Information destinée aux professionnels Excipients Leman SKL SA CompositionPrincipes actifs
Lidocainum, Prilocainum
Excipients
PrilidLeman,crème:Macrogol 40 glycerolihydroxystearas19 mg/g, Carbomerum 974P, Natriihydroxidum, Aqua purificata
Prilid Leman patch, emplâtremédicamenteux:Macrogol 54 glycerolihydroxystearas 20mg/g, Carbomerum 947P, Natriihydroxidum, Aqua purificata
Matériel du support
Cellulosum, ethyleni et vinylisacetatispolymerisatum, polyesterum, aluminium metallicum, polyethylenum, adhésif acrylique.
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité1 g de Prilid Leman crème contient: Lidocainum 25 mg, Prilocainum 25 mg.
1 Prilid Leman patch emplâtre médicamenteuxavec 1 g d'émulsion contient:Lidocainum 25 mg, prilocainum 25 mg.
Prilid Lemancrème et l’émulsion contenue dans Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteux sont des émulsions de type huile dans eau et dont la phase huileuse est composée d’un mélange eutectique de lidocaïne et de prilocaïne dans un rapport 1:1.
PrilidLeman patch, emplâtre médicamenteuxest une dose unique prête à l'emploi, sous forme de pansement occlusif.La surface de contact avec la peau est d'environ 10 cm².
Indications/Possibilités d’emploiPrilid Leman, crème
·Anesthésie locale de la peau intacte en lien avec l’insertion d’aiguilles, par ex. pour la pose d’un cathéter i.v., une prise de sang ou une intervention chirurgicale superficielle.
·Anesthésie locale de la muqueuse génitale en vue d’une chirurgie superficielle (p.ex. condylomes acuminés).
·Anesthésie locale en vue dela détersion mécanique et le débridement d’un ulcère de jambe.
Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteux
Anesthésie locale de la peau intacte en lien avec de petites interventions, p.ex. insertion d'aiguilles ou traitement chirurgical de petites lésions locales.
Posologie/Mode d’emploiPrilid Leman, crème
1 g de crème Prilid Lemandu tube en aluminiumcorrespond à un ruban de crème d’environ 3,5 cm de long.
Peau intacte
a) Instructions posologiques et indications d’emploigénérales chez l’adulte
Appliquersur la peauencouche épaisse et recouvrir avec un pansement occlusif. Une dose d’environ 1,5 g pour 10cm² est recommandée.
Le pansement occlusif peut être laisséenplacejusqu’à5 heures. L’effet analgésique diminue après une durée d’application plus longue.
Le délai nécessaire à l’obtention d’une anesthésie efficacede la peauest de 1 à 2 heures. Prilid Lemancrème doit être utilisé sous pansement occlusif.Lors d’une durée d’application de 1 à 2 heures, l’effetpersiste au moins 2heures après le retrait du pansement occlusif.
b) Petites interventions (insertion d’aiguilles et chirurgie de lésions locales)
Appliquer environ 2 g (1/2 tube de Prilid Leman crèmeà 5 g) comme décritcidessus. Duréed’application minimale avant l’intervention: 1 heure,durée d’application maximale: 5 heures. L’effet anesthésiantdiminue après une durée d’application plus longue.
c) Chirurgiecutanée sur des surfaces étendues
Interventions chirurgicales superficielles, p.ex. transplantation de peau, greffede peau mince
Appliquer unecouche épaisse sur les zones cutanéesatteintes(environ 1,5–2 g/10 cm²). Duréed’application minimale avant l’intervention: 2 heures,duréed’application maximale: 5 heures. L’effet anesthésiantdiminue après une durée d’application plus longue.
