Composition

Principes actifs
Sultiame.
Excipients
Comprimés pelliculés: Amidon de maïs, lactose monohydraté (12,5 mg par comprimé pelliculé à 50 mg; 50 mg par comprimé pelliculé à 200 mg), talc, silice colloïdale anhydre, gélatine, stéarate de magnésium, hypromellose, macrogol 4000, dioxyde de titane (E171).
Suspension buvable: 2,3 mg/ml de parahydroxybenzoate de méthyle sodique (E219) et 0,6 mg/ml de parhydroxybenzoate de propyle sodique (E217), sucralose, docusate sodique, gomme xanthane, phosphate monosodique dihydraté, phosphate dipotassique, arôme de fraise, modulateur de goût (contient du dioxyde de soufre (E220), du fructose, du glucose et du saccharose), arôme de masquage, acide phosphorique concentré 85%, eau purifiée. Contient au total 0,667 mg de sodium par ml.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Ospolot 200 mg: comprimés pelliculés sécables (avec sillon de sécabilité) à 200 mg.
Ospolot 50 mg: comprimés pelliculés à 50 mg.
Ospolot suspension buvable: 1 ml de suspension buvable contient 20 mg de sultiame.

Indications/Possibilités d’emploi

Épilepsie SeLECTS (épilepsie autolimitée avec pointes centro-temporales, anciennement épilepsie de Rolando ou BECTS).
Remarque: en posant l’indication de l’utilisation du sultiame, il convient de tenir compte du fait que l’épilepsie SeLECTS présente un taux élevé de rémissions spontanées et a, même en l’absence de traitement médicamenteux, une évolution le plus souvent favorable et un bon pronostic.

Posologie/Mode d’emploi

La posologie doit être déterminée et contrôlée individuellement par un neuropédiatre expérimenté dans le traitement de l’épilepsie.
La dose d’entretien est d’environ 5 mg/kg de poids corporel et par jour. Elle doit être atteinte progressivement (par paliers) en une à deux semaines. Ospolot peut être pris avec ou sans nourriture et le patient ne doit de préférence pas modifier sa manière de prendre Ospolot pendant le traitement.
Ospolot comprimés pelliculés:
Ospolot 50 mg est approprié pour augmenter lentement la dose; les comprimés pelliculés d’Ospolot 200 mg disposent d’un sillon de sécabilité et sont sécables. Mais il est aussi possible de commencer immédiatement le traitement avec la dose d’entretien. En raison de la courte demi-vie du sultiame, la dose quotidienne doit être répartie si possible en trois prises. Si la dose quotidienne est répartie de manière adéquate dans le temps, les taux plasmatiques devraient être constants après cinq à six jours. Les concentrations plasmatiques thérapeutiques du sultiame n’ont pas été déterminées à ce jour. Les comprimés pelliculés doivent être avalés entiers avec beaucoup de liquide (environ 1 verre d’eau) et répartis si possible en trois prises.
Ospolot suspension buvable:
En raison de la courte demi-vie du sultiame, la dose quotidienne doit être répartie si possible en trois prises (voir les tableaux 1 et 2 avec des exemples de posologie).
Si la dose quotidienne est répartie de manière adéquate dans le temps, les taux plasmatiques devraient être constants après cinq à six jours.
Les concentrations plasmatiques thérapeutiques du sultiame n’ont pas été déterminées à ce jour.
Ospolot suspension buvable et Ospolot comprimés pelliculés sont interchangeables à la même posologie.
Lors du passage des comprimés à la suspension buvable, il convient d’envisager un contrôle des taux plasmatiques et d’adapter la posologie le cas échéant (voir "Pharmacocinétique" ).
Le passage d’un autre médicament ou d’un traitement combiné à Ospolot doit se faire progressivement.
Enfants et adolescents
La suspension buvable est la forme d’administration privilégiée pour les enfants en bas âge, les enfants et les adolescents pesant 12 kg ou plus (à partir de l’âge de 3 ans), lorsque les comprimés ne peuvent pas être avalés ou qu’un dosage exact ne peut pas être effectué avec les comprimés.
Des exemples de posologie figurent dans les tableaux 1 et 2, mais l’augmentation de la dose devra être effectuée individuellement pour chaque patient.
Tableau 1

