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Composition

Principe actif: Ibuprofène.
Excipients: Conserv.: E 200 (acidum sorbicum), Excip. pro compresso obducto.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 comprimé pelliculé avec rainure de fragmentation (sécable) contient 400 mg ou 600 mg d’ibuprofène.

Indications/Possibilités d’emploi

Affections rhumatismales inflammatoires
Arthrite rhumatoïde y compris l’arthrite rhumatoïde juvénile ou maladie de Still, spondylarthrite ankylosante, arthropathies séronégatives.
Affections rhumatismales dégénératives
Arthroses, gonarthroses, coxarthroses, polyarthroses, spondyloses.
Affections rhumatismales abarticulaires
Myalgies, périarthrite, périarthropathie huméroscapulaire, bursites, tendinites, ténosynovites et lombalgies, névralgies secondaires à des lésions discales.
Traumatologie
Lésions des parties molles telles qu’entorses et claquages musculaires, douleurs postopératoires (voir «Contre-indications»). Odontalgies et douleurs après interventions dentaires.
Autres indications
Dysménorrhée et comme adjuvant dans le traitement des infections à composante inflammatoire marquée ou accompagnées de fièvre.
Ibu Actavis peut également être utilisés contre les céphalées et migraines.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes
Affections rhumatismales: la posologie est adaptée aux besoins du patient. La dose initiale d’ibuprofène dans les affections rhumatismales est de 1200–1800 mg/jour, répartie en plusieurs doses. Pour de nombreux patients, une dose d’entretien de 600–1200 mg/jour suffit. Dans certains cas, il peut être nécessaire d’augmenter la dose quotidienne à 2400 mg.
Dysménorrhée: 1200–1800 mg/jour, à répartir en plusieurs prises.
Céphalées, migraines: dose unitaire de 400 mg. La dose initiale peut être augmentée jusqu’à 800 mg. La dose journalière maximale est de 2400 mg.
Enfants
La dose quotidienne est de 20 mg/kg de poids corporel, à répartir en plusieurs prises. En cas d’arthrite rhumatismale juvénile, elle peut être augmentée à 40 mg/kg PC. Chez les enfants de moins de 30 kg, la dose quotidienne d’ibuprofène ne doit pas dépasser 500 mg.
Les comprimés pelliculés sécables d’Ibu Actavis 400 mg et 600 mg ne conviennent aux enfants que sous condition, en fonction du poids corporel.
Instructions spéciales pour le dosage
La plupart des patients peuvent prendre Ibu Actavis à jeun sans présenter des troubles gastriques, avantage majeur lorsqu’il s’agit de combattre la raideur articulaire matinale. Ces patients peuvent donc prendre la première dose du jour avec du thé ou une autre boisson, dès leur réveil.
Les doses ultérieures doivent être prises après les repas.
Pour combattre encore plus efficacement la raideur articulaire matinale, il est possible de faire prendre la dernière dose de la journée sous forme d’un comprimé pelliculé à 400 mg peu avant le coucher.
Il est possible de réduire les effets indésirables en administrant la dose efficace la plus basse pendant la durée minimale nécessaire pour contrôler les symptômes (voir le paragraphe «Mises en garde et précautions»).

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif ou à l’un des excipients selon la composition.
Anamnèse de bronchospasme, d’urticaire ou de symptômes semblables à une manifestation allergique après prise d’acide acétylsalicylique ou d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.
Troisième trimestre de la grossesse (cf. «Grossesse/Allaitement»).
Ulcère gastrique et/ou duodénaux ou saignements gastro-intestinaux actifs ou dans l’anamnèse (au moins deux épisodes distincts d’ulcération détectable ou d’hémorragie dans l’anamnèse).
Maladies intestinales inflammatoires intestinales actives ou avérées (p.ex. maladie de Crohn, colite ulcéreuse).
Antécédent d’hémorragies ou de perforation gastro-intestinales en rapport avec un traitement antérieur par des anti-rhumatismaux/anti-inflammatoires non stéroïdiens.
Troubles sévères de la fonction hépatiques (cirrhose hépatique et ascite).
Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml/min).
Insuffisance cardiaque sévère (NYHA III–IV).
Traitement de douleurs post-opératoires après un pontage coronarien (ou après utilisation d’une machine coeur-poumons).
Les comprimés pelliculés sécables d’Ibu Actavis 400 mg et 600 mg ne conviennent pas aux enfants de moins de 6 ans en raison de leur dosage (la dose minimale d’un demi-comprimé pelliculé d’Ibu Actavis à 400 mg est de 200 mg).