La surface maximale à traiter est de 600 cm² avec une durée d’application minimale d’une heureetunedurée d’application maximale de 5 heures (quantité maximale 60g).
d) Instructions posologiques particulières chez l’adulte
Muqueuse génitale
En général:Pour le traitement chirurgical de lésions locales chez l’adulte, par ex. résection de condylomes,et/ou avant l’injection d’anesthésiques locaux, une dose de 5–10 g est recommandée. La zone entière, y compris les plisde lamuqueuse, doit être recouvertedecrème. La crème doit être appliquée 5–10 minutes avant l’intervention. L’effet anesthésiant diminue aprèsune durée d’application plus longue.
Il n’est pas nécessaire d’utiliser un pansement occlusif. L’intervention chirurgicale doit être effectuée immédiatement après le retrait de la crème.
Peau des organes génitaux
Homme:appliquerun épais ruban de crème Prilid Leman(1 g/10cm²) sous un pansement occlusif et laisser agir pendant 15 minutes avant d’injecter l’anesthésique local.
Femme: appliquerun épais ruban de crème Prilid Leman(1–2 g/10 cm²) sous un pansement occlusif et laisser agir pendant 60 minutes avant d’injecter l’anesthésique local.
Ulcère de jambe
Pour la détersion mécanique et/ou le débridement d’un ulcère de jambe, appliquer Prilid Leman crème en couche épaisse (env. 1–2 g/10 cm² jusqu’à un total de 10 g) sur la zone à traiter et la recouvrir d’un pansement occlusif. Prilid Lemancrème a été appliqué jusqu’à 15 fois en l’espace de 1–2 mois pour traiter un ulcère de jambe sans qu’une diminution de l’effet ou qu’une réaction locale exagérée n’ait été constatée.
La concentration plasmatique maximale n’a pas été évaluéelors de l’application de quantités de crème supérieures à 10 g dans le traitement de l’ulcère de jambe.
La durée d’application requise est d’au moins 30 minutes. Un prolongement de la durée d’application jusqu’à 60 minutes peut induireune anesthésie plus profonde. Commencer la détersion immédiatement après élimination de la crème.
e) Instructions posologiques et indications d’emploigénerales chez l’enfant
Interventions mineures, par ex. insertion d’aiguilleset chirurgie superficielle de lésions locales.
Appliquer une couche d’environ 1,0 g/10 cm² sur la peau 1 heure au moins avant l’intervention.
·Nouveau-nés et nourrissons (0–2 mois): jusqu’à 1 g/10 cm².
La quantité totale de Prilid Lemancrème appliquée ne doit pas dépasser 1 g. La zone cutanée totale traitée ne doit pas être supérieure à 10 cm².Des duréesd’application supérieures à 1 heure n’ont pas été testées.
L’application d’une quantité de 1,0 g sur le prépuce s’est avérée sûre lors de l’utilisation de Prilid Lemancrème pour la circoncision des nouveau-nés.
En l’absence de données suffisantes chez le prématuré, l’utilisation de Prilid Lemancrème est déconseillée dans ce groupe d’âge.
·Nourrissons entre 3 et 12 mois: jusqu’à 2 g/20 cm².
La quantité totale de Prilid Lemancrème appliquée ne doit pas dépasser 2 g. La zone cutanée traitée ne doit pas être supérieure à 20 cm².
Aucune augmentation significative sur le plan clinique du taux de méthémoglobine n’a été observée lors d’une application sur une surface de 16 cm² et une durée d’application allant jusqu’à 4 heures.
·Enfants entre 1 et 5 ans: jusqu’à 10 g/100 cm².
La quantité totale de Prilid Lemancrème appliquée ne doit pas dépasser 10 g. La zone cutanée totale traitée ne doit pas être supérieure à 100 cm². Duréed’application minimale de: 1 heure et maximale de5 heures.
·Enfants entre 6 et 11 ans: jusqu’à 20 g/200 cm².
La quantité totale de Prilid Lemancrème appliquée ne doit pas dépasser 20 g. La zone cutanée totale traitée ne doit pas être supérieure à 200 cm². Duréed’application minimale de1 heure et maximale de5 heures.
