• -OEMéd
• -Principe actif:Ropivacaini hydrochloridum monohydricum corresp. Ropivacaini hydrochloridum.
• -Excipients:Natrium chloridum, Aqua ad iniectabila.
• -La solution injectable Naropin contient de faibles quantités d’hydroxyde de sodium et d’acide chlorhydrique pour équilibrer le pH (4,0–6,0).
• +Principe actif: Ropivacaini hydrochloridum monohydricum corresp. Ropivacaini hydrochloridum.
• +Excipients: Natrium chloridum, Aqua ad iniectabila.
• +La solution injectable Naropin contient de faibles quantités d’hydroxyde de sodium et d’acide chlorhydrique pour équilibrer le pH (4,0-6,0).
• -Indications/Possibilités d’emploi
• +Indications/Possibilités d'emploi
• -Anesthésie épidurale en vue d’interventions, y compris césarienne.
• -Bloc intrathécal (anesthésie rachidienne).
• -Blocages du plexus (membres supérieurs/inférieurs).
• -Bloc de champ opératoire.
• +- Anesthésie épidurale en vue d'interventions, y compris césarienne.
• +- Bloc intrathécal (anesthésie rachidienne).
• +- Blocages du plexus (membres supérieurs/inférieurs).
• +- Bloc de champ opératoire.
• -Perfusion épidurale continue (jusqu’à 72 h) ou injection en bolus intermittente (p.ex. douleurs postopératoires, douleurs de l’accouchement).
• -Bloc de champ opératoire.
• -Bloc de nerfs périphériques au moyen d’une perfusion ou injection intermittente, p.ex. pour l’antalgie postopératoire (jusqu’à 48 heures).
• +- Perfusion épidurale continue (jusqu'à 72 h) ou injection en bolus intermittente (p.ex. douleurs postopératoires, douleurs de l'accouchement).
• +- Bloc de champ opératoire.
• +- Bloc de nerfs périphériques au moyen d’une perfusion ou injection intermittente, p.ex. pour l’antalgie postopératoire (jusqu’à 48 heures).
• -Anesthésie épidurale caudale (anesthésie caudale) chez l’enfant de 1 mois à 12 ans.
• -Bloc nerveux périphérique chez l’enfant de 1 à 12 ans.
• -Perfusion épidurale continue (jusqu’à 72 h) chez l’enfant de 1 mois à 12 ans.
• -Posologie/Mode d’emploi
• +- Anesthésie épidurale caudale (anesthésie caudale) chez l’enfant de 1 mois à 12 ans.
• +- Bloc nerveux périphérique chez l’enfant de 1 à 12 ans.
• +- Perfusion épidurale continue (jusqu’à 72 h) chez l’enfant de 1 mois à 12 ans.
• +Posologie/Mode d'emploi
• -Si l’injection d’une dose élevée est nécessaire (p.ex. pour une anesthésie épidurale), une dose de test de 3–5 ml de lidocaïne (Xylocain 2%) avec adrénaline (1:200’000) est recommandée.
• +Si l'injection d'une dose élevée est nécessaire (p.ex. pour une anesthésie épidurale), une dose de test de 3-5 ml de lidocaïne (Xylocain 2%) avec adrénaline (1:200 000) est recommandée.
• -Des fluctuations individuelles peuvent se produire en ce qui concerne le début et la durée de l’anesthésie. Les doses moyennes prévues sont indiquées ci-dessous. Pour la recherche d’autres techniques d’anesthésie locale, con­sulter les traités de référence en matière d’anesthésie.
• -L’expérience du médecin, ainsi que l’état physique général du patient, sont déterminants dans le choix de la dose.
• -En général, des concentrations et des doses plus élevées sont utilisées dans l’anesthésie chirurgicale (p.ex. épidurale).
• -Dans l’analgésie, on recommande normalement Naropin 2 mg/ml.
• -Pour des opérations chirurgicales dans l’abdomen, la demi-vie est plus courte.
• -Le tableau suivant indique les dosages nécessaires en moyenne pour réaliser des anesthésies régionales avec de la ropivacaïne et constituent une référence pour l’utilisation de Naropin chez les adultes et les adolescents de >12 ans:
• -                Con-   Volume  Dose  Début   Durée  
• -                cen-                 de      de     
• -                tra-                 l’anes- l’anes-
• -                tion                 thésie  thésie 
• -                mg/ml  ml      mg    min     h      
• -Anesthésie chirurgicale                             
• -Anesthésie épidurale lombaire                       
• -Chirurgie       7,5    15–25   113–  10–20   3–5    
• -                               188                  
• -                10,0   15–20   150–  10–20   4–6    
• -                               200                  
• -Sectio          7,5    15–20   113–  10–20   3–5    
• -césarienne                     150                  
• -Anesthésie épidurale thoracique                     
• -Pour l’antalgie 7,5    5–15    38–   10–20   n/a    
• -post-opératoire                113                  
• -Application intrathécale                            
• -(anesthésie rachidienne)                            
• -Chirurgie       5,0    3–4     15–20 1–5     2–6    
• -Blocage du plexus                                   
• -Membres         7,5    10–40   75–   10–25   6–10   
• -supérieurs/                    300¹                 
• -inférieurs                                          
• -Bloc de champ opératoire                            
• -(p.ex. blocs    7,5    1–30    7,5–  1–15    2–6    
• -de nerfs péri-                 225                  
• -phériques et                                        
• -infiltration)                                       
• -Traitement de douleurs aiguës                       
• -Anesthésie épidurale lombaire                       
• -Bolus           2,0    10–20   20–40 10–15   0,5–1,5
• -Injections      2,0    10–15   20–30 n/a     n/a    
• -intermittentes         (inter-                      
• -(top-up) (p.ex.        valle                        
• -douleurs de            minimum                      
• -l’accouchement)        30 min)                      
• -Perfusion                                           
• -continue (p.ex.                                     
• -douleurs de     2,0    6–10    12–20 n/a     n/a    
• -l’accouchement         ml/h    mg/h                 
• -douleurs post-  2,0    6–14    12–28 n/a     n/a    
• -opératoires)           ml/h    mg/h                 
• -Anesthésie épidurale thoracique                     
• -Perfusion                                           
• -continue (p.ex.                                     
• -douleurs post-  2,0    6–14    12–28 n/a     n/a    
• -opératoires)           ml/h    mg/h                 
• -Bloc de champ opératoire                            
• -(p.ex. blocs    2,0    1–100   2–    1–5     2–6    
• -de nerfs péri-                 200                  
• -phériques et                                        
• -infiltration)                                       
• -Bloc de nerfs périphériques                         
• -(bloc fémoral ou interscalénique)                   
• -Perfusion       2,0    5–10    10–20 n/a     n/a    
• -continue ou            ml/h    mg/h                 
• -injection                                           
• -intermittente                                       
• -(p.ex. pour                                         
• -l’antalgie                                          
• -postopératoire)                                     
• +Des fluctuations individuelles peuvent se produire en ce qui concerne le début et la durée de l'anesthésie. Les doses moyennes prévues sont indiquées ci-dessous. Pour la recherche d'autres techniques d'anesthésie locale, consulter les traités de référence en matière d'anesthésie.
• +L'expérience du médecin, ainsi que l'état physique général du patient, sont déterminants dans le choix de la dose.
• +En général, des concentrations et des doses plus élevées sont utilisées dans l'anesthésie chirurgicale (p.ex. épidurale).
• +Dans l'analgésie, on recommande normalement Naropin 2 mg/ml.
• +Pour des opérations chirurgicales dans l'abdomen, la demi-vie est plus courte.
