• -Dans cette indication, la dose initiale est de 10–20 mg IV en 30 secondes. Chez les sujets jeunes et dans les anesthésies sans halothane, la posologie sera un peu plus élevée (25-30 mg). L’halothane renforce l’effet antihypertenseur du Trandate; c’est pourquoi la concentration d’halothane ne doit pas excéder 1 à 1,5%. Si l’on n’obtient pas la baisse tensionnelle escomptée en l’espace de 5 minutes, on peut encore administrer 5–10 mg de Trandate jusqu’à l’apparition de l’effet souhaité.
• +Dans cette indication, la dose initiale est de 10–20 mg IV en 30 secondes. Chez les sujets jeunes et dans les anesthésies sans halothane, la posologie sera un peu plus élevée (25-30 mg). L’halothane renforce l’effet antihypertenseur du Trandate; c’est pourquoi la concentration d’halothane ne doit pas excéder 1 à 1,5 %. Si l’on n’obtient pas la baisse tensionnelle escomptée en l’espace de 5 minutes, on peut encore administrer 5–10 mg de Trandate jusqu’à l’apparition de l’effet souhaité.
• -Hypersensibilité connue au labétalol ou à l’un des excipients de Trandate. Bloc AV du 2eet du 3edegré (sauf si le patient est porteur d’un stimulateur cardiaque), choc cardiogénique et autres états s’accompagnant d’une hypotension marquée et persistante ou d’une bradycardie sévère.
• +Hypersensibilité connue au labétalol ou à l’un des excipients de Trandate. Bloc AV du 2e et du 3e degré (sauf si le patient est porteur d’un stimulateur cardiaque), choc cardiogénique et autres états s’accompagnant d’une hypotension marquée et persistante ou d’une bradycardie sévère.
• -Etant donné que les β-bloquants ont un effet dromotrope négatif sur la conduction auriculo-ventriculaire, il faut utiliser Trandate avec prudence en cas de bloc auriculo-ventriculaire du 1edegré.
• +Etant donné que les β-bloquants ont un effet dromotrope négatif sur la conduction auriculo-ventriculaire, il faut utiliser Trandate avec prudence en cas de bloc auriculo-ventriculaire du 1e degré.
• -L’interruption brusque du traitement β-bloquant est à éviter, surtout en cas d’ischémie myocardique. Trandate doit être arrêté graduellement.Pour les patients souffrant d’une cardiopathie ischémique, le médicament doit être arrêté graduellement, si possible sur une période de 7 à 10 jours.
• +L’interruption brusque du traitement β-bloquant est à éviter, surtout en cas d’ischémie myocardique. Trandate doit être arrêté graduellement. Pour les patients souffrant d’une cardiopathie ischémique, le médicament doit être arrêté graduellement, si possible sur une période de 7 à 10 jours.
• -La survenue en cours d’opération d’un Floppy Iris Syndrom (IFIS, une variante du "Small Pupil Syndrom" ) a été observée dans le cadre d’une opération de la cataracte chez quelques patientsqui étaient alors traités par la tamsulosine ou qui avaient reçu ce médicament auparavant. Des cas isolés ont également été rapportés avec d’autres bloqueurs des récepteurs adrénergiques alpha-1 et l’on ne peut exclure la possibilité d’un effet de classe. L’IFIS pouvant entraîner davantage de complications durantles opérations de la cataracte, on informera avant l’intervention le chirurgien ophtalmologiste de l’existence d’un traitement en cours ou antérieur par des bloqueurs des récepteurs adrénergiques alpha-1.
• +La survenue en cours d’opération d’un Floppy Iris Syndrom (IFIS, une variante du "Small Pupil Syndrom" ) a été observée dans le cadre d’une opération de la cataracte chez quelques patients qui étaient alors traités par la tamsulosine ou qui avaient reçu ce médicament auparavant. Des cas isolés ont également été rapportés avec d’autres bloqueurs des récepteurs adrénergiques alpha-1 et l’on ne peut exclure la possibilité d’un effet de classe. L’IFIS pouvant entraîner davantage de complications durant les opérations de la cataracte, on informera avant l’intervention le chirurgien ophtalmologiste de l’existence d’un traitement en cours ou antérieur par des bloqueurs des récepteurs adrénergiques alpha-1.
• -La survenue en cours d’opération d’un Floppy Iris Syndrome (IFIS, une variante du "Small Pupil Syndrome" ) a été observée dans le cadre d’une opération de la cataracte chez quelques patients qui étaient alors traités par la tamsulosine ou qui avaient reçu ce médicament auparavant. Des rapports isolés sont également parvenus avec d’autres bloqueurs des récepteurs adrénergiques alpha-1 et l’on ne peut exclure la possibilité d’un effet de classe. L’IFIS pouvant entraîner davantage de complications durantles opérations de la cataracte, on informera avant l’intervention le chirurgien ophtalmologiste de l’existence d’un traitement en cours ou antérieur par des bloqueurs des récepteurs adrénergiques alpha-1.