Prilid Lemanpatch, emplâtre médicamenteux
·Nouveau-nés et nourrissons de moins de 3 mois
Appliquer Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteuxsur la zone cutanée concernée environ 1 heure avant l'intervention. Aucune donnée n'existe sur une durée d'application supérieure à 1 heure.
Ne pas appliquer plus d’unemplâtre médicamenteuxà la fois.
En raison de sa taille, le Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteuxest moins adéquat pour traiter certaines parties du corps du nouveau-né et du nourrisson.
Prilid Lemancrème et Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteux ne doivent pas être utilisés chez les nourrissons entre 0 et 12 mois traités par des médicaments méthémoglobinisants (voir rubrique "Mises en garde et précautions" ).
·Nourrissons entre 3 et 12 mois
Appliquer Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteuxsur la zone cutanée concernée environ 1 heure avant l'intervention.
Ne pas appliquer plus de 2 emplâtres médicamenteuxà la fois. Aucune augmentation du taux plasmatique de méthémoglobine n'a été observée après l'application de 2 g de Prilid Leman crème pendant 4 heures.
Adultes et enfants de plus de 1 an
Lors de petites interventions, p.ex. insertion d'aiguilles, appliquer un ou plusieurs emplâtres médicamenteuxde Prilid Lemanpatch sur la peau intacte, après avoir retiré la feuille de protection en aluminium. Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteux doit être placé de façon à ce que le disque de cellulose recouvre la zone cutanée à anesthésier.
Durée d'application minimale avant l'intervention: 1 heure. L'effet persiste au moins 2 heures après le retrait de Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteux. La dose maximale de Prilid Lemanpatch recommandée chez l'enfant entre 1 et 5 ans est de 10 g (10emplâtres médicamenteux).
La dose maximale de Prilid Lemanpatch recommandée chez l'enfant entre 6 et 12 ans est de 20 g (20emplâtres médicamenteux).
Instructions posologiques particulières
Chez les patientsatteints dedermatite atopique, la duréed’application de Prilid Leman doit être réduiteà 15–30minutes afin d’éviterdes effetsindésirablescomme le purpura, qui apparaîtplusfréquemmentchez ces patients(voir rubrique "Propriétés/Effets" ). On ignore si l’application sur de grandes surfaces provoque une augmentation des effets indésirables. Des surfaces jusqu’à 62,5 cm² ont été étudiées, avec l’application d’une quantité maximale de 10g (2,5× 2,5 cm/g).
Tableau récapitulatif des posologies de Prilid Leman /Prilid Leman patch
Posologie usuelle lors de
·petites interventions, par ex. insertion d’aiguilles
·chirurgie superficielle de lésions locales
Age Dose*maximale Surface cutanée Temps d’application avant
maximale l‘intervention
Nouveau-né(0 à 2 1 g 10 cm2 1 h
mois)
Nourrisson3 – 12 2 g 20 cm2 1 h - max. 4 h
mois
Enfant 1 – 5 ans 10 g 100 cm2 1 h - max. 5 h
Enfant 6 – 11 ans 20 g 200 cm2 1 h - max. 5 h
Adulte 1.5 g/10 cm2 600 cm2 1 h - max. 5 h
*1 g dePrilid Leman crème ou 1 Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteux.
Posologie en cas d’indications particulières chez l’adulte
Localisation Indication Dose recommandée Durée d’application
avant l‘intervention
Muqueuse génitale Lésions locales:· résection de 5-10 g 5-10 minutes
condylomes· avant injection
d’anesthésiques locaux
Jambe Ulcère de jambe 1-2 g/10 cm2, max. 30-60 minutes
10 g
Chirurgie cutanée Interventions chirurgicales 1.5-2 g/10 cm2 min. 2 h - max. 5 h
sur des surfaces superficielles, p.ex.
étendues transplantation de peau, greffe
de peau mince
Contre-indicationsHypersensibilité connue aux anesthésiques locaux de type amide, tels que les principes actifslidocaïne et prilocaïne, ou à l’un des excipients.