• +Le tableau suivant indique les dosages nécessaires en moyenne pour réaliser des anesthésies régionales avec de la ropivacaïne et constituent une référence pour l'utilisation de Naropin chez les adultes et les adolescents de >12 ans:
• +Anesthésie chirurgicale Conc. Volume Dose Début de l‘anes-thésie Durée de l‘anes-thésie
• + [mg/ml] [ml] [mg] [min] [h]
• +Anesthésie épidurale lombaire
• +Chirurgie 7,5 10,0 15-25 15-20 113-188 150-200 10-20 10-20 3-5 4-6
• +Sectio césarienne 7,5 15-20 113-150 10-20 3-5
• +Anesthésie épidurale thoracique
• +Pour l’antalgie postopératoire 7,5 5-15 38-113 10-20 n/a
• +Application intrathécale (anesthésie rachidienne)
• +Chirurgie 5,0 3-4 15-20 1-5 2-6
• +Blocage du plexus
• +Membres supérieurs/inférieurs 7,5 10-40 75-3001 10-25 6-10
• +Bloc de champ opératoire
• +(p.ex.blocs de nerfs périphériques et infiltration) 7,5 1-30 7,5-225 1-15 2-6
• +
• +Traitement de douleurs aiguës Conc. Volume Dose Début de l‘anes-thésie Durée de l‘anes-thésie
• + [mg/ml] [ml] [mg] [min] [h]
• +Anesthésie épidurale lombaire
• +Bolus 2,0 10-20 20-40 10-15 0,5-1,5
• +Injection intermittentes (top-up) (p.ex. douleurs de l’accouchement) 2,0 10-15 (Intervalle-minimum 30 min.) 20-30 n/a n/a
• +Perfusion continue (p.ex. douleurs de l’accouchement douleurs postopératoire) 2,0 2,0 6-10 ml/h 6-14 ml/h 12-20 mg/h 12-28 mg/h n/a n/a n/a n/a
• +Anesthésie épidurale thoracique
• +Perfusion continue (p.ex. douleurs postopératoires) 2,0 6-14 ml/h 12-28 mg/h n/a n/a
• +Bloc de champ opératoire
• +(p.ex. blocs de nerfs périphériques et infiltration 2,0 1-100 2-200 1-5 2-6
• +Bloc de nerfs périphériques (bloc fémoral ou interscalénique)
• +perfusion continue ou injection intermittente (p.ex. pour l’antalgie postopératoire) 2,0 5-10 ml/h 10-20 mg/h n/a n/a
• +*n/a = ne s’applique pas Si un patient reçoit en plus de la ropivacaïne avec une autre technique, il ne faudra pas dépasser une dose totale de 225 mg. 1 Pour le blocage d’un nerf principal, la dose doit être ajustée en fonction du site d’application et de l’état du patient. Des blocs interscalènes ou supraclaviculaires peuvent provoquer des effets indésirables sévères indépendamment de l’anesthésique local utilisé (voir «Mises en garde et précautions»).
• -* n/a = Ne s’applique pas.
• -Si un patient reçoit en plus de la ropivacaïne avec une autre technique, il ne faudra pas dépasser une dose totale de 225 mg.
• -¹ Pour le blocage d’un nerf principal, la dose doit être ajustée en fonction du site d’application et de l’état du patient. Des blocs interscalènes ou supraclaviculaires peuvent provoquer des effets indésirables sévères indépendamment de l’anesthésique local utilisé (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Pour éviter une injection intravasculaire, il est conseillé de procéder prudemment à une aspiration avant et pendant l’injection (dose principale).
• -La dose principale doit être injectée lentement ou en injections répétées en bolus, à une vitesse de 25–50 mg/min. Les fonctions vitales du patient doivent être attentivement surveillées et le contact verbal doit être maintenu. Si la dose doit être appliquée par voie épidurale, il est conseillé d’injecter auparavant une dose de test de 3–5 ml de lidocaïne (Xylocain 1–2%) avec de l’adrénaline. Une injection intravasculaire ou intrathécale accidentelle peut être identifiée par une augmentation transitoire de la fréquence cardiaque ou des signes d’un bloc spinal. Si des symptômes de toxicité apparaissent (voir aussi sous «Surdosage»), l’injection doit être interrompue immédiatement.
• +Pour éviter une injection intravasculaire, il est conseillé de procéder prudemment à une aspiration avant et pendant l'injection (dose principale).
• +La dose principale doit être injectée lentement ou en injections répétées en bolus, à une vitesse de 25-50 mg/min. Les fonctions vitales du patient doivent être attentivement surveillées et le contact verbal doit être maintenu. Si la dose doit être appliquée par voie épidurale, il est conseillé d’injecter auparavant une dose de test de 3-5 ml de lidocaïne (Xylocain 1-2%) avec de l’adrénaline. Une injection intravasculaire ou intrathécale accidentelle peut être identifiée par une augmentation transitoire de la fréquence cardiaque ou des signes d’un bloc spinal. Si des symptômes de toxicité apparaissent (voir aussi sous «Surdosage»), l'injection doit être interrompue immédiatement.
• -Pour traiter les douleurs postopératoires, on recommande la technique suivante: Une anesthésie épidurale peut être induite grâce à un cathéter épidural (posé avant l’opération) avec Naropin 7,5 mg/ml.
• +Pour traiter les douleurs postopératoires, on recommande la technique suivante: Une anesthésie épidurale peut être induite grâce à un cathéter épidural (posé avant l'opération) avec Naropin 7,5 mg/ml.
• -Des études cliniques ont montré que dans la plupart des cas de douleurs postopératoires modérées à fortes, on peut, moyennant une vitesse de perfusion de 6–14 ml (12–28 mg) par heure, obtenir une analgésie suffisante ne s’accompagnant que d’un blocage moteur faible et non-progressif. Cette technique a permis d’obtenir une réduction significative des quantités d’opioïdes nécessaires avec d’autres méthodes.
• +Des études cliniques ont montré que dans la plupart des cas de douleurs postopératoires modérées à fortes, on peut, moyennant une vitesse de perfusion de 6-14 ml (12-28 mg) par heure, obtenir une analgésie suffisante ne s'accompagnant que d'un blocage moteur faible et non-progressif. Cette technique a permis d'obtenir une réduction significative des quantités d'opioïdes nécessaires avec d'autres méthodes.
• -Des doses uniques allant jusqu’à 250 mg de ropivacaïne ont été utilisées dans des anesthésies épidurales en chirurgie, et bien tolérées.
• -Si on cherche à obtenir des anesthésie péridurales de longue durée par perfusion continue ou par des injections en bolus à répétition, il faut craindre des concentrations plasmatiques toxiques ou des lésions nerveuses locales. L’expérience dont on dispose à ce jour nous enseigne qu’une dose cumulative jusqu’à 800 mg de ropivacaïne, répartie sur 24 heures, est bien tolérée chez les adultes dans la chirurgie et l’analgésie postopératoires. De même, lors d’une perfusion continue postopératoire pour l’anesthésie péridurale, des doses pouvant aller jusqu’à 28 mg/heure pendant 72 heures sont bien tolérées par les adultes. Au cours d’études cliniques, des perfusions péridurales avec Naropin 2 mg/ml seul ou en association à Fentanyl 1 à 4 µg/ml ont été administrées pendant 72 heures au maximum pour le traitement postopératoire de la douleur. Naropin 2 mg/ml (6 à 14 ml/heure) a permis de limiter la douleur de manière suffisante chez la plupart des patients. L’association de Naropin et de Fentanyl combat la douleur plus efficacement mais provoque des effets secondaires opioïdes.
• +Des doses uniques allant jusqu'à 250 mg de ropivacaïne ont été utilisées dans des anesthésies épidurales en chirurgie, et bien tolérées.