Mises en garde et précautions

Mises en garde générale pour l’utilisation d’anti-inflammatoires non stéroïdiens systémiques
Des perforations, des ulcères et des saignements gastro-intestinaux peuvent être observés chez des patients traités avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), sélectifs de la COX-2 ou non. Ces effets indésirables peuvent survenir à tout moment, sans signes annonciateurs ni antécédents connus. Pour réduire ce risque, il convient donc d’administrer la dose efficace la plus faible, pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
Des études contrôlées contre placebo ont mis en évidence pour certains inhibiteurs sélectifs de la COX-2 une augmentation du risque de complications cardio-vasculaires et cérébrovasculaires thrombotiques. Mais on ignore pour l’heure si ce risque est en corrélation directe avec la sélectivité COX-1/COX-2 des AINS. Etant donné qu’aucune donnée issue d’études cliniques comparables n’est actuellement disponible pour l’ibuprofène à la posologie maximale et dans le cadre d’un traitement à long terme, une augmentation analogue du risque ne peut être exclue. Par conséquent, jusqu’à ce que de telles données soient disponibles, ibuprofène ne doit être administré qu’après évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque en cas de cardiopathie ischémique avérée, de maladies cérébrovasculaires, d’artériopathies obstructives périphériques ou aux patients présentant d’importants facteurs de risques cardiovasculaires (p.ex. hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme). Tenant compte de ce risque, il convient d’administrer la dose efficace la plus faible, pendant une urée de traitement aussi courte que possible.
Les effets rénaux des AINS incluent la rétention hydrique avec oedèmes et/ou hypertension artérielle. Chez les patients présentant des troubles de la fonction cardiaque et d’autres états qui les prédisposent à la rétention hydrique, ibuprofène ne devrait donc être utilisé qu’avec prudence. Celle-ci est également de rigueur chez les patients qui prennent simultanément des diurétiques ou des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine et en cas de risque élevé d’hypovolémie.
Chez les patients souffrant ou ayant souffert d’asthme bronchique, l’ibuprofène peut déclencher un spasme bronchique.
Il convient d’être prudent pour les patients présentant une limitation des fonctions hépatiques, rénales ou cardiaques; la dose administrée doit être la plus basse possible et la fonction rénale doit être régulièrement contrôlée.
Les AINS peuvent aggraver l’insuffisance cardiaque et le taux de filtration glomérulaire et augmenter la concentration plasmatique des glycosides cardiaques.
Sécurité gastro-intestinale
L’utilisation d’Ibu Actavis en combinaison avec des anti-rhumatismaux non stéroïdiens, incluant des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2, doit être évitée.
Patients âgés
Chez le patient âgé, les effets indésirables sont fréquents pendant le traitement par anti-rhumatismaux non stéroïdiens, principalement des hémorragies et des perforations gastro-intestinales potentiellement mortelles.
Hémorragies gastro-intestinales, ulcères, perforations
Des cas d’hémorragies gastro-intestinales, d’ulcères ou de perforations potentiellement mortels ont été rapportés en association avec tous les anti-rhumatismaux non stéroïdiens. Ces événements indésirables sont survenus avec ou sans symptômes avant-coureurs et antécédents d’événements gastro-intestinaux, à tout moment du traitement.
Le risque d’hémorragies gastro-intestinales, d’ulcères et de perforation augmente avec la dose d’anti-rhumatismal non stéroïdien, chez les patients présentant un antécédent d’ulcère, en particulier en cas de complications (hémorragie ou perforation) (voir «Contre-indications»), ainsi que chez les patients âgés. Chez ces patients, le traitement doit commencer à la dose la plus faible disponible. Pour ces patients, ainsi que pour les patients devant suivre un traitement concomitant par une faible dose d’acide acétylsalicylique ou d’autres médicaments susceptibles d’augmenter le risque gastro-intestinal, il convient d’envisager de mettre en place un traitement combiné incluant des médicaments protecteurs (par exemple misoprostol ou inhibiteurs de la pompe à protons) (voir «Interactions»).
Les patients présentant un antécédent de toxicité gastro-intestinale, en particulier les patients âgés, doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (principalement hémorragies gastro-intestinales), en particulier au début du traitement.