Mises en garde et précautions1. Effets systémiques
a) Les patients ayant une déficience en glucose 6 phosphate déshydrogénase ou une méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique sont plus sensibles aux médicaments inducteurs de méthémoglobinémie.
Chez les enfants et les nouveau-nés de moins de 3 mois, généralement une augmentation transitoire dépourvue de signification clinique de la méthémoglobinémie a été observée jusqu’à 12 heures après l‘application.
b) L’application répétée de Prilid Leman peut augmenter les concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne. Utiliser Prilid Lemanavec précaution dans les cas suivants:
·pathologie aiguë, patients affaiblis ou âgés;
·patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
c) Faute de données suffisantes, Prilid Lemanne doit pas être appliqué sur les plaies ouvertes, excepté sur les ulcères de jambe.
Prilid Lemanne doit pas être appliqué sur les plaies, les muqueuses et la muqueuse génitale des enfants, faute de données actuellessuffisantes sur l’absorption dans ces zones.
d) Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (par ex. l’amiodarone) doivent être surveillés et un monitoring ECG doit être envisagé car les effets cardiaques peuvent être renforcés.
2. Effets locaux
a) Veiller à ce que Prilid Lemann’entre pas en contact avec les yeux, car ce médicament peut provoquer une irritation des yeux. De plus, la perte des réflexesdeprotection des yeuxpeut conduire à une irritation de la cornée et à un éventuel décollement. En cas de contact avec PrilidLeman,rincerimmédiatementles yeuxavec de l’eau ou une solutionsalinediluée et les protéger jusqu’à ce que la sensibilité revienne.
b) Ne pas appliquer Prilid Lemansur un tympan lésé. Une étude menée chezdes cochons d’Inde a montré un effet ototoxiqueaprèsinstillation dans l’oreille moyenne. Dans la même étude, aucune anomalie n’a été observée lors de l’application de Prilid Lemancrème dans le conduit auditif externe des animaux dont le tympan était intact.
3. Situations particulières
Tant que l’on ne dispose pas de plus amples données cliniques, Prilid Lemanne doit pas être appliqué dans les cas suivants:
Prilid Lemancrème / Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteux ne doit pas être appliqué avant une injection intradermique deBCG (vaccin vivant), carune interaction entre les principes actifs de Prilid Lemanet le vaccin ne peut pas être exclue.
Ne pas appliquer Prilid Lemanchez lesnouveau-nésetnourrissonsentre 0 et 12 mois traitéspar des médicaments méthémoglobinisants (voir "Effetsindésirables" ).
Ne pas appliquer Prilid Lemanchez les prématurés nés avant la 37esemaine de grossesse.
Macrogolglycerolihydroxystearas
Prilid Leman / Prilid Leman patch (crème et emplâtre médicamenteux)contiennent du hydroxystéarate de macrogolglycérol qui peut provoquer des réactions cutanées.
InteractionsEn cas d’administration simultanée de médicaments pouvant induire une deméthémoglobinémie (par ex. les sulfamides), Prilid Lemanpeut accentuer les effets méthémoglobinisants.
En cas d’application de doses élevées de Prilid Leman, le risque detoxicité systémique supplémentaire doit être pris en considérationchez les patients recevant d’autres anesthésiques locaux ou des substances de structure apparentée.
Aucune étude d’interactions spécifique entre la lidocaïne/prilocaïne et les antiarythmiques de classe III (par ex. l’amiodarone) n’a été effectuée, mais la prudence est recommandée (voir "Mises en garde et précautions" ).
Les médicaments qui réduisent la clairance de la lidocaïne (p.ex. la cimétidine ou les bêta-bloquants) peuvent conduire à des concentrations plasmatiques potentiellement toxiques lorsque la lidocaïne est administréeà fortes doses répétées sur une longue période. De telles interactions ne devraient toutefois pas avoir d’importance clinique lors d’un traitement à court terme par la lidocaïne (p.ex.Prilid Lemancrème) aux posologiesrecommandées.