• +Si on cherche à obtenir des anesthésie péridurales de longue durée par perfusion continue ou par des injections en bolus à répétition, il faut craindre des concentrations plasmatiques toxiques ou des lésions nerveuses locales. L'expérience dont on dispose à ce jour nous enseigne qu'une dose cumulative jusqu'à 800 mg de ropivacaïne, répartie sur 24 heures, est bien tolérée chez les adultes dans la chirurgie et l'analgésie postopératoires. De même, lors d'une perfusion continue postopératoire pour l'anesthésie péridurale, des doses pouvant aller jusqu'à 28 mg/heure pendant 72 heures sont bien tolérées par les adultes. Au cours d'études cliniques, des perfusions péridurales avec Naropin 2 mg/ml seul ou en association à Fentanyl 1 à 4 µg/ml ont été administrées pendant 72 heures au maximum pour le traitement postopératoire de la douleur. Naropin 2 mg/ml (6 à 14 ml/heure) a permis de limiter la douleur de manière suffisante chez la plupart des patients. L'association de Naropin et de Fentanyl combat la douleur plus efficacement mais provoque des effets secondaires opioïdes.
• -Si on cherche à obtenir des blocs de nerfs périphériques de longue durée par une perfusion continue ou par des injections répétées en bolus, il faut tenir compte du risque de concentrations plasmatiques toxiques ou de lésions locales. Dans des études cliniques, un bloc fémoral a été obtenu par 300 mg de Naropin 7,5 mg/ml ou un bloc interscalère par 225 mg de Naropin 7,5 mg/ml. Pour maintenir l’analgésie, une dose de 2,0 mg/ml était suffisante. Des taux de perfusion ou injections intermittentes de 10–20 mg/h permettent d’obtenir une analgésie adéquate pendant 48 heures.
• +Si on cherche à obtenir des blocs de nerfs périphériques de longue durée par une perfusion continue ou par des injections répétées en bolus, il faut tenir compte du risque de concentrations plasmatiques toxiques ou de lésions locales. Dans des études cliniques, un bloc fémoral a été obtenu par 300 mg de Naropin 7,5 mg/ml ou un bloc interscalère par 225 mg de Naropin 7,5 mg/ml. Pour maintenir l’analgésie, une dose de 2,0 mg/ml était suffisante. Des taux de perfusion ou injections intermittentes de 10-20 mg/h permettent d’obtenir une analgésie adéquate pendant 48 heures.
• -                          Conc.   Volume    Dose    
• -                          mg/ml   ml/kg PC  mg/kg PC
• -Traitement antalgique aigu                          
• -per et postopératoire                               
• -Anesthésie caudale        2,0     1         2       
• -simple (single shot),                               
• -Anesthésie épidurale                                
• -chez l’enfant de 1 mois                             
• -à 12 ans                                            
• -Blocage en dessous de                               
• -T12 chez l’enfant pour                              
• -un poids corporel allant                            
• -jusqu’à 25 kg                                       
• -Bloc nerveux péri-        5,0     0,6       3       
• -phérique chez l’enfant                              
• -de 1 à 12 ans                                       
• -(p.ex. bloc de nerf                                 
• -ilioinguinal)                                       
• -Anesthésie épidurale                                
• -en perfusion continue                               
• -chez l’enfant de 1 mois                             
• -à 12 ans                                            
• -Enfants dont le poids                               
• -corporel est <25 kg                                 
• -1 à 6 mois                                          
• -Bolus¹                    2,0     0,5–1     1–2     
• -Perfusion de jusqu’à      2,0     0,1 ml/   0,2 mg/ 
• -72 h                              kg/h      kg/h    
• -6 à 12 mois                                         
• -Bolus¹                    2,0     0,5–1     1–2     
• -Perfusion de jusqu’à      2,0     0,2 ml/   0,4 mg/ 
• -72 h                              kg/h      kg/h    
• -1 à 12 ans*                                         
• -Bolus²                    2,0     1         2       
• -Perfusion de jusqu’à      2,0     0,2 ml/   0,4 mg/ 
• -72 h                              kg/h      kg/h    
• +Traitement antalgique aigu per et postopératoire Conc Volume Dose
• +[mg/ml] [ml/kg PC] [mg/kg PC]
• +Anesthésie caudale simple (single shot), Anesthésie épidurale chez l’enfant de 1 mois à 12 ans
• +Blocage en dessous de T12 chez l’enfant pour un poids corporel allant jusqu’à 25 kg 2,0 1 2
• +Bloc nerveux périphérique chez l’enfant de 1 à 12 ans
• +(par ex. bloc de nerf ilioinguinal) 5,0 0,6 3
• +Anesthésie épidurale en perfusion continue chez l’enfant de 1 mois à 12 ans
• +Enfants dont le poids corporel est < 25 kg
• +1 à 6 mois Bolusa Perfusion de jusqu’à 72 h 2,0 2,0 0,5-1 0,1 ml/kg/h 1-2 0,2 mg/kg/h
• +6 à 12 mois Bolusa Perfusion de jusqu’à 72 h 2,0 2,0 0,5-1 0,2 ml/kg/h 1-2 0,4 mg/kg/h
• +1 à 12 ans* Bolusb Perfusion de jusqu’à 72 h 2,0 2,0 1 0,2 ml/kg/h 2 0,4 mg/kg/h
• +a La dose plus faible est recommandée pour l’anesthésie épidurale thoracique, la dose plus forte pour l’anesthésie épidurale lombaire ou caudale. b Recommandé pour l’anesthésie épidurale lombaire. Pour l’analgésie épidurale thoracique, la dose de l’injection en bolus est généralement réduite. * Enfants jusqu’à 12 ans.
• -¹ La dose plus faible est recommandée pour l’anesthésie épidurale thoracique, la dose plus forte pour l’anesthésie épidurale lombaire ou caudale.
• -² Recommandé pour l’anesthésie épidurale lombaire. Pour l’analgésie épidurale thoracique, la dose de l’injection en bolus est généralement réduite.
• -* Enfants jusqu’à 12 ans.
• -Analgésie postopératoire chez l’enfant (de 1 mois à 12 ans)
• +Analgésie postopératoire chez l’enfant (de 1 mois à 12 ans)
• -En cas d’anesthésie iliolinguinale, une seule injection de 3 mg/kg de poids corporel, (0,6 ml/kg de poids corporel) de Naropin 0,5% (5 mg/ml) suffit à induire une analgésie efficace et fiable.
• +En cas d'anesthésie iliolinguinale, une seule injection de 3 mg/kg de poids corporel, (0,6 ml/kg de poids corporel) de Naropin 0,5% (5 mg/ml) suffit à induire une analgésie efficace et fiable.
• -Hypersensibilité au principe actif, ropivacaïne ou aux anesthésiques locaux de type amide, états de choc, infection du site d’injection.
• +Hypersensibilité au principe actif, ropivacaïne ou aux anesthésiques locaux de type amide, états de choc, infection du site d'injection.
• -La prudence est de mise en cas des affections du myocarde, de diabète, de traitement anticoagulant, ou d’insuffisance rénale ou hépatique.
• -Il faut toujours choisir la dose et la concentration la plus faible qui permette d’obtenir un blocage efficace.
• -Les méthodes d’anesthésie régionale ne devraient être utilisées qu’en des endroits disposant d’un équipement approprié et du personnel compétent. L’équipement et les médicaments nécessaires à la surveillance et, en cas d’urgence, à la réanimation du patient doivent être à disposition immédiate. Les patients chez lesquels le blocage d’un nerf principal est prévu doivent présenter un état optimal, et il faudrait poser un abord i.v. avant le blocage. Le médecin responsable doit disposer de la formation et de l’expérience adéquates pour le diagnostic et le traitement d’éventuels effets indésirables, d’une toxicité systémique, et d’autres complications (voir «Surdosage»).
• +La prudence est de mise en cas des affections du myocarde, de diabète, de traitement anticoagulant, ou d'insuffisance rénale ou hépatique.
• +Il faut toujours choisir la dose et la concentration la plus faible qui permette d'obtenir un blocage efficace.
