Composition

Principes actifs Iodure (123I) de sodium, solution injectableau moment du     (18,5 à 370 MBq)    
calibrage   ExcipientsAcétate de sodiumBicarbonate de sodiumChlorure de         0,5 mg 1,9 mg 7,8
sodium Anti-oxydant: Thiosulfate de sodiumAqua q.s. ad solutionem             mg 0,9 mg pour 1 ml

Spécifications

Pureté radiochimique:                                        ≥99 %
Pureté du radionucléide:  (impuretés iode-125, tellure-121)  ≥99,9%
Temps de désintégration                                      24 h après le moment de calibrage
123I disponible sous forme d'iodure:                         99 % de l'activité totale
Concentration radioactive                                    37 MBq/ml

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Produit de radiodiagnostic prêt à l'emploi sous forme de solution aqueuse stérile transparente contenant de l'iodure 123I de sodium avec des activités de 18,5 à 370 MBq
 

Indications/Possibilités d'emploi

Produit radiothérapeutique
 
Examen fonctionnel ou morphologique de la glande thyroïde in vivo:
 
-Test de captation de l'iodure radiomarqué pour la mise en évidence de troubles fonctionnels de la glande thyroïde
-Préparation à un traitement à l'iode radioactif (et plus spécialement calcul de la dose nécessaire d'irradiations).
-Scintigraphie pour la visualisation de la glande thyroïde et plus particulièrement pour l'objectivation de nodules et de troubles de l'incorporation d'isotopes.
 
 

Posologie/Mode d'emploi Adultes:

 
La dose recommandée chez l'adulte (de 70 kg) est de
-3,0 MBq pour le test à l'iodure radiomarqué avec une seule administration intraveineuse
-10.0 MBq pour la scintigraphie thyroïdienne avec une seule administration intraveineuse
-18 MBq pour l'épreuve du tissue thyroïdienne ectope
jusqu'à 185 MBq (adultes uniquement) pour la scintigraphie du corps entier et la SPECT/CT pour le staging/le contrôle de l'évolution en cas de carcinome de la thyroïde
-Enfants plus de 2 ans:
Pour les enfants plus de 2 ans, l'activité peut être calculé selon les recommendations pédiatriques de la groupe de l' European Association of Nuclear Medicine (EANM, 2014) selon le tableau suivant.
 
Pédiatrie  Scintigraphie de la glande thyroïde
 
 

Gewicht  (kg)  Aktivität   (MBq)  Gewicht  (kg)  Aktivität  (MBq)  Gewicht  (kg)  Aktivität  (MBq)
3              3                  22             5.6               42             10.0
4              3                  24             6                 44             10.0
6              3                  26             6.6               46             10.0
8              3                  28             7.2               48             10.0
10             3                  30             7.8               50             10.0
12             3                  32             8.4               52-54          10.0
14             3.4                34             9                 56-28          10.0
16             3.8                36             9.6               60-62          10.0
18             4.4                38             10.0              64-66          10.0
20             5                  40             10.0              68             10.0

 
-Pédiatrie - Test radioiod

Gewicht (kg)  Aktivität  (MBq)  Gewicht (kg)  Aktivität (MBq)  Gewicht (kg)  Aktivität (MBq)
3             3                 22            3                42            3
4             3                 24            3                44            3
6             3                 26            3                46            3
8             3                 28            3                48            3
10            3                 30            3                50            3
12            3                 32            3                52-54         3
14            3                 34            3                56-28         3
16            3                 36            3                60-62         3
18            3                 38            3                64-66         3
20            3                 40            3                68            3

 
-Pédiatrie - épreuve du tissue thyroïdienne ectope
 

Gewicht (kg)  Aktivität  (MBq)  Gewicht (kg)  Aktivität (MBq)  Gewicht (kg)  Aktivität (MBq)
3             3                 22            5.6              42            11.4
4             3                 24            6                44            12.0
6             3                 26            6.6              46            12.6
8             3                 28            7.2              48            13.2
10            3                 30            7.8              50            13.8
12            3                 32            8.4              52-54         14.8
14            3.4               34            9                56-28         16.0
16            3.8               36            9.6              60-62         17.2
18            4.4               38            10.2             64-66         18.0
20            5                 40            10.8             68            18.0

 
 
Mode d'emploi:
L'administration est faite exclusivement par injection intraveineuse unique.
La scintigraphie peut être faite 60 minutes après l'administration de l'iodure (123I) de sodium.
Il faut respecter un intervalle d'au moins 10 jours avant une éventuelle répétition de l'examen.
 