Grossesse, AllaitementGrossesse
On ne dispose pas d’études contrôlées chez la femme enceinte. Aucun trouble spécifique de la fonction reproductrice, aucune incidence accrue de malformations ni aucun effet nocif direct ou indirect sur le fœtus n’ont été rapportés. Les études expérimentales animales n'indiquent aucun effet nocif sur la santé direct ou indirect concernant la toxicité sur la reproduction, sauf en cas d'administration sous-cutanée/intramusculaire de doses élevées de lidocaïne ou de prilocaïne (voir "Donnéesprécliniques" ).
La lidocaïne et la prilocaïnepeuvent traverserla barrière placentaire et êtreabsorbées par lefœtus.Prilid Leman crème ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, à moins que l'état clinique de la femme ne nécessite un traitement par la lidocaïne et la prilocaïne.
Allaitement
La lidocaïne et la prilocaïne sont excrétées dans le lait maternel. Toutefois, aux doses thérapeutique, le risque d’effets secondaires chez l’enfant est minimecar l’absorption systémiqueest faible.Prilid Leman crème peut être utilisé pendant l’allaitement en cas de nécessité clinique.
Fertilité
On ne dispose pas de données cliniques suffisantes. Les études expérimentales animales n'indiquent aucune altération de la fertilité (voir "Donnéesprécliniques" ).
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesAucun effet n’est escompté lors d’une utilisation aux posologies recommandées.
Effets indésirablesLes fréquences sont indiquées comme suit: Très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 à < 1/10),
occasionnels (≥1/1000 à < 1/100), rares (≥1/10 000 à < 1/1000), très rares (< 1/10 000), fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections hématologiques et du système lymphatique
Des doses élevées de prilocaïne peuvent provoquer une augmentation de la formation de méthémoglobine (voir "Mises en garde et précautions" et "Surdosage" ).Chez les enfants et les nouveau-nés de moins de 3 mois, généralement uneaugmentation transitoire dépourvue de signification clinique de la méthémoglobinémie a été observée jusqu’à 12 heures après l‘application.
Affections du système immunitaire
Des réactions allergiques et anaphylactiques telles qu’urticaire, angioedème, bronchospasme et choc anaphylactique ont été rapportées lors de l’utilisation d’anesthésiques locaux. L’incidence des réactions systémiques est faible en raison d’une résorption limitée de la lidocaïne et de la prilocaïne.
Affections du système nerveux
La toxicité des anesthésiques locaux se manifeste par des symptômes d’excitation ou de dépression du système nerveux central (nervosité, anxiété, euphorie, confusion, vertiges, somnolence, acouphène, diplopie ou vision floue, vomissement, sensation de chaleur, de froid ou d’engourdissement, tremblements, convulsions, perte de connaissance, dépression ou arrêt respiratoire). La phase d’excitation peut être brève ou même ne pas apparaître. Dans ce cas, la première manifestation peut être une somnolence puis une perte de connaissance.
Affections oculaires
Irritations de la cornée après application accidentelle dans l’œil.
Affections cardiaques
Les manifestations cardiovasculaires peuvent inclure bradycardie, hypotension, collapsus cardiovasculaire jusqu‘à l‘arrêt cardiocirculatoire.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquents : Réactions locales transitoires au site d’application, par ex. pâleur, érythème (rougeur) et œdèmes, réactions cutanées accompagnées d’une légère sensation initiale de brûlure et de démangeaison.
Occasionnels : sur peau intacte, légère sensation initiale de brûlure et de démangeaison.
Rares : Purpura, pétéchies et hyperpigmentation au site d’application.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSignes et symptômes
De rares cas de méthémoglobinémie significative sur le plan clinique ont été rapportés . La prilocaïne à doses élevées peut causer une élévation du taux plasmatique de méthémoglobine, en particulier lors de l’administration simultanée de médicaments méthémoglobinisants (par ex. les sulfamides, voir "Mises en garde et précautions" ).