• +Les méthodes d'anesthésie régionale ne devraient être utilisées qu'en des endroits disposant d'un équipement approprié et du personnel compétent. L'équipement et les médicaments nécessaires à la surveillance et, en cas d'urgence, à la réanimation du patient doivent être à disposition immédiate.
• +Les patients chez lesquels le blocage d’un nerf principal est prévu doivent présenter un état optimal, et il faudrait poser un abord i.v. avant le blocage. Le médecin responsable doit disposer de la formation et de l'expérience adéquates pour le diagnostic et le traitement d'éventuels effets indésirables, d'une toxicité systémique, et d'autres complications (voir «Surdosage»).
• -Lorsqu’on recourt à certains procédés d’anesthésie comme les injections dans la tête ou la nuque, le risque d’effets indésirables sérieux est accru, indépendamment de l’anesthésique local utilisé.
• -Bien qu’une anesthésie régionale soit souvent indiquée chez les patients dont l’état général est insatisfaisant (en raison de facteurs dus à l’âge ou d’autres facteurs débilitants, tels qu’un bloc cardiaque partiel ou complet, une affection hépatique au stade avancé ou une insuffisance rénale grave), ces patients requièrent précisément une attention soutenue.
• +Lorsqu'on recourt à certains procédés d'anesthésie comme les injections dans la tête ou la nuque, le risque d’effets indésirables sérieux est accru, indépendamment de l'anesthésique local utilisé.
• +Bien qu'une anesthésie régionale soit souvent indiquée chez les patients dont l'état général est insatisfaisant (en raison de facteurs dus à l'âge ou d'autres facteurs débilitants, tels qu'un bloc cardiaque partiel ou complet, une affection hépatique au stade avancé ou une insuffisance rénale grave), ces patients requièrent précisément une attention soutenue.
• -Des cas d’arrêt cardiaque lors d’administration épidurale ou de bloc nerveux périphérique avec Naropin ont été rarement rapportés, notamment en cas d’administration intravasculaire involontaire chez le patient âgé et chez le patient ayant une coronaropathie préexistante. Dans certains cas, une réanimation s’est révélée difficile. En cas d’arrêt cardiaque, les chances de succès peuvent être augmentées par une prolongation des mesures de réanimation.
• -Etant donné que Naropin est métabolisé dans le foie, une prudence particulière est de mise chez les patients souffrant d’affections hépatiques sévères. Lors d’administrations répétées, il convient d’envisager une réduction adéquate de la dose en raison de l’élimination ralentie. Normalement, aucune adaptation de la dose n’est nécessaire pour une dose unique ou lors d’un traitement de courte durée chez les patients dont la fonction rénale est réduite. Une acidose et des concentrations réduites de protéines plasmatiques peuvent augmenter le risque de toxicité systémique chez les patients souffrant d’insuffisance rénale chronique (voir «Posologie/Mode d’emploi»).
• -Les anesthésies épidurales et rachidiennes peuvent provoquer une hypotension et une bradycardie. Le risque de telles réactions peut être diminué p.ex. par une expansion préalable de la volémie ou par l’injection d’un vasopresseur. En cas d’hypotension, traiter immédiatement avec p.ex. 5–10 mg d’éphédrine en i.v. et répéter au besoin. Chez l’enfant, la dose d’éphédrine doit être adaptée en fonction de l’âge et du poids corporel.
• -Les bradycardies doivent être traitées par l’administration de 0,5–1 mg d’atropine en i.v.
• -Suivant la posologie et l’intervalle entre les doses, en particulier aussi dans les anesthésies épidurales continues, les injections à répétition peuvent produire une accumulation de l’anesthésique local et, partant, un risque de toxicité. Après plusieurs injections, on observe une tachyphylaxie; ce phénomène est observé principalement au cours d’anesthésies épidurales de longue durée.
• +Des cas d'arrêt cardiaque lors d’administration épidurale ou de bloc nerveux périphérique avec Naropin ont été rarement rapportés, notamment en cas d’administration intravasculaire involontaire chez le patient âgé et chez le patient ayant une coronaropathie préexistante. Dans certains cas, une réanimation s’est révélée difficile. En cas d'arrêt cardiaque, les chances de succès peuvent être augmentées par une prolongation des mesures de réanimation.
• +Etant donné que Naropin est métabolisé dans le foie, une prudence particulière est de mise chez les patients souffrant d'affections hépatiques sévères. Lors d'administrations répétées, il convient d'envisager une réduction adéquate de la dose en raison de l'élimination ralentie. Normalement, aucune adaptation de la dose n'est nécessaire pour une dose unique ou lors d'un traitement de courte durée chez les patients dont la fonction rénale est réduite. Une acidose et des concentrations réduites de protéines plasmatiques peuvent augmenter le risque de toxicité systémique chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique (voir «Posologie/Mode d'emploi»).
• +Les anesthésies épidurales et rachidiennes peuvent provoquer une hypotension et une bradycardie. Le risque de telles réactions peut être diminué p.ex. par une expansion préalable de la volémie ou par l'injection d'un vasopresseur. En cas d'hypotension, traiter immédiatement avec p.ex. 5-10 mg d'éphédrine en i.v. et répéter au besoin. Chez l’enfant, la dose d’éphédrine doit être adaptée en fonction de l’âge et du poids corporel.
• +Les bradycardies doivent être traitées par l'administration de 0,5-1 mg d'atropine en i.v.
• +Suivant la posologie et l'intervalle entre les doses, en particulier aussi dans les anesthésies épidurales continues, les injections à répétition peuvent produire une accumulation de l'anesthésique local et, partant, un risque de toxicité. Après plusieurs injections, on observe une tachyphylaxie; ce phénomène est observé principalement au cours d'anesthésies épidurales de longue durée.
• -Chez les patients souffrant d’une porphyrie aiguë, Naropin ne doit être administré que dans les cas urgents, car il pourrait avoir des effets porphyrinogènes. Il faudra donc prendre des mesures de précaution appropriées chez les patients à risque.
• -Une injection intrathécale involontaire se reconnaît par les signes d’un blocage spinal.
• -Il existe des rapports postcommercialisation signalant une chondrolyse chez des patients ayant reçu une perfusion intra-articulaire continue d’anesthésiques locaux en postopératoire. La majorité des cas signalés concernent l’articulation de l’épaule. Vu les multiples facteurs d’influence sur le mécanisme d’action et vu la disparité existant dans la littérature scientifique, le rapport entre les éléments considérés n’est pas démontré. La perfusion intra-articulaire continue n’est pas une indication homologuée de Naropin.
• +Chez les patients souffrant d'une porphyrie aiguë, Naropin ne doit être administré que dans les cas urgents, car il pourrait avoir des effets porphyrinogènes. Il faudra donc prendre des mesures de précaution appropriées chez les patients à risque.
• +·Une injection intrathécale involontaire se reconnaît par les signes d’un blocage spinal.
• +·Il existe des rapports postcommercialisation signalant une chondrolyse chez des patients ayant reçu une perfusion intra-articulaire continue d’anesthésiques locaux en postopératoire. La majorité des cas signalés concernent l’articulation de l’épaule. Vu les multiples facteurs d’influence sur le mécanisme d’action et vu la disparité existant dans la littérature scientifique, le rapport entre les éléments considérés n’est pas démontré. La perfusion intra-articulaire continue n’est pas une indication homologuée de Naropin.
• -On n’a pas effectué d’études spécifiques sur les interactions médicamenteuses.
• -Naropin devrait être utilisée avec prudence chez les patients traités avec d’autres anesthésiques locaux, ou d’autres principe actif de structure apparentée aux anesthésiques de type amide (antiarythmique p.ex. lidocaïne et mexilétine), étant donné que leurs effets toxiques systémiques sont additifs. Aucune étude d’intéractions spécifique entre la lidocaïne et les anti-arythmiques de classe III (par ex. l’amiodarone) n’a été effectuée. La prudence est toutefois recommandée (voir «Mises en garde et précautions»).