Il convient d’être prudent pour les patients prenant simultanément des médicaments pouvant accroître le risque d’ulcères ou d’hémorragies, p.ex. corticostéroïdes oraux, anti-coagulants comme la warfarine, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire comme l’acide acétylsalicylique (voir «Interactions»).
En cas de survenue d’hémorragies gastro-intestinales ou d’ulcères chez des patients sous Ibu Actavis, le traitement doit être interrompu.
En cas de troubles gastro-intestinaux et de troubles fonctionnels hépatiques, l’ibuprofène ne doit être administré que lorsque cela est formellement indiqué, sous surveillance médicale, car il peut aggraver ces troubles (voir «Effets indésirables»).
Effets cardio-vasculaires et cérébro-vasculaires
Les patients présentant un antécédent d’hypertension et/ou d’insuffisance cardiaque décomposée légère à modérée nécessitent une surveillance mesurée et l’administration de conseils, car des accumulations de liquide et des oedèmes ont été rapportés en relation avec un traitement par anti-rhumatismaux non stéroïdiens.
Des études cliniques et les données épidémiologiques indiquent que l’utilisation d’ibuprofène, en particulier à une dose élevée (2400 mg par jour) et dans le cadre d’un traitement prolongé, peut être liée à une légère augmentation du risque d’événements thrombotiques artériels (p.ex. infarctus et AVC). Dans l’ensemble, les études épidémiologiques n’indiquent pas que de faibles doses d’ibuprofène (p.ex. ≤1200 mg par jour) seraient liées à une augmentation du risque d’infarctus du myocarde.
Les patients présentant une hypertension non maîtrisée, une insuffisance cardiaque, une maladie cardiaque ischémique, une maladie artérielle obstructive périphérique et/ou des atteintes cérébro-vasculaires ne doivent être traités par ibuprofène qu’après mûre réflexion. Il convient d’être également prudent avant de commencer un traitement prolongé pour les patients présentant des facteurs de risque d’événements cardio-vasculaires (p.ex. hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme).
Réactions cutanées
Des cas très rares de réactions cutanées graves, certaines mortelles, incluant dermatite exfoliante, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) ont été rapportés pendant un traitement par anti-rhumatismal non stéroïdien (voir «Effets indésirables»).
Le risque maximal de réactions de ce type semble être présent au début du traitement; en effet, la majorité de ces réactions ont eu lieu au cours du premier mois de traitement. Dès les premiers signes d’éruption cutanée, de lésion muqueuse ou autres signes d’hypersensibilité, le traitement par Ibu Actavis doit être interrompu.
Effets sur les reins
Les patients souffrant d’une forte déshydratation ou de modifications postopératoires de la volémie doivent être réhydratés avant de commencer un traitement avec l’ibuprofène et être ensuite étroitement surveillés.
Pendant un traitement de longue durée, comme chez les autres antirhumatismaux non stéroïdiens, une nécrose papillaire rénale et d’autres pathologies rénales peuvent apparaître. Une toxicité rénale a également pu être observée chez des patients chez lesquels les prostaglandines rénales jouent un rôle compensateur dans la perfusion rénale. Chez ces patients, l’administration d’antirhumatismaux non stéroïdiens peut inhiber la synthèse de prostaglandine dans les reins en fonction de la dose administrée, diminuer l’irrigation sanguine des reins et provoquer une décompensation rénale manifeste. Ces réactions apparaissent principalement chez les patients souffrant d’insuffisance fonctionnelle hépatique, rénale ou cardiaque, lors de la prise concomitante de diurétiques ou d’inhibiteurs de l’ECA (enzyme de conversion de l’angiotensine) et chez les patients âgés.
Effets hématologiques
Tout comme les autres antirhumatismaux non stéroïdiens, l’ibuprofène inhibe l’agrégation thrombocytaire et allonge le temps de saignement.
Comme les autres antirhumatismaux non stéroïdiens, l’ibuprofène peut cacher les signes d’une infection.
Méningite aseptique
Des cas isolés de symptômes d’une méningite aseptique ont été rapportés lors de l’utilisation de l’ibuprofène. Les patients ayant développé un lupus érythémateux ou une collagénose semblent y être prédisposés. Toutefois, la méningite aseptique a aussi été observée chez les patients n’ayant aucune de ces maladies chroniques.