Exposition aux radiations
La dose de radiations absorbée dépend de la captation (uptake) d'iodure correspondant à l'état fonctionnel du tissu thyroïdien.
 
Radiodosimétrie d'après l'ICRP 53
 

1. Glande thyroïde    Dose de rayons
bloquée, captation    absorbés en µGy/MBq
de 0 %                
                      Âge
Organe                Adultes               15 ans                10 ans                5 ans                 1 an
Glandes surrénales    7.0                   8.7                   14.0                  21.0                  39.0
Paroi vésicale        90.0                  110.0                 160.0                 240.0                 450.0
Surface des os        8.1                   9.7                   15.0                  24.0                  46.0
Seins                 5.6                   5.6                   8.1                   13.0                  25.0
Système digestif                                                                                              
Paroi gastrique       6.9                   8.5                   14.0                  21.0                  37.0
Paroi de l'intestin   8.5                   10.0                  16.0                  25.0                  46.0
grêle                                                                                                         
Paroi du côlon        8                     9.9                   15.0                  24.0                  43.0
supérieur                                                                                                     
Paroi du côlon        9.7                   12.0                  19.0                  29.0                  54.0
inférieur                                                                                                     
Reins                 11.0                  14.0                  20.0                  29.0                  51.0
Foie                  6.7                   8.2                   13.0                  20.0                  37.0
Poumons               6.1                   7.8                   12.0                  19.0                  35.0
Ovaires               9.8                   12.0                  19.0                  30.0                  53.0
Pancréas              7.6                   9.1                   14.0                  22.0                  41.0
Moelle osseuse rouge  9.4                   11.0                  17.0                  26.0                  47.0
Rate                  7.0                   8.3                   13.0                  20.0                  37.0
Testicules            6.9                   9.4                   15.0                  25.0                  48.0
Glande thyroïde       5.1                   7.7                   12.0                  20.0                  37.0
Utérus                14.0                  17.0                  28.0                  43.0                  76.0
Autres tissus         6.4                   7.7                   12.0                  19.0                  35.0
Dose équivalente      13.0                  16.0                  24.0                  37.0                  67.0
effective [uSv/MBq]                                                                                           
2. Bloc incomplet
Dose équivalente
effective [μSv/MBq]
lors d'un faible
degré de captation
dans la glande
thyroïde
0,5 % de captation    16.0                  20.0                  31.0                  52.0                  96.0
1,0 % de captation    19.0                  25.0                  38.0                  67.0                  130.0
2,0 % de captation    25.0                  34.0                  52.0                  99.0                  180.0

3. Captation de 15    Dose de rayons
% dans la glande      absorbés en µGy/MBq
thyroïde              
                      Âge
Organe                Adultes               15 ans                10 ans                5 ans                 1 an
Glandes surrénales    6.3                   8.3                   13.0                  20.0                  37.0
Paroi vésicale        76.0                  95.0                  140.0                 210.0                 380.0
Surface des os        7.1                   9.1                   14.0                  22.0                  41.0
Seins                 4.7                   4.7                   7.3                   12.0                  23.0
Système digestif                                                                                              
Paroi gastrique       68.0                  85.0                  120.0                 200.0                 380.0
Paroi de l'intestin   43.0                  54.0                  91.0                  140.0                 270.0
grêle                                                                                                         
Paroi du côlon        18.0                  19.0                  29.0                  45.0                  77.0
supérieur                                                                                                     
Paroi du côlon        11.0                  14.0                  22.0                  33.0.                 60.0
inférieur                                                                                                     
Reins                 10.0                  13.0                  18.0                  27.0                  46.0
Foie                  6.2                   7.6                   13.0                  21.0                  38.0
Poumons               5.7                   7.2                   11.0                  18.0                  34.0
Ovaires               12.0                  16.0                  25.0                  38.0                  68.0
Pancréas              14.0                  16.0                  24.0                  35.0                  61.0
Moelle osseuse rouge  9.4                   12.0                  17.0                  25.0                  43.0
Rate                  9.5                   11.0                  17.0                  25.0                  44.0
Testicules            5.3                   7.2                   12.0                  20.0                  38.0
Glande thyroïde       1900.0                3000.0                4500.0                9800.0                19000.0
Utérus                15.0                  19.0                  31.0                  49.0                  86.0
Autres tissus         6.8                   8.5                   13.0                  21.0                  39.0
Dose équivalente      75.0                  110.0                 170.0                 350.0                 650.0
effective [μSv/MBq]                                                                                           