Traitement
Une méthémoglobinémie significative sur le plan clinique doit être traitée par une injection intraveineuse lente de bleu de méthylène.
Si d’autres symptômes liés à une toxicité systémique devaient apparaître, leur évolution devrait être similaire aux effets observés après des doses excessives d’anesthésiques locaux administrés par une autre voie d’administration.
La toxicité des anesthésiques locaux se manifeste par des symptômes d’excitation du système nerveux central et, dans des cas graves, par une dépression du système nerveux central et un collapsus cardiovasculaire.
Les symptômes neurologiques sévères (convulsions, dépression du SNC) doivent faire l’objet d’un traitement symptomatique avec assistance respiratoire et administration d’anticonvulsivants.
Propriétés/EffetsCode ATC
N01BB20
Mécanisme d’action/Pharmacodynamique
L’effet anesthésiantlocalde Prilid Leman crème et Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteux repose sur la libération de lidocaïne et de prilocaïne dans les couches épidermique et dermique de la peau.
La lidocaïne et la prilocaïne s’accumulent à proximité immédiate des récepteurs nociceptifs et des terminaisons nerveuses du derme. La lidocaïne et la prilocaïne sont des anesthésiques locaux de type amide. Ils stabilisent la membrane neuronale en bloquant les flux ioniques nécessaires àl’initiation et à la conduction des influx, produisant ainsi un effet anesthésiant local.
La qualité de l’anesthésie dépend de la duréed’application et de la quantité appliquée.
Au cours des études cliniques avec application de lidocaine/prilocainesur peau intacte, aucune différence concernant la sécurité et l’efficacité (y compris le délai avant le début de l’effet anesthésiant) n’a été constatée entre les patients gériatriques (entre 65 et 96ans) et les patients plus jeunes.
Comparé aux crèmes-placebos, lidocaine/prilocainecrème diminue la fréquence des douleursaprès débridement de la plaiejusqu’à 4 heures après son application, ainsi que le nombre deséances
nécessaireaunettoyage complet de l’ulcère.
Aucun effet négatif sur le processus de guérison de l’ulcère de jambe ni sur la flore bactérienne n’a été observé.
Comparativement aux patients traités par placebo, la moyenne des titres en anticorps, la vitesse de séroconversion, la proportion de patients atteignant des taux d’anticorps protecteurs et positifs ne sont pas influencés par l’application de lidocaine/prilocaine avant les vaccinations suivantes : rougeole-rubéole-oreillons, diphtérie-coqueluche-tétanos en intramusculaire, virus inactivé de la poliomyélite, Haemophilus influenzae de type b ou hépatite B. Prilid Leman crème et Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteuxproduit une réponse vasculaire biphasique. La vasoconstriction initiale est suivie d’une vasodilatation (voir "Effetsindésirables" ).
Une réaction semblable mais plus courte est observée chez les patients atteints de dermatite atopique, avec l’apparition d’un érythème après 30–60 minutes. Ce phénomène indique une absorption cutanée plus rapide (voir "Instructionsposologiques particulières" ).
Efficacité clinique
Aucune donnée
PharmacocinétiqueAbsorption
L’absorption systémique des principes actifs lidocaïne et prilocaïne contenus dans Prilid Lemancrème et Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteuxdépend de la quantité appliquée, du sited’application et de la duréed’application.
Les facteurs additionnels incluent l’épaisseur de la peau, variable selon les parties du corps, ainsi que d’autres facteurs liés à la peau, tels que les maladies de peau ou lerasage.Après application sur un ulcère de jambe, les caractéristiques de l’ulcère peuvent également affecter l’absorption.
Peau intacte
Cuisse: Après application sur la cuisse chez l’adulte (60 g de lidocaine/prilocainecrème/400 cm² pendant 3 heures), l'absorption de la lidocaïne et de la prilocaïne est d’environ 5%.
Visage: Après application sur le visage (10 g/100 cm² pendant 2 heures), l’absorption systémique est d’environ 10%.