       Poids corporel            Dose initiale: 2,5 mg* de sultiame
                          par kg et par jour
Dose unitaire (administr  Dose journalière totale
ée 3 × par jour)          
12 à 18 kg                0,5-0,75 ml (correspondant à 10-15   1,5-2,25 ml (correspondant à 30-45
                          mg de sultiame)                      mg de sultiame)
18 à 24 kg                0,75-1,0 ml (correspondant à 15-20   2,25-3,0 ml (correspondant à 45-60
                          mg de sultiame)                      mg de sultiame)
24 à 30 kg                1,0-1,25 ml (correspondant à 20-25   3,0-3,75 ml (correspondant à 60-75
                          mg de sultiame)                      mg de sultiame)
30 à 36 kg                1,25-1,5 ml (correspondant à 25-30   3,75-4,5 ml (correspondant à 75-90
                          mg de sultiame)                      mg de sultiame)
36 kg et plus             1,5 ml et plus (correspondant à 30   4,5 ml et plus (correspondant à 90
                          mg de sultiame et plus)              mg de sultiame et plus)

* 1 ml d’Ospolot suspension buvable contient 20 mg de sultiame => 0,25 ml = 5 mg de sultiame
Tableau 2: Exemples de posologie pour une dose d’entretien de 5 mg de sultiame par kg de poids corporel et par jour

       Poids corporel            Dose d’entretien: 5 mg* de
                          sultiame par kg et par jour
Dose unitaire (administr  Dose journalière totale
ée 3 × par jour)          
12 à 18 kg                1,0-1,5 ml (correspondant à 20-30    3,0-4,5 ml (correspondant à 60-90
                          mg de sultiame)                      mg de sultiame)
18 à 24 kg                1,5-2,0 ml (correspondant à 30-40    4,5-6,0 ml (correspondant à 90-120
                          mg de sultiame)                      mg de sultiame)
24 à 30 kg                2,0-2,5 ml (correspondant à 40-50    6,0-7,5 ml (correspondant à 120-150
                          mg de sultiame)                      mg de sultiame)
30 à 36 kg                2,5-3,0 ml (correspondant à 50-60    7,5-9,0 ml (correspondant à 150-180
                          mg de sultiame)                      mg de sultiame)
36 kg et plus             3,0 ml et plus (correspondant à 60   9,0 ml et plus (correspondant à 180
                          mg de sultiame et plus)              mg de sultiame et plus)