• +La survenue en cours d’opération d’un Floppy Iris Syndrome (IFIS, une variante du "Small Pupil Syndrome" ) a été observée dans le cadre d’une opération de la cataracte chez quelques patients qui étaient alors traités par la tamsulosine ou qui avaient reçu ce médicament auparavant. Des rapports isolés sont également parvenus avec d’autres bloqueurs des récepteurs adrénergiques alpha-1 et l’on ne peut exclure la possibilité d’un effet de classe. L’IFIS pouvant entraîner davantage de complications durant les opérations de la cataracte, on informera avant l’intervention le chirurgien ophtalmologiste de l’existence d’un traitement en cours ou antérieur par des bloqueurs des récepteurs adrénergiques alpha-1.
• -Les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines tels que l’ibuprofène et l’indométacine peuvent diminuer l’effet antihypertenseur du labétalol. Ainsi, l’effet antihypertenseur de Trandate peut être diminué lors de l’administration concomitante d’inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines (p. ex. AINS), ce qui peut exiger un ajustement de la dose.Une synergie additive peut se produire avec d’autres principes actifs hypotenseurs.
• +Les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines tels que l’ibuprofène et l’indométacine peuvent diminuer l’effet antihypertenseur du labétalol. Ainsi, l’effet antihypertenseur de Trandate peut être diminué lors de l’administration concomitante d’inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines (p. ex. AINS), ce qui peut exiger un ajustement de la dose. Une synergie additive peut se produire avec d’autres principes actifs hypotenseurs.
• -L’administration concomitante de digitaliques avec les bêtabloquants peut allonger le temps de conduction AV.L’effet chronotrope négatif de la digoxine peut être accentué par l’administration de labétalol.
• +L’administration concomitante de digitaliques avec les bêtabloquants peut allonger le temps de conduction AV. L’effet chronotrope négatif de la digoxine peut être accentué par l’administration de labétalol.
• -Le labétalol passe en faibles quantités dans le lait maternel (environ 0,004 à 0,07 % de la dose reçue par la mère). Aucun effet secondaire n’a été rapporté à ce jour.L’apparition d’une douleur au mamelon et le syndrome de Raynaud du mamelon ont été signalés (voir "Effets indésirables" ). La prudence s’impose lors de l’utilisation du labétalol chez les femmes qui allaitent.
• +Le labétalol passe en faibles quantités dans le lait maternel (environ 0,004 à 0,07 % de la dose reçue par la mère). Aucun effet secondaire n’a été rapporté à ce jour. L’apparition d’une douleur au mamelon et le syndrome de Raynaud du mamelon ont été signalés (voir "Effets indésirables" ). La prudence s’impose lors de l’utilisation du labétalol chez les femmes qui allaitent.
• -Il n’y a pas de données cliniques sur un effet potentiel de Trandate sur la fertilité.Des études expérimentales sur l’animal ont montré un effet du labétalol sur la fertilité masculine (voir "Données précliniques" ).
• +Il n’y a pas de données cliniques sur un effet potentiel de Trandate sur la fertilité. Des études expérimentales sur l’animal ont montré un effet du labétalol sur la fertilité masculine (voir "Données précliniques" ).
• -Il n’existe pas de nouvelle documentation clinique concernant la classification des effets indésirables en fonction de leur fréquence absolue et de leur classe organique. Les fréquences sont définies comme suit: "très fréquents" (>1/10), "fréquents" (>1/100 et <1/10), "occasionnels" (>1/1000 et <1/100), "rares" (>1/10000 et <1/1000), "très rares" (<1/10000), "fréquence inconnue" (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
• -Les effets indésirables signalés par lesymbole # ne sont que transitoires et surviennent le plus souvent pendant les premières semaines de traitement.
• +Il n’existe pas de nouvelle documentation clinique concernant la classification des effets indésirables en fonction de leur fréquence absolue et de leur classe organique. Les fréquences sont définies comme suit: "très fréquents" (>1/10), "fréquents" (>1/100 et <1/10), "occasionnels" (>1/1000 et <1/100), "rares" (>1/10 000 et <1/1000), "très rares" (<1/10 000), "fréquence inconnue" (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
• +Les effets indésirables signalés par le symbole # ne sont que transitoires et surviennent le plus souvent pendant les premières semaines de traitement.
• -Occasionnels:#Humeur dépressive.