 
 
4. Captation de 35 % dans la glande thyroïde
 

                      Dose de rayons
                      absorbés en µGy/MBq
                      Âge
Organe                Adultes               15 ans                10 ans                5 ans                 1 an
Glandes surrénales    6.5                   8.4                   13.0                  21.0                  38.0
Paroi vésicale        60.0                  74.0                  110.0                 160.0                 300.0
Surface des os        7.9                   11.0                  16.0                  25.0                  46.0
Seins                 5.2                   5.2                   8.5                   15.0                  27.0
Système digestif                                                                                              
Paroi gastrique       68.0                  85.0                  120.0                 200.0                 380.0
Paroi de l'intestin   42.0                  54.0                  90.0                  140.0                 270.0
grêle                                                                                                         
Paroi du côlon        18.0                  19.0                  29.0                  45.0                  76.0
supérieur                                                                                                     
Paroi du côlon        10.0                  14.0                  21.0                  32.0                  58.0
inférieur                                                                                                     
Reins                 9.1                   11.0                  16.0                  24.0                  41.0.
Foie                  6.3                   7.8                   13.0                  21.0                  40.0
Poumons               6.5                   8.6                   14.0                  22.0                  42.0
Ovaires               11.0                  15.0                  24.0                  37.0                  66.0
Pancréas              14.0                  16.0                  24.0                  36.0.                 62.0
Moelle osseuse rouge  10.0                  13.0                  19.0                  28.0                  48.0
Rate                  9.6                   11.0                  17.0                  25.0                  45.0.
Testicules            5.0                   6.8                   11.0                  18.0                  35.0
Glande thyroïde       4500.0                7000.0                11000.0               23000.0               43000.0
Utérus                14.0                  17.0                  29.0                  44.0                  79.0
Autres tissus         8.0                   10.0                  16.0                  26.0                  49.0
Dose équivalente      150.0                 230.0                 350.0                 740.0                 1400.0
effective [μSv/MBq]                                                                                           

       5. Captation de 55    Dose de rayons
% dans la glande      absorbés en µGy/MBq
thyroïde              
                      Âge
Organe                Adultes               15 ans                10 ans                5 ans                 1 an
Glandes surrénales    6.5                   8.5                   14.0                  21.0                  39.0
Paroi vésicale        43.0                  53.0                  79.0                  120.0                 220.0
Surface des os        8.6                   12.0                  18.0                  28.0                  51.0
Seins                 5.6                   5.6                   9.5                   17.0                  31.0
Système digestif                                                                                              
Paroi gastrique       68.0                  85.0                  120.0                 200.0                 390.0
Paroi de l'intestin   42.0                  54.0                  91.0                  140.0                 270.0
grêle                                                                                                         
Paroi du côlon        18.0                  19.0                  29.0                  44.0                  76.0
supérieur                                                                                                     
Paroi du côlon        9.8                   13.0                  20.0                  30.0                  55.0
inférieur                                                                                                     
Reins                 9.1                   11.0                  16.0                  24.0                  41.0
Foie                  6.4                   7.9                   13.0                  22.0                  41.0
Poumons               7.2                   9.7                   16.0                  26.0                  48.0
Ovaires               11.0                  15.0                  23.0                  36.0                  64.0
Pancréas              14.0                  16.0                  25.0                  36.0                  63.0
Moelle osseuse rouge  11.0                  15.0                  21.0                  30.0                  52.0                  
Rate                  9.7                   11.0                  17.0                  26.0                  46.0                  
Testicules            4.6                   6.2                   10.0                  16.0                  32.0                  
Glande thyroïde       7000.0                11000.0               17000.0               36000.0               68000.0               
Utérus                12.0                  16.0                  26.0                  40.0                  72.0                  
Autres tissus         9.2                   12.0                  19.0                  31.0                  58.0                  
Dose équivalente      230.0                 350.0                 530.0                 1100.0                2100.0                
effective [μSv/MBq]                                                                                                                 