* 1 ml d’Ospolot suspension buvable contient 20 mg de sultiame => 0,25 ml = 5 mg de sultiame
Remarque: à partir de doses unitaires de 10 ml ou plus, il convient d’utiliser les comprimés.
Ospolot suspension buvable:
Avant de prendre Ospolot, le flacon doit être très bien agité (au moins une fois pendant 30 secondes) et la dose doit être préparée immédiatement après (pour éviter toute sédimentation). La suspension buvable peut être avalée directement à partir de la seringue d’administration ou être prise immédiatement après avoir été mélangée, de préférence avec un peu d’eau, ou avec du jus d’orange, du lait, du yaourt ou de la bouillie de blé.
Lorsque la suspension buvable est prise directement à partir de la seringue d’administration, l’extrémité de la seringue doit être dirigée vers l’intérieur de la joue et le piston doit être enfoncé lentement afin d’adapter l’administration à la vitesse de déglutition de l’enfant. Le patient doit boire un peu d’eau, de jus ou de lait immédiatement après, en raison du goût amer du sultiame.
Les boissons gazeuses ou les aliments chauds ne doivent pas être pris en même temps que la suspension afin d’éviter des éructations ou un ralentissement de la déglutition.
La suspension buvable peut également être administrée par une sonde d’alimentation, qui doit être rincée avec au moins 15 ml d’eau immédiatement après l’administration. Pour ce mode d’administration, la dose doit être préparée immédiatement avant l’utilisation, comme décrit ci-dessus.
Ospolot comprimés pelliculés et suspension buvable:
Les anticonvulsivants doivent, dans la mesure du possible, être prescrits en monothérapie.
Le passage d’une autre médication ou d’un éventuel traitement combiné à Ospolot doit se faire progressivement. L’hémogramme et les urines doivent être contrôlées à intervalles réguliers (voir "Mises en garde et précautions" ).
La durée d’utilisation dépend de la réaction individuelle du patient. En aucun cas, le patient ne doit arrêter de prendre la préparation de son propre chef.
Le traitement antiépileptique est par principe un traitement à long terme. L’ajustement, la durée et l’arrêt du traitement par le sultiame doivent être décidés au cas par cas par le spécialiste (neuropédiatre/neurologue). Ospolot ne doit pas être arrêté brutalement. L’arrêt du sultiame peut se faire rapidement sur une à deux semaines, en contrôlant l’EEG. Les résultats de l’EEG ne devraient pas s’aggraver.
En cas d’échec du traitement ou d’apparition d’effets indésirables, il est utile de vérifier l’évolution de la concentration plasmatique au cours de la journée. En l’absence de succès thérapeutique, le traitement par le sultiame doit être arrêté après environ un mois.

Contre-indications

Contre-indications absolues
Le sultiame ne doit pas être utilisé dans les cas suivants:
- hypersensibilité connue au sultiame, à d’autres sulfamides ou à un autre composant de la préparation
- présence d’un trouble de la fonction rénale
- maladies psychiatriques préexistantes
- porphyrie
- hyperthyroïdie
- hypertension artérielle
- femmes en âge de procréer et adolescentes de plus de 12 ans
- grossesse/allaitement.

Mises en garde et précautions

En cas de survenue d’une myélodépression ou d’un exanthème allergique, le sultiame doit être arrêté. Il faut donc conseiller aux parents des patients de consulter immédiatement le médecin et de faire contrôler l’hémogramme en cas de fièvre, de maux de gorge, d’éruptions cutanées allergiques et/ou de gonflement des ganglions lymphatiques et/ou de symptômes de type grippal.
En cas de traitement à long terme, l’hémogramme et les paramètres de la fonction rénale doivent être contrôlés régulièrement. Il est recommandé d’effectuer ces contrôles d’abord avant le traitement par le sultiame, puis à intervalles hebdomadaires pendant le premier mois de traitement, et ensuite à intervalles mensuels. Après six mois de traitement, deux à quatre contrôles par an suffisent. Les thrombopénies ou leucopénies progressives, accompagnées de symptômes cliniques tels que fièvre ou maux de gorge, nécessitent l’interruption du traitement. En cas de réactions allergiques graves, le sultiame doit être arrêté immédiatement. Le traitement doit également être interrompu en cas d’augmentation persistante de la créatinine.
Comme avec d’autres inhibiteurs de l’anhydrase carbonique, une acidose métabolique peut survenir au cours du traitement par le sultiame. Il faut penser à cette éventualité en présence de symptômes correspondants (hyperventilation compensatoire, fatigue, perte d’appétit). Une acidose métabolique chronique non traitée peut entraîner une néphrolithiase ou une ostéoporose et, chez les enfants, une diminution de la croissance.
Chez deux patients atteints d'une neuropathie optique héréditaire de Leber (LHON), une maladie génétique rare, le sultiam a été considéré comme responsable de la perte de vision. L'utilisation du sultiam chez les patients atteints de LHON n'est donc pas recommandée.
Remarque:
Des cas de pensées et de comportements suicidaires ont été rapportés chez des patients traités par des antiépileptiques dans différentes indications. Une méta-analyse d’études randomisées et contrôlées par placebo, menées avec des antiépileptiques a également montré une légère augmentation du risque d’apparition de pensées et de comportements suicidaires. Le mécanisme déclenchant cet effet secondaire n’est pas connu et les données disponibles n’excluent pas la possibilité d’un risque accru lors de la prise de sultiame.
Les patients doivent donc être surveillés pour détecter tout signe de pensées ou de comportements suicidaires, et un traitement approprié doit être envisagé. Il convient de conseiller aux patients (et à leurs soignants) de consulter un médecin si des signes de pensées ou de comportements suicidaires apparaissent.
Ospolot comprimés pelliculés:
Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne devraient pas prendre ce médicament.
Ospolot suspension buvable:
Les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucraseisomaltase (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
Le dioxyde de soufre peut, dans de rares cas, provoquer des réactions d’hypersensibilité sévères et des bronchospasmes.
Le parahydroxybenzoate de méthyle sodique (E219) et le parahydroxybenzoate de propyle sodique (E217) peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ml de suspension, c.-à-d. qu’il est essentiellement "sans sodium" .