Interactions

Autres anti-rhumatismaux non stéroïdiens, salicylates inclus
L’administration simultanée de plusieurs anti-rhumatismaux non stéroïdiens, incluant les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2, peut augmenter le risque d’ulcères et d’hémorragies gastro-intestinales en raison de l’effet synergique. L’utilisation simultanée d’ibuprofène et d’autres anti-rhumatismaux non stéroïdiens doit donc être évitée (voir «Mises en garde et précautions»). L’acide salicylique empêche la liaison de l’ibuprofène aux protéines.
Glucocorticoïdes
Renforcement des effets secondaires gastro-intestinaux, augmentation du risque d’hémorragies gastro-intestinales et d’ulcérations (voir «Mises en garde et précautions»).
Alcool
Renforcement des effets secondaires gastro-intestinaux, augmentation du risque d’hémorragies gastro-intestinales.
Diurétiques, antihypertenseurs
Il faut s’attendre à une diminution de l’efficacité des diurétiques. Les diurétiques peuvent également majorer le risque de néphrotoxicité induit par les AINS. Il n’existe aucune interaction cliniquement significative entre l’ibuprofène et les bêtabloquants; toutefois, les patients devant être traités avec des antihypertenseurs tels que les inhibiteurs de l’ECA doivent être soumis à un contrôle plus rigoureux.
Probénécide, sulfinpyrazone
L’ibuprofène est éliminé plus lentement, l’action uricosurique du probénécide et de la sulfinpyrazone est réduite.
Anticoagulants oraux
Les anti-rhumatismaux non stéroïdiens peuvent renforcer l’effet des anti-coagulants comme la warfarine (voir «Mises en garde et précautions»).
Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire et inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
Risque accru d’hémorragies gastro-intestinales (voir «Mises en garde et précautions»).
Aminoglycosides
Les anti-rhumatismaux non stéroïdiens peuvent limiter l’élimination des aminoglycosides.
Aspirine
Des données expérimentales indiquent que l’ibuprofène associé à de l’aspirine faiblement dosée peut inhiber l’efficacité de celle-ci sur l’agrégation plaquettaire. Cependant, les informations dont nous disposons en la matière demeurent limitées et l’extrapolation de données ex vivo à la situation clinique est incertaine. Il est par conséquent impossible de tirer des conclusions définitives concernant une prise régulière d’ibuprofène; il est peu probable que la prise occasionnelle d’ibuprofène présente un effet clinique significatif (voir le paragraphe «Propriétés/Effets»).
Antidiabétiques oraux
L’ibuprofène, à l’instar des autres AINS, peut renforcer l’effet des antidiabétiques oraux (sulfonylurées) et ainsi augmenter le risque d’hypoglycémie. Il convient donc de contrôler régulièrement la glycémie et d’adapter la dose des antidiabétiques le cas échéant.
Antagonistes des récepteurs histaminiques H 2
Une interaction d’importance clinique de l’ibuprofène avec la cimétidine ou la ranitidine n’a pas été prouvée.
Digoxine
Il se peut que la concentration plasmatique de la digoxine soit augmentée.
Phénytoïne
La concentration plasmatique de la phénytoïne peut être augmentée.
Lithium
Il est recommandé de contrôler les concentrations plasmatiques du lithium.
Méthotrexate
Augmentation de la toxicité du méthotrexate.
Baclofène
La toxicité du baclofène est accrue.
Chinolones
L’action centrale est augmentée.
Ciclosporine
L’effet toxique sur les reins peut être augmenté.
Extraits végétaux
Le ginkgo-biloba peut renforcer le risque d’hémorragies lié aux anti-rhumatismaux non stéroïdiens.
Mifépristone
Il convient d’éviter toute prise d’AINS pendant 8 à 12 jours suite à l’administration de mifépristone; les AINS peuvent en effet réduire son efficacité.