Contre-indications

-Grossesse
-Allaitement
-Allergies à l'iode
 
 

Mises en garde et précautions

Les médicaments radioactifs doivent être manipulés avec une attention particulière, en respectant strictement les règles de radioprotection, de manière à limiter au maximum l’irradiation du patient et du personnel soignant.
Toute utilisation de produits radiopharmaceutiques chez les patients, repose exclusivement sur la compétence et la responsabilité du médecin spécialiste autorisé à pratiquer la médecine nucléaire. Un tel traitement n'est donc indiqué que lorsque son bénéfice compense le risque lié à l'exposition au rayonnement. Cette recommandation est notamment valable pour les enfants ou les adolescents, ainsi que pour les femmes allaitantes. Chez les femmes en âge de procréer un grossesse possible doit être excluré.
 
Toute dose administrée à un patient doit impérativement être mesurée à l'aide d'un activimètre avant l'administration et documentée. Il faut faire attention qu'on fait l'application directement après la mesure de l'activité.
 
Une évaluation soigneuse des bénéfices diagnostiques et des risques possibles de l'examen est indiquée. Avant l'administration, il faut veiller à avoir à portée de main tous les objets et médicaments nécessaires pour le traitement d'une éventuelle réaction anaphylactoïde.
 

Interactions

Lors d'un traitement simultané avec d'autres médicaments, les propriétés pharmacocinétiques de l'iodure (123I) de sodium peuvent être influencées. Dans la plupart des cas, la captation d'iodure (123I) de sodium dans la thyroïde est réduite, ce qui peut conduire à des résultats faux-positifs.
 
L'administration des médicaments et groupes de médicaments suivants doit être arrêtée à temps avant le début d'un examen de médecine nucléaire à l'iodure (123I) de sodium:
-Thyréostatiques (propyle thiouracile, méthimazole), salicylés, stéroïdes,  nitroprussiate de sodium, anticoagulants, antihistaminiques, agents antiparasitaires, pénicillines, sulfamides, antidiabétiques oraux, thiopental; (délai à respecter après l'interruption: 1 semaine)
-Phénylbutazone; (délai à respecter après l'interruption: 1 à 2 semaines)
-Expectorants, vitamine D (délai à respecter après l'interruption: 2 semaines)
-Préparations thyroïdiennes naturelles ou synthétiques (délai à respecter après l'interruption: 2 à 3 semaines)
-Benzodiazépines; (délai à respecter après l'interruption: 4 semaines)
-Iodures topiques; (délai à respecter après l'interruption: 1 à 9 mois)
-Produits de contraste intraveineux; (délai à respecter après l'interruption: 1 à 2 mois)
-Produits oraux de diagnostic pour la cholécystographie; (délai à respecter après l'interruption: 6 à 9 mois)
-Produits de contraste iodés huileux pour la bronchographie (délai à respecter après l'interruption: 6 à 12 mois)
-Myélographie (délai à respecter après l'interruption: 2 à 10 ans).
 
Il faut songer que chez les patients présentant une hyperthyroïdie, certains médicaments co-administrés peuvent entraîner un niveau normal de captation d'iodure dans la glande thyroïde et causer ainsi des résultats faux-négatifs. Chez les patients dont la fonction thyroïdienne est normale, une captation d'iodure réduite par des médicaments a entraîné un diagnostic erroné d'hyperthyroïdie. De plus, on peut imaginer un renforcement de la captation d'iode après l'arrêt d'administration de certains de ces médicaments.
 
