion rapide.
Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles): bradycardie, anomalies de la conduction cardiaque, vasodilatation périphérique, flush.
Affections gastro-intestinales
Rares: nausées.
Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
Des cas d'hypocalcémie et de troubles de l'ossification du squelette ont été rapportés chez les nouveau-nés et les femmes enceintes lors de l'administration parentérale prolongée de magnésium à haute dose pendant la grossesse (pour les détails sur les mesures de surveillance requises, voir la rubrique «Grossesse, Allaitement»).
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes
En cas d'insuffisance rénale sévère, un traitement aussi bien par voie orale que parentérale avec Magnesiocard peut induire une accumulation de magnésium et des symptômes d'intoxication.
Effets pharmacologiques et toxiques de l'élévation de la concentration sérique de magnésium:

Traitement de l'intoxication: calcium i.v.

Propriétés/Effets

Code ATC
A12CC05
Mécanisme d'action
Magnesiocard compense une carence en magnésium de l'organisme par l'apport de cet élément sous forme de chlorhydrate de L-aspartate de magnésium.
Le magnésium agit comme un antagoniste physiologique du calcium.
Pharmacodynamique
Il ressort des expérimentations animales et des études biochimiques que, de par ses propriétés pharmacologiques, le magnésium apporté par Magnesiocard joue un rôle important dans les processus suivants:
·Régulation de la force contractile du cœur en déplaçant les ions calcium de leurs sites de liaison de manière concentration-dépendante.
·Stabilisation du rythme cardiaque en empêchant les troubles de l'excitation et de la conduction cardiaque provoqués par un excès de calcium.
·Approvisionnement énergétique de la cellule en mettant à sa disposition des sources d'énergie suffisantes, le complexe Mg-ATP étant le seul substrat des ATPases.
·Réduction de l'accumulation intracellulaire de calcium induite par l'hormone de stress et des effets sur la conduction et la contraction cardiaques qui en découlent.
·Relaxation de la musculature striée et lisse en diminuant la libération d'acétylcholine et de noradrénaline.
·Inhibition de la HMG-CoA-réductase.
Le dérivé chlorhydrate de L-aspartate de magnésium, sous la forme duquel le magnésium est apporté à l'organisme, a un pH neutre.
Efficacité clinique
Les effets cliniques reposent sur l'action du magnésium en tant qu'antagoniste physiologique du calcium.

Pharmacocinétique

Absorption
Non pertinent.
Distribution
Le magnésium est transporté activement dans la cellule à travers la membrane cellulaire suivant les lois cinétiques de Michaelis-Menten. Les flux d'entrée et de sortie sont couplés et sont déterminés par un système de transport actif nécessitant de l'énergie.
Le magnésium se localise en majeure partie (env. 99%) dans l'espace intracellulaire. Outre le système squelettique, les muscles striés et le tissu hépatique montrent la teneur en magnésium la plus élevée. Dans le plasma, le magnésium se lie à raison d'environ 32% aux protéines. Le sérum ne contient que 1% du magnésium total de l'organisme. Les valeurs normales de la concentration sérique en magnésium sont comprises entre 0.7 et 1.1 mmol/l.
Lors de l'administration de Magnesiocard par voie intraveineuse (40 mmol/jour) à 23 patientes pendant plusieurs jours (durée du traitement: 2 à 10 jours), les taux sériques moyens de magnésium ont atteint un plateau à 1.05 mmol/l le quatrième jour (taux initial: 0.8 mmol/l). Parallèlement, une augmentation compensatrice de l'excrétion urinaire de magnésium a été observée. Autrement dit, compte tenu de l'augmentation de l'excrétion urinaire, il se forme un état d'équilibre (steady state) lors de taux sériques de Mg2+ plus élevés.
À cause de l'élimination rénale accrue, aucune accumulation de Mg2+ ni de chlorure ne se produit lorsque la fonction rénale est intacte.
Le magnésium est transporté activement contre un gradient électrochimique à travers la barrière hémato-encéphalique. Le processus est le même avec la barrière placentaire. Le magnésium passe dans le lait maternel, et il existe une corrélation directe entre le taux sérique de magnésium et la concentration de magnésium dans le lait maternel.
Métabolisme
Le chlorhydrate de L-aspartate de magnésium est scindé par des enzymes en Mg2+, en acide aspartique et en Cl-. L'acide aspartique est dégradé en oxaloacétate qui rentre dans le cycle de l'acide citrique.
Élimination
Le Mg2+ est éliminé par les reins.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
Au fur et à mesure que l'insuffisance rénale s'aggrave, il faut s'attendre à une rétention de magnésium dès lors que la créatinine sérique est supérieure à 500 µmol/l (6 mg/100 ml). En général, le taux sérique de magnésium ne dépasse pas 1.3 mmol/l chez ces patients. Étant donné qu'une hypermagnésémie ne survient qu'après une baisse du DFG en dessous de 30 ml/min, on peut supposer qu'au cours du processus d'insuffisance rénale chronique, l'excrétion de magnésium par néphron finit par augmenter de façon adaptative.

Données précliniques

Absence de données pertinentes.

Remarques particulières

Incompatibilités
Ce médicament ne peut être mélangé qu'aux médicaments mentionnés sous «Remarques concernant la manipulation».
Influence sur les méthodes de diagnostic
Absence de données.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Stabilité après ouverture
Stabilité après ouverture d'un flacon
Magnesiocard solution à diluer pour perfusion ne contient pas de conservateur et doit être dilué immédiatement après ouverture de manière à obtenir une préparation pour perfusion prête à l'emploi.
Stabilité de la préparation pour perfusion prête à l'emploi
La préparation pour perfusion diluée ne contient pas de conservateur; pour des raisons microbiologiques, elle doit être utilisée immédiatement après la dilution.
Remarques particulières concernant le stockage
Le médicament doit être conservé à température ambiante (15-25°C) et à l'abri de la lumière. Conserver hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Compatibilités
Magnesiocard solution à diluer pour perfusion peut être mélangé à des solutions de glucose à 5%, de NaCl à 0.9% ou de glucose/NaCl 2:1.

Numéro d’autorisation

50065 (Swissmedic).

Présentation

Magnesiocard solution à diluer pour perfusion: flacons 25 × 50 ml (hôpital).

Titulaire de l’autorisation

Biomed AG, CH-8600 Dübendorf.

Mise à jour de l’information

Décembre 2024