Quinolones
Les expériences menées sur les animaux indiquent que l’administration d’AINS peut majorer le risque de convulsions associées à l’utilisation des quinolones. Les patients prenant simultanément des quinolones et des AINS peuvent présenter un risque plus important de convulsions.
Tacrolimus
L’utilisation concomitante de tacrolimus et d’AINS peut majorer le risque de néphrotoxicité.
Zidovudine
La prise concomitante de zidovudine et d’AINS augmente le risque de toxicité hématologique. Certains éléments laissent à penser que l’administration concomitante de zidovudine et d’AINS augmente le risque d’hémarthrose et d’hématomes chez les hémophiles séropositifs.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
L’inhibition synthése des prostaglandines peut avoir une incidence négative sur la grossesse ainsi que sur le développement embryonnaire et foetal. Selon certaines données tirées d’études épidémiologiques, l’administration d’inhibiteurs des prostaglandines au début de la grossesse accroît en effet le risque de fausses couches, de malformations cardiaques et de laparoschisis. L’on présume que ce risque est proportionnel à la dose administrée et à la durée du traitement.
Chez les animaux, il est prouvé que l’administration d’inhibiteurs des prostaglandines entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires ainsi que de la létalité embryo-foetale. En outre, une incidence accrue de différentes malformations, cardiovasculaires notamment, a été rapportée chez les animaux qui avaient reçu un inhibiteur des prostaglandines pendant la phase de l’organogenèse.
Pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse, l’ibuprofène ne devrait être administré qu’en cas de nécessité absolue. Si de l’ibuprofène est donné à une femme qui envisage une grossesse ou qui est au premier ou au deuxième trimestre de sa grossesse, la dose devrait être aussi faible et la durée du traitement aussi courte que possible.
L’ibuprofène est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. Tous les inhibiteurs des prostaglandines peuvent:
exposer le foetus aux risques suivants:
– toxicité cardio-pulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire);
– atteintes rénales allant jusqu’à l’insuffisance rénale et l’oligoamnios.
exposer la mère et l’enfant aux risques suivants:
– allongement potentiel du temps de saignement, un effet antiagrégant plaquettaire pouvant intervenir même après administration de doses très faibles;
– inhibition des contractions utérines retardant ou allongeant l’acchouchement.
L’utilisation d’ibuprofène est déconseillée pendant le travail et l’accouchement. L’ibuprofène peut en effet retarder l’apparition des contractions et prolonger l’accouchement. En outre, il peut augmenter le risque d’hémorragie chez la mère et l’enfant.
Fécondité
L’utilisation d’ibuprofène peut avoir un impact négatif sur la fécondité féminine et n’est dès lors pas recommandé aux femmes qui envisagent une grossesse. L’arrêt des traitements à base d’ibuprofène devrait également être envisagé chez les femmes qui ne parviennent pas à débuter une grossesse ou qui subissent des tests de fécondité.
Allaitement
Les AINS passent dans le lait maternel. Par mesure de précaution, l’ibuprofène ne doit donc pas être administré aux femmes qui allaitent. Si le traitement s’avère indispensable, il convient alors de nourrir l’enfant au biberon.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude pertinente n’a été menée. Des effets secondaires occasionnels de l’ibuprofène sur le système nerveux central, tel que la limitation de la capacité de réaction, sont toutefois connus.