 

Grossesse, Allaitement

 
Femmes en âge de procréer:
S’il s’avère nécessaire d’administrer un médicament radioactif à une femme en âge de procréer, il convient de rechercher la présence d’une grossesse. Par principe, toute femme n’ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte. D’autres méthodes d’examen ne faisant pas appel aux rayons ionisants doivent être envisagées.
 
Grossesse:
L'administration de métaiodobenzylguanidine (123I) est absolument contre-indiquée pendant la grossesse.
Une grossesse doit être exclue avec certitude avant l'administration.
 
Allaitement:
en raison du risque inconnu pour le nourrisson, la préparation ne doit pas être utilisée pendant la période d'allaitement. Chez une mère qui allaite, on vérifiera avant un examen à l'iodure (123I) de sodium si cet examen ne peut pas être repoussé à une date après le sevrage de l'enfant. Si un examen à l'aide de capsules d'iodure (123I) de sodium est jugé absolument nécessaire pendant la période d'allaitement, l'allaitement doit être interrompu. L'activité présente dans le lait maternel doit être mesurée et le lait doit être jeté jusqu'à ce que la radioactivité ne soit plus accrue. D'autres méthodes d'examen qui n'utilisent pas de rayons ionisants doivent être envisagées.
 
 

Effet sur l'aptitude à la conduite et l’utilisation de machines L'effet sur la capacité de conduire des véhicules ou d'utiliser des machines n'a pas été étudié.  

Effets indésirables

Les fréquences mentionnées sont définies selon la convention suivante :
Très fréquent (³1/10) ;
fréquent (³1/100 à <1/10) ;
peu fréquent (³1/1.000 à <1/100) ;
rare (³1/10.000 à <1/1,000) ;
très rare (<1/10.000) ;
fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Des réactions allergiques peuvent se produire occasionnellement.
 
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
 
 

Surdosage

Les faibles quantités de substance utilisées pour les examens diagnostiques ne font pas craindre un surdosage au sens pharmacologique. Une trop forte exposition aux irradiations suite à un surdosage accidentel peut être réduite par l'administration d'iodure de sodium non radioactif ou par l'administration de perchlorate de potassium. On recommande en outre une diurèse et des mictions fréquentes. Lors de ces mesures, on veillera à éviter une contamination par la radioactivité évacuée par le patient.
 
 

Propriétés/Effets

Code ATC
VO9F x 02
 
Propriétés physiques
L'iode-123 est produit par cyclotron et présente une demi-vie physique de 13,2 heures. Il se désintègre en 123Te en acceptant un électron, avec émission de quanta gamma avec une énergie de 159 keV [83,4 %], 440 keV [0,4 %] et 529 keV [11,4 %]
Mécanisme d’action
Aucune information disponible
 
Pharmacodynamique
L'iodure (123I) est rapidement capté par la glande thyroïde et l'iodure sert d'élément de synthèse des hormones thyroïdiennes tétra-iodothyronine (thyroxine, T4) et triiodothyronine (T3) après sa fixation oxydative à la tyrosine et couplage de celle-ci en thyronine. Les hormones T3 et T4 sont stockées sous forme de molécules de thyréoglobuline dans la substance colloïde des follicules de la glande ou émises sous forme libre dans la circulation sanguine où elles sont liées à plus de 99 % aux protéines sériques (surtout à la globuline liant la thyroxine [TBG], mais aussi à la pré-albumine et à l'albumine). Seules les hormones libres sont biologiquement actives. La T3, produite de plus en grande partie en périphérie à partir de la T4, est plus active que la T4 mais a une demi-vie nettement plus courte (12 jours par rapport à 68 jours). Après la dégradation métabolique des hormones, l'iode est à nouveau disponible. Il peut alors être réabsorbé dans la glande thyroïde ou éliminé essentiellement dans les urines. Le stockage de l'iode dans la glande thyroïde dépend de l'état fonctionnel et de la teneur en iode de l'organe. La détermination du stockage permet une évaluation diagnostique directe du bilan d'iode dans le cadre de maladies de la glande thyroïde. En raison des faibles quantités administrées, on ne s'attend pas à des effets pharmacodynamiques de l'iodure de sodium.
 