• -L’administration simultanée de Naropin et de narcotiques ou d’opiacés est susceptible de renforcer leurs effets réciproques, principaux ou secondaires. Chez les volontaires sains, une réduction de près de 70% de la clearance de la ropivacaïne a été notée en cas d’administration simultanée de fluvoxamine, un puissant inhibiteur du CYP 1A2. Une administration prolongée de ropivacaïne devrait donc être évitée chez les patients traités par fluvoxamine et énoxacine (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Grossesse/Allaitement
• -On ne dispose pas d’études cliniques chez la femme enceinte. Dans ces conditions, le médicament ne devrait être administré qu’en cas de nécessité absolue. En revanche, l’utilisation de la ropivacaïne en obstétrique (anesthésie ou analgésie) est bien documentée. On n’a pas observé d’effets négatifs chez le nouveau-né.
• +On n'a pas effectué d'études spécifiques sur les interactions médicamenteuses.
• +Naropin devrait être utilisée avec prudence chez les patients traités avec d'autres anesthésiques locaux, ou d'autres principe actif de structure apparentée aux anesthésiques de type amide (antiarythmique p.ex. lidocaïne et mexilétine), étant donné que leurs effets toxiques systémiques sont additifs. Aucune étude d’intéractions spécifique entre la lidocaïne et les anti-arythmiques de classe III (par ex. l’amiodarone) n’a été effectuée. La prudence est toutefois recommandée (voir «Mises en garde et précautions»).
• +L'administration simultanée de Naropin et de narcotiques ou d'opiacés est susceptible de renforcer leurs effets réciproques, principaux ou secondaires. Chez les volontaires sains, une réduction de près de 70% de la clearance de la ropivacaïne a été notée en cas d'administration simultanée de fluvoxamine, un puissant inhibiteur du CYP 1A2. Une administration prolongée de ropivacaïne devrait donc être évitée chez les patients traités par fluvoxamine et énoxacine (voir «Mises en garde et précautions»).
• +Grossesse, allaitement
• +On ne dispose pas d'études cliniques chez la femme enceinte. Dans ces conditions, le médicament ne devrait être administré qu’en cas de nécessité absolue. En revanche, l'utilisation de la ropivacaïne en obstétrique (anesthésie ou analgésie) est bien documentée. On n’a pas observé d’effets négatifs chez le nouveau-né.
• -Aucune étude n’a été réalisée concernant l’éventuel passage de la ropivacaïne ou de ses métabolites dans le lait maternel. Pendant l’allaitement, l’enfant est exposé à des concentrations de ropivacaïne beaucoup moins élevées qu’in utero, pendant la naissance sous anesthésie régionale/analgésie induite par ropivacaïne.
• +Aucune étude n'a été réalisée concernant l'éventuel passage de la ropivacaïne ou de ses métabolites dans le lait maternel.
• +Pendant l’allaitement, l’enfant est exposé à des concentrations de ropivacaïne beaucoup moins élevées qu’in utero, pendant la naissance sous anesthésie régionale/analgésie induite par ropivacaïne.
• -Les effets indésirables de Naropin sont semblables à ceux d’autres anesthésiques locaux et de type amide.
• +Les effets indésirables de Naropin sont semblables à ceux d'autres anesthésiques locaux et de type amide.
• -– Effets physiologiques d’un bloc nerveux (par exemple chute de tension, bradycardie).
• -– Effets directs ou indirects de la ponction (par exemple lésion nerveuse ou abcès épidural).
• +·Effets physiologiques d'un bloc nerveux (par exemple chute de tension, bradycardie),
• +·Effets directs ou indirects de la ponction (par exemple lésion nerveuse ou abcès épidural).
• -Rare:(<1/1’000, >1/10’000) Réactions allergiques (réactions anaphylactiques, oedème de Quincke et urticaire).
• +Rare: (<1/1’000, >1/10’000) réactions allergiques (réactions anaphylactiques, œdème de Quincke et urticaire).
• -Occasionnellement:(<1/100, >1/1’000) Etat d’anxiété.
• +Occasionnellement: (<1/100, >1/1’000) Etat d`anxiété.
• -Fréquent:(<1/10, >1/100) Paresthésie, maux de tête, vertige, diminution de la sensibilité tactile.
• -Occasionnellement:(<1/100, >1/1’000) Symptomes des SNC-toxicité (convulsions, attaque grand mal, attaque épileptique, photosensibilité, paresthesie circumorale, insensibilité de la longue, hyperacusia, tinnitus, trouble visuels, dysarthrie, spasmes musculaires, tremblements), hypoestésie.
• -Rare:Neuropathie et troubles fonctionnels de la moelle épinière (par exemple syndrome de l’artère spinale antérieure, arachnoïdites, syndrome de la queue de cheval).
• -Dans un cas, on a constaté des spasmes consécutifs à une injection intravasculaire accidentelle de 200 mg lors d’une tentative d’induire un bloc du plexus brachial.
• +Fréquent: (<1/10, >1/100) Paresthésie, maux de tête, vertige, diminution de la sensibilité tactile. Occasionnellement: (<1/100, >1/1’000) symptomes des SNC-Toxicité (convulsions, attaque grand mal, attaque épileptique, photosensibilité, paresthesie circumorale, insensibilité de la longue, hyperacusia, tinnitus, trouble visuels, dysarthrie, spasmes musculaires, tremblements), hypoestésie.
• +Rare: Neuropathie et troubles fonctionnels de la moelle épinière (par exemple syndrome de l’artère spinale antérieure, arachnoïdites, syndrome de la queue de cheval).
• +Dans un cas, on a constaté des spasmes consécutifs à une injection intravasculaire accidentelle de 200 mg lors d'une tentative d'induire un bloc du plexus brachial.
• -Très fréquent:(>1/10) Hypotension (39%).
• -Fréquent:(<1/10, >1/100) Bradycardie, tachycardie, hypertension.
• -Occasionnellement:(<1/100, >1/1’000) Syncopes.
• -Rare:(<1/1’000, >1/10’000) Arrêt cardiaque, arythmie.
• +Très fréquent: (>1/10) Hypotension (39%).
• +Fréquent: (<1/10, >1/100) Bradycardie, tachycardie, hypertension.
• +Occasionnellement: (<1/100, >1/1’000) Syncopes.
• +Rare: (<1/1’000, >1/10’000) Arrêt cardiaque, arythmie.
• -Occasionnellement:(<1/100, >1/1000) Dyspnée.
• +Occasionnellement: (<1/100, >1/1000) Dyspnée.
• -Très fréquent:(>1/10) Nausée (24,1%), vomissements (12%).
• +Très fréquent: (>1/10) Nausée (24,1%), vomissements (12%).
• -Fréquent:(<1/10, >1/100) Notalgies.
• +Fréquent: (<1/10, >1/100) Notalgies.
• -Fréquent:(<1/10, >1/100) Rétention urinaire.
• +Fréquent: (<1/10, >1/100) Rétention urinaire.
• -Fréquent:(<1/10, >1/100) Température surélevée, rigidité, frissons fébriles.
• -Occasionnellement:(<1/100, >1/1’000) Hypothermie.
• +Fréquent: (<1/10, >1/100) Température surélevée, rigidité, frissons fébriles.
• +Occasionnellement: (<1/100, >1/1’000) Hypothermie.
• -– sont administrés accidentellement par voie intravasculaire ou en surdosage ou
• -– sont anormalement vite absorbés par des régions fortement vascularisées (voir «Mises en garde et précautions»).
• +·sont administrés accidentellement par voie intravasculaire ou en surdosage ou
• +·sont anormalement vite absorbés par des régions fortement vascularisées (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Des anesthésiques locaux administrés accidentellement par voie intravasculaire peuvent provoquer immédiatement (en l’espace de quelques secondes à quelques minutes) des réactions toxiques systémiques. En cas de surdosage, ces réactions apparaissent plus tardivement en raison de l’augmentation plus lente de la concentration sanguine des anesthésiques locaux (15–60 minutes après une injection).
