• +Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
• +Patch transdermique
• +Transtec 35 µg/h: (25 cm² de surface contenant du médicament) contient 20 mg de buprénorphine (correspondant à une libération de 35 µg/h de principe actif sur une période de 96 heures).
• +Transtec 52,5 µg/h: (37,5 cm² de surface contenant du médicament) contient 30 mg de buprénorphine (correspondant à une libération de 52,5 µg/h de principe actif sur une période de 96 heures).
• +Transtec 70 µg/h: (50 cm² de surface contenant du médicament) contient 40 mg de buprénorphine (correspondant à une libération de 70 µg/h de principe actif sur une période de 96 heures).
• -La médication antalgique antérieure (à l'exception des opioïdes transdermiques) devrait être administrée à la même dose pendant les 12 premières heures après le passage au Transtec et de la médication de secours appropriée à la demande pour les 12 heures suivantes.
• +La médication antalgique antérieure (à l'exception des opioïdes transdermiques) devrait être administrée à la même dose pendant les 12 premières heures après le passage au Transtec et de la médication de secours appropriée à la demande pour les 12 heures suivantes. 
• -Avant de commencer le traitement par Transtec , une stratégie thérapeutique doit être convenue avec le patient, conformément aux directives de traitement de la douleur. Celle-ci inclut la durée et les objectifs du traitement. Pendant le traitement, un contact régulier entre le médecin et le patient doit être établi pour évaluer la nécessité de poursuivre le traitement, envisager d’arrêter le médicament et, si nécessaire, pour ajuster la posologie. Si un patient n’a plus besoin de traitement par Transtec, il peut être conseillé de réduire progressivement la dose pour éviter les symptômes de sevrage (voir rubrique « Mises en garde et précautions »). En cas de contrôle insuffisant de la douleur, il convient d’envisager la possibilité d’une accoutumance (tolérance) et d’une progression de la maladie sous-jacente (voir rubrique « Mises en garde et précautions »).
• +Avant de commencer le traitement par Transtec , une stratégie thérapeutique doit être convenue avec le patient, conformément aux directives de traitement de la douleur. Celle-ci inclut la durée et les objectifs du traitement. Pendant le traitement, un contact régulier entre le médecin et le patient doit être établi pour évaluer la nécessité de poursuivre le traitement, envisager d’arrêter le médicament et, si nécessaire, pour ajuster la posologie. Si un patient n’a plus besoin de traitement par Transtec, il peut être conseillé de réduire progressivement la dose pour éviter les symptômes de sevrage (voir rubrique "Mises en garde et précautions" ). En cas de contrôle insuffisant de la douleur, il convient d’envisager la possibilité d’une accoutumance (tolérance) et d’une progression de la maladie sous-jacente (voir rubrique "Mises en garde et précautions" ).
• -En général, il est recommandé de déterminer individuellement la dose, en commençant par le patch le plus faiblement dosé (Transtec 35 µg/h). Des expériences cliniques ont démontré que les patients antérieurement traités par des doses plus élevées d'un opioïde puissant (une dose qui correspond à environ 120 mg de morphine orale) peuvent commencer le traitement par un patch à un dosage plus élevé (Transtec 52,5 µg/h) (cf. aussi rubrique «Propriétés/Effets»).
• +En général, il est recommandé de déterminer individuellement la dose, en commençant par le patch le plus faiblement dosé (Transtec 35 µg/h). Des expériences cliniques ont démontré que les patients antérieurement traités par des doses plus élevées d'un opioïde puissant (une dose qui correspond à environ 120 mg de morphine orale) peuvent commencer le traitement par un patch à un dosage plus élevé (Transtec 52,5 µg/h) (cf. aussi rubrique "Propriétés/Effets" ).
• -·Hypersensibilité à la buprénorphine ou à l'un des excipients;
• -·Limitation importante de la fonction respiratoire;
• -·Patients traités par un inhibiteur de la MAO au cours des 2 semaines précédentes;
• -·Myasthenia gravis;
• -·Delirium tremens;
• -·Grossesse.