Interactions

Influence du sultiame sur la concentration plasmatique d’autres médicaments
Le sultiame est un inhibiteur de l’isoenzyme CYP2C et peut donc augmenter les taux plasmatiques d’autres médicaments. L’effet de certains autres médicaments administrés simultanément et dégradés par ces enzymes peut donc être renforcé. Des réactions toxiques peuvent se produire.
En cas d’administration simultanée de sultiame, la posologie des principes actifs suivants doit être réduite le cas échéant: phénytoïne, barbituriques, diazépam, imipramine, diclofénac, ibuprofène, naproxène, warfarine, oméprazole, proguanil, propranolol, rétinol, tolbutamide et clobazam.
En cas d’association de sultiame et de phénytoïne, les taux plasmatiques de phénytoïne peuvent être significativement augmentés. Cette association nécessite une surveillance particulièrement étroite et des contrôles fréquents des taux plasmatiques de phénytoïne, surtout en cas d’insuffisance rénale.
Dans des cas isolés, on a observé qu’une augmentation des taux de lamotrigine dans le sang pouvait également se produire en cas d’association avec la lamotrigine. Les taux de lamotrigine doivent donc être contrôlés plus fréquemment au début d’un tel traitement.
En cas d’association du sultiame avec la primidone, l’intensité des effets secondaires des deux médicaments peut augmenter; des vertiges, une instabilité de la démarche et une somnolence peuvent survenir, en particulier chez les enfants.
Diminution de la concentration plasmatique de sultiame
Le taux plasmatique de sultiame peut être diminué par: phénobarbital, phénytoïne, primidone et carbamazépine.
En raison des interactions, notamment en cas d’administration simultanée de plusieurs antiépileptiques, il est recommandé de contrôler les taux plasmatiques et d’adapter le cas échéant la posologie du sultiame.
Dans une étude in vitro, on a observé que les antiacides pouvaient adsorber le sultiame. C’est particulièrement vrai pour le trisilicate de magnésium.
Autres interactions
Il convient de s’abstenir de consommer de l’alcool pendant un traitement par le sultiame, car les sulfamides ont un effet similaire au disulfirame et le sultiame, étant un dérivé des sulfamides, pourrait théoriquement avoir un effet similaire. Cette symptomatologie comprend une réaction systémique désagréable, mais généralement autolimitée, reposant sur une vasodilatation avec des céphalées pulsatiles, une dépression respiratoire, des nausées, des vomissements, une tachycardie, une hypotonie, une amblyopie, une confusion, des réactions de choc, des arythmies, une perte de connaissance ainsi que des crises convulsives. Ces symptômes peuvent être d’intensité et de durée très variables.