• +Des anesthésiques locaux administrés accidentellement par voie intravasculaire peuvent provoquer immédiatement (en l’espace de quelques secondes à quelques minutes) des réactions toxiques systémiques. En cas de surdosage, ces réactions apparaissent plus tardivement en raison de l’augmentation plus lente de la concentration sanguine des anesthésiques locaux (15-60 minutes après une injection).
• -L’élévation de l’activité musculaire et la gêne respiratoire provoquées par les spasmes entraînent rapidement l’apparition d’hypercapnie et d’hypoxie. Dans les cas graves, une apnée peut survenir. L’acidose augmente les effets toxiques des anesthésiques locaux.
• -La guérison intervient à la suite d’une redistribution de l’anesthésique local à partir du SNC, suivie de sa métabolisation et de son élimination. Si l’anesthésique n’a pas été injecté en grande quantité, la guérison peut intervenir rapidement.
• +L'élévation de l'activité musculaire et la gêne respiratoire provoquées par les spasmes entraînent rapidement l'apparition d'hypercapnie et d'hypoxie. Dans les cas graves, une apnée peut survenir. L'acidose augmente les effets toxiques des anesthésiques locaux.
• +La guérison intervient à la suite d'une redistribution de l'anesthésique local à partir du SNC, suivie de sa métabolisation et de son élimination. Si l'anesthésique n'a pas été injecté en grande quantité, la guérison peut intervenir rapidement.
• -Des effets sur le système cardio-vasculaire peuvent être observés dans les cas sévères. Les effets toxiques cardio-vasculaires sont généralement précédés par des signes de toxicité du système nerveux central. Chez un patient sous sédatifs puissants ou sous anesthésie générale, il est possible que les signes précurseurs du SNC soient absents ou que l’identification des signes précoces d’une toxicité soit difficile. De fortes concentrations systémiques d’anesthésiques locaux peuvent provoquer une hypotension, une bradycardie, des arythmies et même un arrêt cardiaque. On a observé dans de rares cas un arrêt cardiaque sans signes précurseurs du SNC.
• +Des effets sur le système cardio-vasculaire peuvent être observés dans les cas sévères. Les effets toxiques cardio-vasculaires sont généralement précédés par des signes de toxicité du système nerveux central. Chez un patient sous sédatifs puissants ou sous anesthésie générale, il est possible que les signes précurseurs du SNC soient absents ou que l'identification des signes précoces d'une toxicité soit difficile. De fortes concentrations systémiques d'anesthésiques locaux peuvent provoquer une hypotension, une bradycardie, des arythmies et même un arrêt cardiaque. On a observé dans de rares cas un arrêt cardiaque sans signes précurseurs du SNC.
• -En cas de signes de toxicité systémique aiguë l’injection de l’anesthésique local doit être interrompue immédiatement.
• +En cas de signes de toxicité systémique aiguë l'injection de l'anesthésique local doit être interrompue immédiatement.
• -Maintenir l’apport d’oxygène, stopper les convulsions et soutenir la circulation. Au besoin, on recourra à l’insufflateur et au masque ou initiera une intubation endotrachéale.
• -Un médicament spasmolytique doit être administré en i.v. si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en l’espace de 15–20 secondes. Le thiopenthal sodique 1 à 3 mg/kg i.v. empêche rapidement les convulsions. Une autre possibilité est d’administrer du diazépam (0,1 mg/kg i.v.), bien que l’entrée en action soit moins rapide. Des spasmes continus peuvent compromettre la respiration et l’apport d’oxygène du patient. L’injection d’un myorelaxant (p.ex. succinylcholine 1 mg/kg) arrêtera rapidement les convulsions de sorte à faciliter la respiration et permettre un contrôle de l’apport d’oxygène. Dans ces cas, une intubation intratrachéale doit être envisagée. Si une dépression cardio-vasculaire devient manifeste (hypotension, bradycardie), on donnera un sympathomimétique, (par exemple éphédrine 5 à 10 mg i.v., répéter l’administration 2 à 3 minutes plus tard au besoin).
• -En cas de bradycardie, administrer de l’atropine (0,5–1 mg i.v.).
• +Maintenir l'apport d'oxygène, stopper les convulsions et soutenir la circulation. Au besoin, on recourra à l'insufflateur et au masque ou initiera une intubation endotrachéale.
• +Un médicament spasmolytique doit être administré en i.v. si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en l'espace de 15-20 secondes. Le thiopenthal sodique 1 à 3 mg/kg i.v. empêche rapidement les convulsions. Une autre possibilité est d'administrer du diazépam (0,1 mg/kg i.v.), bien que l'entrée en action soit moins rapide. Des spasmes continus peuvent compromettre la respiration et l’apport d’oxygène du patient. L’injection d’un myorelaxant (p.ex. succinylcholine 1 mg/kg) arrêtera rapidement les convulsions de sorte à faciliter la respiration et permettre un contrôle de l’apport d’oxygène. Dans ces cas, une intubation intratrachéale doit être envisagée. Si une dépression cardio-vasculaire devient manifeste (hypotension, bradycardie), on donnera un sympathomimétique, (par exemple éphédrine 5 à 10 mg i.v., répéter l'administration 2 à 3 minutes plus tard au besoin).
• +En cas de bradycardie, administrer de l'atropine (0,5-1 mg i.v.).
• -Lors d’une défaillance de la circulation, une réanimation pulmonaire doit être faite rapidement: il est vital d’assurer un apport optimal d’oxygène et d’air (respiration artificielle), de stimuler la circulation et de traiter l’acidose.
• -En cas d’arrêt cardiaque, les chances de succès peuvent être augmentées par une prolongation des mesures de réanimation.
• +Lors d'une défaillance de la circulation, une réanimation pulmonaire doit être faite rapidement: il est vital d'assurer un apport optimal d'oxygène et d'air (respiration artificielle), de stimuler la circulation et de traiter l'acidose.
• +En cas d'arrêt cardiaque, les chances de succès peuvent être augmentées par une prolongation des mesures de réanimation.
• -Naropin est le premier anesthésique à action durable de type amide qui ait été développé sous la forme d’un énantiomère pur (énantiomère S-[–]).
• +Naropin est le premier anesthésique à action durable de type amide qui ait été développé sous la forme d'un énantiomère pur (énantiomère S-(-)).
• -Administrée à des concentrations élevées, Naropin induit une anesthésie qui permet des interventions chirurgicales, tandis qu’à faible dose, elle produit un blocage sensoriel (analgésie) accompagné d’un blocage moteur limité et non-progressif.
• -La durée et l’intensité du blocage induit par la ropivacaïne ne sont pas augmentées par l’adjonction d’adrénaline.
• -Comme d’autres anesthésiques locaux, la ropivacaïne induit un blocage réversible de la conduction sensorielle le long des fibres nerveuses en inhibant le flux des ions sodium à travers la membrane cellulaire des fibres nerveuses.
• -Les anesthésiques locaux peuvent avoir des effets semblables sur d’autres membranes excitables, p.ex. au niveau du cerveau ou du myocarde. Dans le cas d’une grande quantité de Naropin est dans la circulation, des symptômes de toxicité procédant du système nerveux central et du système cardiovasculaire peuvent se manifester.
• +Administrée à des concentrations élevées, Naropin induit une anesthésie qui permet des interventions chirurgicales, tandis qu'à faible dose, elle produit un blocage sensoriel (analgésie) accompagné d'un blocage moteur limité et non-progressif.
• +La durée et l'intensité du blocage induit par la ropivacaïne ne sont pas augmentées par l'adjonction d'adrénaline.