Après application sur la peau intacte de patients gériatriques et non gériatriques, les taux plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne sont très bas et nettement inférieurs aux taux potentiellement toxiques.
Muqueuse génitale
L’absorption par la muqueuse vaginale est plus rapide qu’à travers la peau.
Distribution
Peau intacte
Cuisse: La concentration plasmatique maximale de lidocaïne et de prilocaïne est atteinte 2–6 heures après l'application (en moyenne 0,12 et 0,07 µg/ml).
Visage: La concentration plasmatique maximale de lidocaïne et de prilocaïne est atteinte 1,5–3 heures après l'application (en moyenne 0,16 et 0,06 µg/ml).
Muqueuse génitale :Après application de 10 g de lidocaine/prilocainecrème pendant 10 minutes, les concentrations plasmatiques maximales de lidocaïne et de prilocaïne sont atteintes en 20–45 minutes (en moyenne 0,18 et 0,15 µg/ml).
Ulcère de jambe : Après application unique de 5-10 g de crème pendant 30 minutes, la concentration plasmatique maximale de lidocaïne et de prilocaïne est atteinte en 1-2,5 heures et est de 0,05-0,25 µg/ml pour la lidocaïne (une seule valeur était de 0,84 µg/ml) et de 0,02-0,08 µg/ml pour la prilocaïne.
Après une durée d'application de 24 heures, la concentration plasmatique maximale est généralement atteinte en 2-4 heures et est de 0,19-0,71 µg/ml pour la lidocaïne et de 0,06-0,28 µg/ml pour la prilocaïne.
Une application répétée (3-7 fois par semaine, resp. 15 doses unitaires sur une période d'un mois) de 2-10 g de Prilid Lemancrème pendant 30-60 minutes n'a pas entraîné d'accumulation plasmatique apparente de la lidocaïne et de ses métabolites monoglycinexylidide et 2,6-xylidine ou de prilocaïne et de son métabolite l'ortho-toluidine.
La concentration plasmatique maximale observée de lidocaïne, de monoglycinexylidide et de 2,6-xylidine est respectivement de 0,41 µg/ml, de 0,03 µg/ml et de 0,01 µg/ml. La concentration plasmatique maximale de prilocaïne et d'ortho-toluidine est respectivement de 0,08 µg/ml et de 0,01 µg/ml.
Métabolisme
Aucune donnée
Elimination
Aucune donnée
Cinétique pour certains groupes de patients
Pédiatrie
Nouveau-nés et nourrissons de moins de 3 mois
Après l’application de 1,0 g de crème sur environ 10 cm² pendant 1 heure, la concentration plasmatique maximale de la lidocaïne est de 0,135 µg/ml, celle de la prilocaïne de0,107 µg/ml.
Nourrissons entre 3 et 12 mois
Après l’application de 2,0 g de crème sur une surface d’environ 16 cm² pendant 4 heures, la concentration plasmatique maximale de la lidocaïne est de 0,155 µg/ml et celle de la prilocaïne de0,131 µg/ml.
Enfants entre 2 et 3 ans
Après l’application de 10,0 g de crème sur une surface d’environ 100 cm² pendant 2 heures, la concentration plasmatique maximale de la lidocaïne est de 0,315 µg/ml et celle de la prilocaïne de0,215 µg/ml.
Enfants entre 6 et 8 ans
Après l’application de 10,0 g–16,0 g de crème sur environ 100–160 cm² pendant 2 heures, la concentration plasmatique maximale de la lidocaïne est de 0,299 µg/ml et celle de la prilocaïne de0,110 µg/ml.
Données précliniquesToxicité
Dans des études chez l'animal, la toxicité observée après administration de doses élevées de lidocaïne ou de prilocaïne, seule ou en association, s'est manifestée par des effets sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire. Lorsque la lidocaïne et la prilocaïne étaient administrées en association, seuls des effets additifs ont été observés, sans signes de synergie ou de toxicité inattendue. Après ingestion involontaire de lidocaïne/prilocaïne, les deux principes actifs présentaient une faible toxicité orale aiguë avec une bonne marge de sécurité.