Grossesse/Allaitement

Grossesse et allaitement
Il existe des preuves expérimentales d’effets embryotoxiques du sultiame. Le risque potentiel pour l’être humain n’est pas connu. Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
Fertilité
Il n’existe pas de données concernant les effets du sultiame sur la fertilité humaine.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Même en cas d’utilisation conforme à l’usage auquel il est destiné, ce médicament peut modifier la capacité de réaction (vertiges ou somnolence) de telle sorte que l’aptitude à prendre activement part à la circulation routière ou à l’utilisation de machines peut être altérée.

Effets indésirables

Liste des effets indésirables
Les effets indésirables sont rangés par classe de système d’organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante:
"très fréquent" (≥1/10)
"fréquent" (≥1/100 à <1/10)
"occasionnel" (≥1/1000 à <1/100)
"rare" (≥1/10 000 à <1/1000)
"très rare" (<1/10 000)
"fréquence inconnue" (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Des effets indésirables ont été observés plus fréquemment en association qu’en monothérapie.
Les effets indésirables suivants peuvent survenir en fonction de la dose et en particulier au début du traitement:
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquent: tachypnée, hyperpnée ou dyspnée. En particulier au début du traitement: hoquet (disparaît en général spontanément après 1 à 2 semaines ou après une réduction temporaire de la dose, peut être évité par une posologie progressive).
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rare: leucopénie, granulocytopénie, neutropénie, thrombopénie.
Affections gastro-intestinales
La survenue de troubles gastriques est très fréquente, surtout en début de traitement. Des nausées et des vomissements sont fréquemment rapportés. Ces troubles disparaissent généralement spontanément après 1 à 2 semaines ou après une réduction temporaire de la dose. Ils peuvent être évités par une posologie progressive.
Affections hépatobiliaires
Un effet hépatotoxique a été très rarement observé.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquent et surtout au début du traitement: perte d’appétit (disparaît en général spontanément après 1 à 2 semaines ou après une réduction temporaire de la dose, peut être évitée par une posologie progressive).
Très rare: acidose métabolique (voir "Mises en garde et précautions" ). En cas d’acidose métabolique, il peut se produire une hyperventilation compensatoire.
Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
Occasionnel: douleurs articulaires, troubles myasthéniques.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rare: exanthème.
Dans des cas isolés, on soupçonne le sultiame d’être lié au déclenchement d’un syndrome de Stevens-Johnson ou d’une nécrolyse épidermique toxique.
Affections cardiaques
Des sténocardies ou des tachycardies ont été occasionnellement observées.
Affections vasculaires
Une augmentation ou une diminution de la pression artérielle a été observée dans des cas isolés.
Affections du système nerveux
Des paresthésies des extrémités ainsi que de la face sont fréquentes.
Fréquent et surtout au début du traitement: vertiges et céphalées (disparaissent généralement spontanément après 1 à 2 semaines ou après une réduction temporaire de la dose, peuvent évités par une posologie progressive).
Occasionnellement, des difficultés de raisonnement peuvent survenir. Dans des cas isolés, on soupçonne le sultiame d’être lié au déclenchement d’une polynévrite, d’un état de grand mal ou d’une recrudescence des crises convulsives.
Affections psychiatriques
Chez certains patients, une confusion et une agitation peuvent survenir, en particulier au début du traitement. Ces manifestations associées disparaissent généralement spontanément après une à deux semaines ou après une réduction temporaire de la dose. Ils peuvent être évités par une posologie progressive.
Occasionnellement, des hallucinations, une anxiété ou un manque d’entrain peuvent survenir. Des psychoses latentes peuvent être activées au cours d’un traitement par le sultiame.
Des cas isolés de troubles du comportement tels qu’agressivité, irritabilité et sautes d’humeur ont été décrits.
Affections oculaires
Fréquent: vision double
Affections du rein et des voies urinaires
Des cas isolés d’insuffisance rénale et de rétention urinaire ont été décrits.
Affections des organes de reproduction et du sein
Des cas isolés d’impuissance ont été décrits.
Investigations
Fréquent et surtout au début du traitement: perte de poids (disparaît généralement spontanément après 1 à 2 semaines ou après une réduction temporaire de la dose, peut être évitée par une posologie progressive).
Troubles généraux
Fréquent et surtout au début du traitement: irritabilité, fatigue (disparaît généralement spontanément après 1 à 2 semaines ou après une réduction temporaire de la dose, évitée par une posologie progressive).
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes
Les observations et symptômes d’un surdosage comprennent des céphalées, des vertiges, une ataxie, des troubles de la conscience, une catatonie, une acidose métabolique et des cristaux de sultiame dans l’urine. Le sultiame présente une faible toxicité aiguë. Des surdosages de 4 à 5 g de sultiame n’ont pas été mortels. Dans un cas, chez un adulte, la prise d’environ 20 g de sultiame dans un but suicidaire a conduit au décès. Dans un autre cas, le patient a totalement récupéré.
Traitement
Il n’existe pas d’antidote spécifique. Le traitement dépend de l’état clinique du patient. Une hospitalisation est requise. Un dosage de la concentration plasmatique est indiqué afin de confirmer l’intoxication au sultiame et de déterminer l’importance du surdosage. Les mesures habituelles (lavage gastrique et charbon activé pour réduire l’absorption et maintenir les fonctions vitales) doivent être effectuées. Du bicarbonate de sodium peut être administré en perfusion pour traiter l’acidose. Il convient de corriger soigneusement les troubles électrolytiques. Un traitement par diurèse alcaline est recommandé pour prévenir les lésions rénales et la cristallurie.