• +Comme d'autres anesthésiques locaux, la ropivacaïne induit un blocage réversible de la conduction sensorielle le long des fibres nerveuses en inhibant le flux des ions sodium à travers la membrane cellulaire des fibres nerveuses.
• +Les anesthésiques locaux peuvent avoir des effets semblables sur d'autres membranes excitables, p.ex. au niveau du cerveau ou du myocarde. Dans le cas d'une grande quantité de Naropin est dans la circulation, des symptômes de toxicité procédant du système nerveux central et du système cardiovasculaire peuvent se manifester.
• -La ropivacaïne a un centre chiral et est un S-(–)-énantiomère pur.
• +La ropivacaïne a un centre chiral et est un S-(-)-énantiomère pur.
• -La concentration plasmatique de la ropivacaïne varie en fonction de la dose, de la zone d’application et du taux d’irrigation tissulaire au lieu d’injection. La ropivacaïne présente une pharmacocinétique linéaire et la concentration plasmatique maximale est proportionnelle à la dose.
• -L’absorption de la ropivacaïne à partir de l’espace épidural suit un mode biphasique complet, chez l’enfant également. Les demi-vies des deux phases sont de l’ordre de 14 minutes, respectivement de 4 heures.
• -Une augmentation de la concentration plasmatique totale a été observée pendant une perfusion continue en épidurale et en interscalène. Celle-ci est liée à l’augmentation postopératoire du taux d’α1-glycoprotéine acide.
• -Les écarts ont été beaucoup plus faibles pour la concentration de la partie liée, c.à.d. ayant le plus d’activité pharmacologique, que pour la concentration plasmatique totale.
• +La concentration plasmatique de la ropivacaïne varie en fonction de la dose, de la zone d'application et du taux d'irrigation tissulaire au lieu d'injection. La ropivacaïne présente une pharmacocinétique linéaire et la concentration plasmatique maximale est proportionnelle à la dose.
• +L'absorption de la ropivacaïne à partir de l'espace épidural suit un mode biphasique complet, chez l’enfant également. Les demi-vies des deux phases sont de l'ordre de 14 minutes, respectivement de 4 heures. Une augmentation de la concentration plasmatique totale a été observée pendant une perfusion continue en épidurale et en interscalène. Celle-ci est liée à l'augmentation postopératoire du taux d'a1-glycoprotéine acide.
• +Les écarts ont été beaucoup plus faibles pour la concentration de la partie liée, c.à.d. ayant le plus d'activité pharmacologique, que pour la concentration plasmatique totale.
• -A l’état d’équilibre, la ropivacaïne présente un volume de distribution de 47 litres (38–60) et une demi-vie finale de 1,8 heures après administration i.v. La ropivacaïne a un coefficient d’extraction hépatique d’environ 0,4 (0,2–0,6). Elle est principalement liée, dans le plasma, à l’α1-glycoprotéine acide; la fraction non liée est d’environ 6%, pour une fraction liée aux protéines plasmatiques s’élevant à 94%.
• +A l’état d’équilibre, la ropivacaïne présente un volume de distribution de 47 litres (38-60) et une demi-vie finale de 1,8 heures après administration i.v. La ropivacaïne a un coefficient d'extraction hépatique d'environ 0,4 (0,2-0,6). Elle est principalement liée, dans le plasma, à l’ a1glycoprotéine acide; la fraction non liée est d'environ 6%, pour une fraction liée aux protéines plasmatiques s'élevant à 94%.
• -La concentration plasmatique totale de PPX s’élevait à environ la moitié de la dose de ropivacaïne administrée. Après une perfusion épidurale continue pendant 72 heures, la concentration moyenne de PPX libre était cependant 7–9 fois supérieure à la concentration de ropivacaïne libre.
• +La concentration plasmatique totale de PPX s’élevait à environ la moitié de la dose de ropivacaïne administrée. Après une perfusion épidurale continue pendant 72 heures, la concentration moyenne de PPX libre était cependant 7-9 fois supérieure à la concentration de ropivacaïne libre.
• -La lente absorption est le facteur déterminant pour la vitesse d’élimination de la ropivacaïne (flip-flop). C’est la raison pour laquelle la demi-vie d’élimination après utilisation épidurale est plus longue qu’après administration intraveineuse (4,2 h vs 1,7 h).
• -La ropivacaïne présente une clearance plasmatique médiane totale de 440 ml/min, (387–501), une clearance plasmatique de 8 l/min pour le médicament non lié, et une clearance rénale de 1 ml/min.
• +La lente absorption est le facteur déterminant pour la vitesse d'élimination de la ropivacaïne (flip-flop). C'est la raison pour laquelle la demi-vie d'élimination après utilisation épidurale est plus longue qu'après administration intraveineuse (4,2 h vs 1,7 h).
• +La ropivacaïne présente une clearance plasmatique médiane totale de 440 ml/min, (387-501), une clearance plasmatique de 8 l/min pour le médicament non lié, et une clearance rénale de 1 ml/min.
• -Le principal métabolite est la 3-hydroxy-ropivacaïne, qui est éliminée à raison d’environ 37% par les urines, en majorité sous forme conjuguée. L’élimination urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, désalkylée en N- ou en 4-hydroxy-, s’élève à 1–3%. Les formes conjuguées et non conjuguées de la 3-hydroxy-ropivacaïne ne se trouvent en concentrations détectables que dans le plasma.
• +Le principal métabolite est la 3-hydroxy-ropivacaïne, qui est éliminée à raison d'environ 37% par les urines, en majorité sous forme conjuguée. L'élimination urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, désalkylée en N- ou en 4-hydroxy-, s'élève à 1-3%. Les formes conjuguées et non conjuguées de la 3-hydroxy-ropivacaïne ne se trouvent en concentrations détectables que dans le plasma.
• -La pharmacocinétique de la ropivacaïne a été analysée à partir des données cumulées de 6 études réalisées chez 192 enfants âgés de 0 à 12 ans. La ropivacaïne libre, la clearance de PPX et le volume de distribution de la ropivacaïne libre dépendent autant du poids corporel que de l’âge du patient jusqu’à ce que la fonction hépatique soit pleinement développée (après quoi ils dépendent essentiellement du poids corporel). La maturation pour la clearance de la ropivacaïne libre semble être atteinte à l’âge de 3 ans, celle pour la clearance de PPX à 1 an et celle pour le volume de distribution de la ropivacaïne libre à 2 ans. Le volume de distribution de PPX libre dépend uniquement du poids corporel.
• -La clearance de la ropivacaïne libre est de 2,4 à 3,6 l/h/kg chez le nouveau-né (0 à 1 mois) et augmente par la suite pour atteindre env. 8 à 16 l/h/kg chez l’enfant de plus de 6 mois. Ces valeurs se situent au niveau de celles de l’adulte. Les valeurs totales de clearance de la ropivacaïne par kg de poids corporel augmentent d’environ 0,1 l/h/kg chez le nouveau-né à 0,15 l/h/kg chez l’enfant d’un mois et à 0,3 à 0,6 l/h/kg chez l’enfant de 6 mois. Le volume de distribution de la ropivacaïne par kg de poids corporel passe de 22 l/kg chez le nouveau né à 26 l/kg chez l’enfant d’un mois et à 42 à 66 l/kg chez l’enfant de 6 mois. Le volume de distribution total par kg de poids corporel passe de 0,9 l/kg chez le nouveau-né à 1,0 l/kg chez l’enfant d’un mois et à 1,7 à 2,6 l/kg chez l’enfant de 6 mois. La demi-vie terminale de la ropivacaïne est plus longue chez le nouveau-né (6 h) et l’enfant d’un mois (5 h) que chez l’enfant plus âgé (3 h). De même, la demi-vie terminale (t /½ ) de PPX est plus longue chez le nouveau-né (43 h) que chez l’enfant d’un mois (26 h) et que chez l’enfant plus âgé (15 h).