• +Occasionnels: #Humeur dépressive.
• -Occasionnels:#Vertiges, #céphalées, #fourmillements du cuir chevelu.
• +Occasionnels: #Vertiges, #céphalées, #fourmillements du cuir chevelu.
• -Fréquents:#Hypotension orthostatique.
• +Fréquents: #Hypotension orthostatique.
• -Fréquents:#Obstruction nasale.
• +Fréquents: #Obstruction nasale.
• -Occasionnels:#Sueurs.
• +Occasionnels: #Sueurs.
• -Fréquence inconnue:Douleur au mamelon, syndrome de Raynaud du mamelon.
• +Fréquence inconnue: Douleur au mamelon, syndrome de Raynaud du mamelon.
• -Fréquents:#Léthargie.
• -Très rares:#Œdème des chevilles.
• +Fréquents: #Léthargie.
• +Très rares: #Œdème des chevilles.
• -Fréquents:#Hypotension orthostatique.
• +Fréquents: #Hypotension orthostatique.
• -Fréquents:Dyspnée, #Obstruction nasale.
• +Fréquents: Dyspnée, #Obstruction nasale.
• -Fréquence inconnue:Douleur au mamelon, syndrome de Raynaud du mamelon.
• +Fréquence inconnue: Douleur au mamelon, syndrome de Raynaud du mamelon.
• -Fréquents:Éruption lichénoïde réversible.
• +Fréquents: Éruption lichénoïde réversible.
• -L’hémodialyse élimine du plasma moins de 1% du labétalol absorbé.
• +L’hémodialyse élimine du plasma moins de 1 % du labétalol absorbé.
• -Code ATC:C07AG01
• +Code ATC: C07AG01
• -La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 50%.
• +La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 50 %.
• -Le labétalol est éliminé dans une forte proportion lors du premier passage hépatique, ce qui réduit sa biodisponibilité à quelque 25%.
• +Le labétalol est éliminé dans une forte proportion lors du premier passage hépatique, ce qui réduit sa biodisponibilité à quelque 25 %.
• -La demi-vie d’élimination est de 4 heures environ (un peu moins chez la femme enceinte). Le labétalol et ses métabolites sont excrétés rapidement par voie fécale et urinaire. Dans les 24 heures qui suivent l’administration orale, le labétalol est éliminé à concurrence de 55–60% sous forme métabolisée (glucuroconjugués essentiellement), moins de 4% étant retrouvés dans l’urine sous forme inchangée. La fraction extra-rénale normale de la dose Q0 est de 0,95.
• +La demi-vie d’élimination est de 4 heures environ (un peu moins chez la femme enceinte). Le labétalol et ses métabolites sont excrétés rapidement par voie fécale et urinaire. Dans les 24 heures qui suivent l’administration orale, le labétalol est éliminé à concurrence de 55–60 % sous forme métabolisée (glucuroconjugués essentiellement), moins de 4 % étant retrouvés dans l’urine sous forme inchangée. La fraction extra-rénale normale de la dose Q0 est de 0,95.
• -La concentration de labétalol dans le lait maternel correspond à 22–45% de celle mesurée dans le sang de la mère.
• +La concentration de labétalol dans le lait maternel correspond à 22–45 % de celle mesurée dans le sang de la mère.
• -Le labétaloln’a démontré aucun indice concernant des effets mutagènes dans des études invitro et invivo.
• +Le labétalol n’a démontré aucun indice concernant des effets mutagènes dans des études in vitro et in vivo.
• -Cependant, il est compatible avec les solutés suivants: NaCl 0,9%, glucose 5%, mélanges NaCl/glucose, soluté de Ringer, soluté de lactate de Ringer, mélanges Ringer/glucose et lactate de Ringer/glucose.
• +Cependant, il est compatible avec les solutés suivants: NaCl 0,9 %, glucose 5 %, mélanges NaCl/glucose, soluté de Ringer, soluté de lactate de Ringer, mélanges Ringer/glucose et lactate de Ringer/glucose.
• -Comprimés:Ne pas conserver au-dessus de 30°C. Conserver hors de portée des enfants.
• -Solution injectable:Ne pas conserver au-dessus de 30°C et à l’abri de la lumière.
• +Comprimés: Ne pas conserver au-dessus de 30°C. Conserver hors de portée des enfants.
• +Solution injectable: Ne pas conserver au-dessus de 30°C et à l’abri de la lumière.
• -Solution injectable:Les mélanges non utilisés sont à jeter après 24 heures.
• +Solution injectable: Les mélanges non utilisés sont à jeter après 24 heures.
• -Ampoules à 100mg/20ml: 5. (B)
• +Ampoules à 100 mg/20 ml: 5. (B)