Propriétés/Effets

Code ATC
N03AX03
Mécanisme d’action
Le sultiame est un dérivé des sulfamides. Il n’a aucune similitude structurale avec d’autres anticonvulsivants. Le mécanisme d’action n’est pas entièrement élucidé. L’effet biologique le mieux documenté est l’inhibition de l’anhydrase carbonique centrale. Des effets sur l’homéostasie des neurotransmetteurs excitateurs et inhibiteurs ont été décrits. Par ailleurs, le sultiame réduit l’entrée du sodium dans le neurone et diminue ainsi le seuil d’excitabilité de ce dernier.
L’effet anticonvulsivant du sultiame entraîne une diminution ou une atténuation des crises convulsives survenant chez les enfants atteints d’épilepsie SeLECTS (épilepsie infantile autolimitée avec pointes centro-temporales, anciennement épilepsie de Rolando).
Efficacité clinique
L’efficacité clinique du sultiame a été évaluée dans deux études contrôlées, randomisées, en double aveugle, menées chez des enfants atteints d’épilepsie BECTS ou SeLECTS. Une étude a documenté la supériorité par rapport au placebo (n=66 enfants âgés de 3 à 10ans; 31 ont reçu du sultiame, 35 un placebo); dans une autre étude, le sultiame a montré une efficacité comparable à celle du lévétiracétam (n=44 enfants âgés de 6 à 12ans; n=22 ont reçu du sultiame, n=21 le lévétiracétam).