• -La dose recommandée pour la perfusion épidurale continue change à l’âge de 6 mois. La clearance de la ropivacaïne libre atteint 34% de la valeur mature, celle de PPX 71%. L’exposition systémique est plus importante chez le nouveau-né et chez l’enfant de 1 à 6 mois que chez l’enfant plus âgé, ce qui est imputable au manque de maturité de la fonction hépatique. Cette particularité est toutefois partiellement compensée par la dose recommandée, plus faible de 50%, pour la perfusion épidurale continue chez l’enfant de moins de 6 mois.
• +La pharmacocinétique de la ropivacaïne a été analysée à partir des données cumulées de 6 études réalisées chez 192 enfants âgés de 0 à 12 ans. La ropivacaïne libre, la clearance de PPX et le volume de distribution de la ropivacaïne libre dépendent autant du poids corporel que de l’âge du patient jusqu’à ce que la fonction hépatique soit pleinement développée (après quoi ils dépendent essentiellement du poids corporel). La maturation pour la clearance de la ropivacaïne libre semble être atteinte à l’âge de 3 ans, celle pour la clearance de PPX à 1 an et celle pour le volume de distribution de la ropivacaïne libre à 2 ans. Le volume de distribution de PPX libre dépend uniquement du poids corporel. La clearance de la ropivacaïne libre est de 2,4 à 3,6 l/h/kg chez le nouveau-né (0 à 1 mois) et augmente par la suite pour atteindre env. 8 à 16 l/h/kg chez l’enfant de plus de 6 mois. Ces valeurs se situent au niveau de celles de l’adulte. Les valeurs totales de clearance de la ropivacaïne par kg de poids corporel augmentent d’environ 0,1 l/h/kg chez le nouveau-né à 0,15 l/h/kg chez l’enfant d’un mois et à 0,3 à 0,6 l/h/kg chez l’enfant de 6 mois. Le volume de distribution de la ropivacaïne par kg de poids corporel passe de 22 l/kg chez le nouveau né à 26 l/kg chez l’enfant d’un mois et à 42 à 66 l/kg chez l’enfant de 6 mois. Le volume de distribution total par kg de poids corporel passe de 0,9 l/kg chez le nouveau-né à 1,0 l/kg chez l’enfant d’un mois et à 1,7 à 2,6 l/kg chez l’enfant de 6 mois. La demi-vie terminale de la ropivacaïne est plus longue chez le nouveau-né (6 h) et l’enfant d’un mois (5 h) que chez l’enfant plus âgé (3 h). De même, la demi-vie terminale (t1/2) de PPX est plus longue chez le nouveau-né (43 h) que chez l’enfant d’un mois (26 h) et que chez l’enfant plus âgé (15 h). La dose recommandée pour la perfusion épidurale continue change à l’âge de 6 mois. La clearance de la ropivacaïne libre atteint 34% de la valeur mature, celle de PPX 71%. L’exposition systémique est plus importante chez le nouveau-né et chez l’enfant de 1 à 6 mois que chez l’enfant plus âgé, ce qui est imputable au manque de maturité de la fonction hépatique. Cette particularité est toutefois partiellement compensée par la dose recommandée, plus faible de 50%, pour la perfusion épidurale continue chez l’enfant de moins de 6 mois.
• -La ropivacaïne passe la barrière placentaire et l’équilibre relatif à la fraction libre, non liée, est suspendu. La liaison aux protéines plasmatiques est moins élevée chez le foetus que chez la mère; il en résulte pour le foetus une concentration plasmatique totale inférieure à celle de la mère.
• +La ropivacaïne passe la barrière placentaire et l’équilibre relatif à la fraction libre, non liée, est suspendu. La liaison aux protéines plasmatiques est moins élevée chez le fœtus que chez la mère; il en résulte pour le fœtus une concentration plasmatique totale inférieure à celle de la mère.
• -La solubilité de la ropivacaïne à un pH supérieur à 6 est limitée. Il faut en tenir compte lors de l’adjonction de solutions alcalines (p.ex. carbonates), vu qu’à des valeurs de pH élevées, une précipitation peut se produire.
• +La solubilité de la ropivacaïne à un pH supérieur à 6 est limitée. Il faut en tenir compte lors de l'adjonction de solutions alcalines (p.ex. carbonates), vu qu'à des valeurs de pH élevées, une précipitation peut se produire.
• -La solution pour perfusion (concentration de Naropin 1–2 mg/ml) est compatible avec les substances suivantes: citrate de fentanyl (1,0–10,0 µg/ml), citrate de sufentanil (0,4–4,0 µg/ml), sulfate de morphine (20–100 µg/ml), chlorhydrate de clonidine (5,0–50,0 µg/ml). La stabilité chimique et physique de ce mélange a été démontrée pour une période de 30 jours (à 30 °C). Pour des raisons microbiologiques, la solution prête à l’emploi doit être utilisée immédiatement.
• -Stockage
• +La solution pour perfusion (concentration de Naropin 1-2 mg/ml) est compatible avec les substances suivantes: citrate de fentanyl (1,0-10,0 mg/ml), citrate de sufentanil (0,4-4,0 mg/ml), sulfate de morphine (20-100 mg/ml), chlorhydrate de clonidine (5,0-50,0 mg/ml). La stabilité chimique et physique de ce mélange a été démontrée pour une période de 30 jours (à 30 °C). Pour des raisons microbiologiques, la solution prête à l’emploi doit être utilisée immédiatement. Stockage
• -Naropin est exempt de conservateur et est uniquement destiné à usage unique. Toutes solutions inutilisées doivent être jetées après l’ouverture des ampoules ou du flacon usage unique. Le récipient en polypropylène peut être refermé et autoclavé à nouveau.
• -Les ampoules s’adaptent à des seringues Luerlock et Luerfit.
• +Naropin est exempt de conservateur et est uniquement destiné à usage unique. Toutes solutions inutilisées doivent être jetées après l'ouverture des ampoules ou du flacon usage unique. Le récipient en polypropylène peut être refermé et autoclavé à nouveau. Les ampoules s'adaptent à des seringues Luerlock et Luerfit.
• -54015 (Swissmedic).
• -Présentations
• - Quantité CHF Cat. de remise Cat. de remboursement
• -NAROPIN sol inj 0.2 % 5 ampoules duofit 10 ml B
• -5 ampoules duofit 20 ml B
• -polybag 100 ml 35.45 B LS
• -polybag 200 ml 49.70 B LS
• -5 polybag 100 ml B
• -5 polybag 200 ml B
• -NAROPIN sol inj 0.5 % 5 ampoules duofit 10 ml B
• -NAROPIN sol inj 0.75 % 5 ampoules duofit 10 ml B
• -5 ampoules duofit 20 ml B
• -NAROPIN sol inj 1 % 5 ampoules duofit 10 ml B
• -5 ampoules duofit 20 ml B
• -
• +54’015 (Swissmedic)
• +Présentation
• +Naropin 0,2%
• +DuoFit Twist-off ampoules stériles en plastique: 5× 10 ml et 5× 20 ml. [B]
• +Poches de perfusion (polybag): 1× 100 ml*, 1× 200 ml*, 5× 100 ml et 5× 200 ml. [B]
• +Naropin 0,5%
• +DuoFit Twist-off ampoules stériles en plastique: 5× 10 ml. [B]
• +Naropin 0,75%
• +DuoFit Twist-off ampoules stériles en plastique: 5× 10 ml et 5× 20 ml. [B]
• +Naropin 1%
• +DuoFit Twist-off ampoules stériles en plastique: 5× 10 ml et 5× 20 ml. [B]
• -AstraZeneca AG, 6301 Zug.
• -Mise à jour de l’information
• -Mars 2012.
• +Aspen Pharma Schweiz GmbH, Baar
• +Mise à jour de l'information
• +Mars 2012