Effets indésirables

Les effets secondaires les plus fréquemment observés avec les anti-rhumatismaux non stéroïdiens affectent l’appareil digestif. Des ulcères gastro-duodénaux, des perforations ou des hémorragies, parfois mortels, peuvent survenir, en particulier chez les patients âgés (voir «Mises en garde et précautions»). Des nausées, vomissements, diarrhées, flatulences, constipations, troubles de la digestion (dyspepsie), douleurs abdominales, selles noires, hématémèses, stomatites ulcéreuses, aggravations de colite et de maladie de Crohn (voir «Mises en garde et précautions») ont été rapportés après utilisation. Des cas de gastrite ont été observés, plus rarement.
Des oedèmes, ainsi que des cas d’hypertension et d’insuffisance cardiaque ont été rapportés en relation avec un traitement par anti-rhumatismal non stéroïdien.
Des données cliniques et épidémiologiques indiquent que l’utilisation d’ibuprofène, en particulier à une dose élevée (2400 mg par jour) et dans le cadre d’un traitement prolongé, peut être liée à une légère augmentation du risque d’événements thrombotiques artériels (p.ex. infarctus et AVC) (voir «Mises en garde et précautions»).
Les effets indésirables suivants ont été observés avec l’ibuprofène:
Troubles du système sanguin et lymphatique
Rarement (<0,1%): altérations de la formule sanguine telles que agranulocytose, thrombocytopénie, neutropénie, anémie aplastique, anémie hémolytique (décrite dans l’information destinée aux patients comme «angine, forte fièvre, tuméfaction des ganglions lymphatiques de la région du cou»).
Troubles du système immunitaire
Rarement (<0,1%): lupus érythémateux, anémie hémolytique auto-immune.
Troubles psychiatriques
Occasionnel à fréquent (0,1–5%): dépressions, anxiété, états confusionnels.
Très rare (<0,01%): états psychotiques.
Troubles du système nerveux
Occasionnel à fréquent (0,1–5%): effets secondaires sur le système nerveux central tels que limitation de la capacité de réaction (principalement en association avec l’alcool), céphalées, vertiges, somnolence.
Rarement (<0,1%): paresthésies.
Troubles ophtalmologiques
Occasionnels à fréquent (0,1–5%): troubles visuels. Les troubles visuels sont généralement réversibles à l’arrêt du traitement.
Rarement (<0,1%): amblyopie toxique, névrite optique.
Troubles fonctionnels de l’oreille et de l’oreille interne
Occasionnel à fréquent (0,1–5%): bourdonnements d’oreille, troubles auditifs.
Organes respiratoires
Rarement (<0,1%): bronchospasme, risque d’oedème pulmonaire aigu chez les patients présentant une insuffisance cardiaque.
Troubles digestifs
Fréquent (>5%): effets secondaires gastro-intestinaux tels que sensation de réplétion, pyrosis, douleurs épigastriques, anorexie, diarrhée ou constipation, nausées, vomissements, gastrite érosive et pertes sanguines occultes (pouvant aller jusqu’à l’anémie).
Rarement (<0,1%): ulcérations du tractus gastro-intestinal avec hémorragies (décrites dans l’information destinée aux patients comme «douleurs au niveau de l’abdomen supérieur et/ou coloration noire des selles»).
Très rarement (<0,01%): pancreatitis.
Affections hépato-biliaires
Rarement (<0,1%): troubles de la fonction hépatique, insuffisance hépatique.
Troubles fonctionnels de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent (>5%): réactions d’hypersensibilité telles que urticaire, prurit, purpura et exanthème.
Rarement (<0,1%): photosensibilité.
Très rarement (<0,01%): réactions cutanées bulleuses, p.ex. syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).
Affections du rein et des voies urinaires
Rarement (<0,1%): nécrose papillaire des reins, néphrite interstitielle et troubles de la fonction rénale avec formation d’oedèmes.
Des cas isolés de méningite aseptique réversible ont été observés chez des patients ayant développé un lupus érythémateux ou surveillés pour une collagénose.

Surdosage

Un surdosage se manifeste par des nausées, des vomissements, des vertiges, des convulsiones et par une perte de connaissance. Des doses élevées sont habituellement bien tolérées si aucun autre médicament n’est pris simultanément. Toutefois, procéder immédiatement à un lavage d’estomac ou provoquer des vomissements.
Lorsque le médicament est déjà résorbé, des substances alcalinisantes doivent être administrées pour favoriser l’excrétion par les urines de l’ibuprofène acide.