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique du sultiame n’a pas été systématiquement étudiée au cours de différentes périodes de l’enfance et de l’adolescence. Les données ci-dessous proviennent de plus de 120 patients des deux sexes. Ces patients étaient des enfants (n > 50), des adolescents et des adultes âgés de 1,5 à 89 ans.
Absorption
Après une prise orale, le sultiame est absorbé rapidement et presque entièrement au niveau de la partie supérieure de l’intestin grêle. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 5 heures.
Une étude pharmacocinétique en prise unique portant sur 16 sujets a examiné l’influence des aliments sur l’absorption après la prise de comprimés d’Ospolot 200 mg. Les résultats montrent que la prise d’Ospolot avec de la nourriture entraîne une diminution modérée de la biodisponibilité (14%) du sultiame.
Biodisponibilité de la suspension de sultiame:
La suspension d’Ospolot présente une biodisponibilité à jeun inférieure de 13% à celle des comprimés d’Ospolot 200 mg.
Distribution
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 5heures. Malgré une pharmacocinétique linéaire, il existe de grandes fluctuations intra- et interindividuelles des taux plasmatiques à l’état d’équilibre. Les concentrations plasmatiques thérapeutiques et toxiques n’ont pas été établies à ce jour. Après administration d’environ 5 mg/kg de poids corporel, des concentrations plasmatiques comprises entre 1 et 6 µg / ml sont atteintes. La liaison aux protéines plasmatiques du sultiame est d’environ 29%.
Le volume de distribution chez l’être humain n’a pas été déterminé à ce jour. Le sultiame franchit la barrière hémato-encéphalique. Le rapport entre la concentration plasmatique et la concentration dans le LCR n’a pas été déterminé à ce jour. On suppose que le sultiame franchit la barrière placentaire et peut passer dans le lait maternel. Il peut donc parvenir au fœtus ainsi qu’au nourrisson allaité (voir "Contre-indications" et "Grossesse/Allaitement" ).
Métabolisme
Jusqu’à présent, deux métabolites du sultiame ont été identifiés dans l’urine humaine. Le sultiame hydroxylé est quantitativement le métabolite le plus important. Il n’a pas d’activité anticonvulsive.
Élimination
Le sultiame est éliminé du plasma avec une demi-vie de 2 à 16 heures. Les demi-vies sont plus courtes en cas de traitement combiné avec des antiépileptiques inducteurs enzymatiques qu’en cas de monothérapie. Après administration orale, environ 80 à 90% de la dose sont éliminés par voie rénale. Environ 30 à 60% sont éliminés sous forme inchangée. Plus de 25% sont éliminés sous forme de métabolites (sultiame hydroxylé).
Cinétique pour certains groupes de patients
Non disponible.

Données précliniques

Les données précliniques issues des études conventionnelles sur la toxicité en cas d’administration répétée n’ont pas révélé de risque particulier pour l’être humain.
Génotoxicité
Le sultiame n’a montré aucun potentiel mutagène dans trois études expérimentales in vitro différentes.
Carcinogénicité
Il n’existe aucune étude à long terme sur la cancérogénicité.
Toxicité pour la reproduction
Le sultiame n’a pas été suffisamment étudié concernant sa toxicité pour la reproduction. Dans une étude d’embryotoxicité chez le rat, des effets embryotoxiques ont été observés à une dose de 30 mg/kg/jour.
On ne dispose d’aucune étude sur les troubles de la fertilité et les effets sur le développement péri- et postnatal de la descendance.

Remarques particulières

Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention "EXP" sur l’emballage.
Se conserve pendant 12 semaines après ouverture.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25°C).
Conserver dans l’emballage d’origine.
Conserver hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

Ospolot comprimés pelliculés: 55603 (Swissmedic)
Ospolot suspension buvable: 69828 (Swissmedic)

Présentation

Ospolot 50 mg comprimés pelliculés: 50 [B]
Ospolot 200 mg comprimés pelliculés sécables avec un sillon de sécabilité: 50 [B]
Ospolot suspension buvable: 250 ml de suspension buvable dans un flacon en verre brun (type III) avec un bouchon de sécurité enfant (polypropylène) dans un carton contenant également une seringue d’administration orale de 10ml (polyéthylène, polypropylène) avec des graduations de 0,25 ml et un adaptateur pour la seringue d’administration.

Titulaire de l’autorisation

Desitin Pharma GmbH, 4410 Liestal

Mise à jour de l’information

Janvier 2026