Génotoxicité
Aucun potentiel génotoxiquen’a été mis en évidence pour la lidocaïne ou la prilocaïne dans des tests in vitro comme in vivo.
Un métabolite de la lidocaïne (la 2,6-diméthylaniline) et un métabolite de la prilocaïne (l’o-toluidine) ont fait preuve d’une activité génotoxique.
Cancérogénicité
En raison de l’indication et de la durée d’utilisationthérapeutique de ces médicaments, des études de cancérogénicité n’ont pas été menées avec la lidocaïne oula prilocaïne, seules ou en association. Dans des études toxicologiques précliniques évaluant l'exposition chronique, le métabolite de la lidocaïne (la 2,6-diméthylaniline) et le métabolite de la prilocaïne (l'o-toluidine),ont mis en évidence un potentiel carcinogène.Les évaluations du risque comparant l’exposition humaine maximale calculée lors de l’utilisation intermittente de lidocaïne et de prilocaïne à l’exposition au cours des études précliniques indiquent une grande marge de sécurité lors de l’utilisation clinique.Les études précliniques sur l'adhésif utilisé dans l’emplâtre médicamenteuxn'ont fait apparaître aucun motif de préoccupation.
Toxicité sur la reproduction
Aucune altération de la fertilité dueà la lidocaïne ou la prilocaïne n’a été observée chez le rat, mâle ou femelle.
Dans des études de toxicité sur la reproduction, des effets embryotoxiques ou fœtotoxiques ont été détectés à des doses de 25 mg/kg de lidocaïne administrée par voie SC chez le lapin et une hydronéphrose fœtale a été constatée à partir de doses de 100 mg/kg de prilocaïne administrée par voie IM chez le rat.
La lidocaïne passe la barrière placentaire par diffusion simple. Le rapport entre la dose embryofoetale et la concentration sérique maternelle se situe entre 0,4 et 1,3.
La lidocaïne n'a aucun effet chez le rat, à des doses inférieures au seuil de toxicité maternelle, sur le développement postnatal des descendants.
Autres données
Lors d'une étude chez l'animal, une réaction irritative prononcée a été observée après application unique dans l'œil d'une émulsion contenant 50 mg/g de lidocaïne + prilocaïne 1:1 (m/m). La concentration en anesthésiques locaux était identique et la formulation similaire à celles de Prilid Leman.Cette réaction oculaire peut avoir été influencée par le pH élevé de la formulation de l'émulsion (env. 9), mais il est probable qu'elle soit due en partie au pouvoir irritant propre des anesthésiques locaux.
Remarques particulièresStabilité
Prilid Lemanne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention "EXP" sur l’emballage.
Stabilité après ouverture
Crème : À utiliser dans les 6 mois après ouverture.
Remarques particulières concernant le stockage
Ne pas conserver Prilid Leman, crèmeau-dessus de 30°C et ne pas congeler.
Ne pas conserver Prilid Leman patch, emplâtre médicamenteux au dessus de 25°C, ne pas conserver au réfrigérateur et ne pas congeler.Conserverhors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation68720, 69921 (Swissmedic)
PrésentationPrilid Leman crème (avec 12 pansements occlusifs): 5 x 5 g; B
Prilid Leman crème (avec 2 pansements occlusifs): 5 g; B
Prilid Leman crème (avec 3 pansements occlusifs): 5 g; B
Prilid Leman crème (sans pansementsocclusifs): 30 g; B
Prilid Leman crème (sans pansements occlusifs): 5 g; B
Prilid Leman crème (sans pansements occlusifs): 5 x 5 g; B
Prilid Leman patch emplâtre médicamenteux : 2 pièces ; B
Prilid Leman patch emplâtre médicamenteux : 20 pièces ; B
Titulaire de l’autorisationLeman SKL SA, Lancy
Mise à jour de l’informationMai 2025.
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