Efficacité clinique
Aucune information disponible
 
 

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale d'iodure (123I) de sodium dans les voies gastro-intestinales supérieures, le produit est rapidement et presque entièrement absorbé (90 % en l'espace de 60 minutes).
 
Distribution
Le principe actif est distribué dans le compartiment extra-thyroïdien. On le retrouve en faibles quantités dans les glandes salivaires, la muqueuse intestinale, les plexus choroïdes, le placenta et le lait maternel.
Métabolisme
L'iodure s'accumule dans les reins en raison d'une réabsorption tubulaire élevée (~73 %). La glande thyroïde capte environ 20 % de l'iodure lors du premier passage sanguin. Dans des conditions normales, la clairance thyroïdienne d'iodure est d'environ -50 ml/ min. En présence d'une carence en iode, elle peut augmenter jusqu'à 100 ml/min, tandis qu'elle peut baisser jusqu'à 25 ml/min lors d'un excès d'iode.
 
Élimination
L'iodure (123I) de sodium est éliminé essentiellement par voie rénale (37 à 75 %) et dans les selles (10 %). L'excrétion à travers la peau est négligeable. La clairance rénale correspond à environ 3 % du passage d'iodure dans les reins.
Cinétique pour certains groupes de patients:
La clairance rénale est réduite lors d'hypothyroïdie ou d'insuffisance rénale et augmentée en cas d'hyperthyroïdie.
 
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune information disponible
 
 

Données précliniques

Toxicité aiguë et subchronique
Après administration orale d'une dose unique d'iodure de sodium au rat et à la souris, la DL50 était d'environ 4340 mg/kg et de 1000 mg/kg. Après administration intraveineuse au rat et au chien, elle était de 1060 mg/kg et de 760 mg/kg. Ces doses correspondaient à environ 6 fois les doses uniques usuelles dans la situation clinique.
 
Toxicité sur la reproduction et tératogénicitéOn ne dispose pas d'études sur la toxicité d'administrations répétées et sur la toxicité pour la reproduction.
 
Carcinogénicité et mutagénicité
La mutagénicité et le potentiel cancérogène de l'iodure (123I) de sodium n'ont pas été étudiés.
 
 

Remarques particulières Incompatibilités

Il n'existe pas d'études à ce sujet. Aucun autre médicament ne doit être mélangé à la solution injectable d'iodure (123I) de sodium.
 
Stabilité
24 heures après le calibrage. Moment d'utilisation au plus tôt: après la fabrication. Conserver le produit entamé à des températures de 2 à 8 °C et utiliser dans une journée de travail.
 
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver la préparation à des températures de 15 à 25 °C.
 
Dispositions légales
L’administration de substances radioactives chez l’être humain est réglementée par l’ "Ordonnance sur la radioprotection" (dans la version en vigueur).
Les produits radiopharmaceutiques ne doivent être prescrits, utilisés et administrés que par des personnes autorisées dans les institutions agréées. Leur réception, leur stockage, leur utilisation, leur transfert et leur élimination nécessitent une autorisation préalable de l’Office de la santé publique. Lors de l’administration de substances radioactives et de l’élimination des déchets radioactifs provenant de leur utilisation, toutes les précautions décrites dans ladite ordonnance doivent être respectées, afin de limiter au maximum l’exposition aux radiations du patient et du personnel soignant. Les solutions non utilisées ainsi que le matériel contaminé lors de leur utilisation doivent être stockés dans un local prévu à cet effet, jusqu'à décroissance de la radioactivité au seuil toléré pour le radioisotope concerné.
Tout médicament non utilisé ou tout déchet doit être éliminé conformément aux dispositions en vigueur.
 
 

Numéro d’autorisation

52574 (Swissmedic)
 

Présentation

18,5  MBq (A)  148  MBq (A)  296  MBq (A)
37    MBq (A)  185  MBq (A)  333  MBq (A)
74    MBq (A)  222  MBq (A)  370  MBq (A)
111   MBq (A)  259  MBq (A)       

Titulaire de l’autorisation

medeo SA, 5040 Schöftland
 

Mise à jour de l’information

Mai 2016