Propriétés/Effets

Code ATC: M01AE01
Mécanisme d’action et pharmacodynamie
L’ibuprofène est un antirhumatismal non stéroïdien pourvu d’une courte demi-vie d’élimination et dont les propriétés analgésiques, antiphlogistiques et antipyrétiques lui confèrent l’efficacité thérapeutique requise dans les affections rhumatismales.
Les prostaglandines sont responsables des manifestations douloureuses et inflammatoires. Or, l’ibuprofène exerce une activité inhibitrice prononcée sur la synthèse des prostaglandines, ce qui explique son effet analgésique, antiphlogistique et antipyrétique.
L’inhibition de l’agrégation thrombocytaire, non exploitée en thérapeutique, l’action ulcérigène, la rétention hydrosodée ainsi que les réactions bronchospastiques, en tant qu’effets indésirables potentiels, reposent sur le même mécanisme.
Bien que l’ibuprofène influe sur l’agrégation thrombocytaire et sur le temps de saignement, il n’en résulte aucune modification clinique significative ni du temps de prothrombine ni du temps de coagulation.
Des données expérimentales indiquent que l’ibuprofène associé à de l’aspirine faiblement dosée peut inhiber l’efficacité de celle-ci sur l’agrégation plaquettaire. Une étude a relevé une réduction de l’effet de l’acide acétylsalicylique sur la formation de thromboxane ou l’agrégation plaquettaire; dans ce cadre, les sujets avaient reçu une dose de 400 mg d’ibuprofène dans les 8 heures précédant ou les 30 minutes suivant l’administration d’aspirine à dissolution rapide (81 mg). Cependant, le caractère limité de ces informations ainsi que l’extrapolation incertaine de données ex vivo à la situation clinique ne permet pas de tirer de conclusions définitives concernant la prise régulière d’ibuprofène. Il est peu probable qu’une prise occasionnelle d’ibuprofène présente un effet clinique significatif.

Pharmacocinétique

Absorption
L’ibuprofène est rapidement absorbé, principalement dans l’intestin grêle. Les pics plasmatiques de 15–55 µg/ml (C max ) sont en moyenne atteints 1–2 heures (t max ) après administration orale de 200–600 mg d’ibuprofène.
Si l’ibuprofène est pris après un repas, l’absorption est considérablement plus lente et les concentrations plasmatiques maximales sont plus faibles.
Après administration orale d’une dose unique de 400 mg d’ibuprofène, une concentration maximale de 8–13 µg/ml est atteinte dans la synovie au bout de 6 heures.
Distribution
L’ibuprofène est lié aux protéines plasmatiques à raison de 99%. La liaison est réversible.
Métabolisme
Plus de 50 à 60% d’une dose orale d’ibuprofène sont métabolisés dans le foie sous forme de 2 métabolites inactifs A + B et de leurs conjugués.
Le métabolisme de l’ibuprofène est semblable chez l’enfant et chez l’adulte.
Elimination
La demi-vie plasmatique est de 1½–2 heures. Du fait de sa brièveté, des prises répétées de l’ibuprofène n’entraînent pas d’accumulation. L’ibuprofène et ses métabolites sont presque totalement éliminés 24 heures après l’administration orale.
Il est excrété par les reins principalement sous forme de métabolites inactives.

Données précliniques

Potentiel mutagène et tumorigène
Des études de mutagénicité in vitro et in vivo (bactéries et lymphocytes humains) n’ont pas mis en évidence d’effet mutagène de l’ibuprofène. Des études sur le potentiel tumorigène de l’ibuprofène chez les rats et les souris n’ont pas démontré d’effet cancérigène de l’ibuprofène.
Toxicité reproductive
Des études expérimentales sur deux espèces animales ont montré que l’ibuprofène traverse le placenta, elles n’ont toutefois pas révélé d’effets tératogènes.

Remarques particulières

Influence sur les méthodes de diagnostic
Rarement: augmentation de l’azote uréique, des transaminases et de la phosphatase alcaline dans le sérum; baisse de l’hémoglobine et de l’hématocrite. Diminution de la concentration sérique de calcium. Inhibition de l’agrégation thrombocytaire et allongement du temps de saignement.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «Exp.» sur le récipient.
Remarques concernant le stockage
Conserver le médicament à température ambiante (15–25 °C) et hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

60341 (Swissmedic).

Présentations

Titulaire de l’autorisation

Actavis Switzerland SA, 8105 Regensdorf.

Mise à jour de l’information

Octobre 2009.