• -·Transtec ne doit pas être utilisé chez des patients dépendants des opioïdes ni pour la substitution de drogues.
• +-Hypersensibilité à la buprénorphine ou à l'un des excipients;
• +-Limitation importante de la fonction respiratoire;
• +-Patients traités par un inhibiteur de la MAO au cours des 2 semaines précédentes;
• +-Myasthenia gravis;
• +-Delirium tremens;
• +-Grossesse.
• +-Transtec ne doit pas être utilisé chez des patients dépendants des opioïdes ni pour la substitution de drogues.
• -Avant le début et pendant le traitement par Transtec, les objectifs thérapeutiques et un plan d'arrêt du traitement doivent être convenus avec le patient (voir «Posologie/Mode d'emploi»).
• +Avant le début et pendant le traitement par Transtec, les objectifs thérapeutiques et un plan d'arrêt du traitement doivent être convenus avec le patient (voir "Posologie/Mode d'emploi" ).
• -L'utilisation concomitante d'opioïdes et de benzodiazépines ou d'autres substances ayant un effet dépresseur du système nerveux central peut entraîner une forte sédation, une dépression respiratoire, un coma et la mort. En raison de ces risques, les opioïdes et les benzodiazépines ou d'autres médicaments dépresseurs du système nerveux central ne doivent être administrés de manière concomitante qu'aux patients pour lesquels aucune autre option thérapeutique n'est disponible. S'il est décidé de prescrire Transtec avec des benzodiazépines ou d'autres médicaments dépresseurs du système nerveux central, il convient de choisir la dose efficace la plus faible et la durée minimale d'utilisation concomitante. Les patients doivent être étroitement surveillés pour détecter les signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation (voir rubrique «Interactions»).
• +L'utilisation concomitante d'opioïdes et de benzodiazépines ou d'autres substances ayant un effet dépresseur du système nerveux central peut entraîner une forte sédation, une dépression respiratoire, un coma et la mort. En raison de ces risques, les opioïdes et les benzodiazépines ou d'autres médicaments dépresseurs du système nerveux central ne doivent être administrés de manière concomitante qu'aux patients pour lesquels aucune autre option thérapeutique n'est disponible. S'il est décidé de prescrire Transtec avec des benzodiazépines ou d'autres médicaments dépresseurs du système nerveux central, il convient de choisir la dose efficace la plus faible et la durée minimale d'utilisation concomitante. Les patients doivent être étroitement surveillés pour détecter les signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation (voir rubrique "Interactions" ).
• -L'utilisation concomitante d'autres médicaments affectant le SNC tels que d'autres opioïdes, des sédatifs tels que les benzodiazépines ou les hypnotiques, les anesthésiques généraux, les phénothiazines, les tranquillisants, les agents relaxants des muscles squelettiques, les antihistaminiques sédatifs, les gabapentinoïdes (gabapentine et prégabaline) et l'alcool peuvent entraîner des effets dépresseurs additifs pouvant entraîner une dépression respiratoire, une hypotension, une forte sédation ou un coma et parfois entraîner la mort (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
• +L'utilisation concomitante d'autres médicaments affectant le SNC tels que d'autres opioïdes, des sédatifs tels que les benzodiazépines ou les hypnotiques, les anesthésiques généraux, les phénothiazines, les tranquillisants, les agents relaxants des muscles squelettiques, les antihistaminiques sédatifs, les gabapentinoïdes (gabapentine et prégabaline) et l'alcool peuvent entraîner des effets dépresseurs additifs pouvant entraîner une dépression respiratoire, une hypotension, une forte sédation ou un coma et parfois entraîner la mort (voir rubrique "Mises en garde et précautions" ).
• -La buprénorphine est métabolisée en très faible proportion par le CYP3A4 en norbuprénorphine inactive (voir aussi «Métabolisme»).
• +La buprénorphine est métabolisée en très faible proportion par le CYP3A4 en norbuprénorphine inactive (voir aussi "Métabolisme" ).
• -Il n'existe pas de données suffisantes concernant l'emploi de Transtec chez la femme enceinte. Les expérimentations animales ont révélé une toxicité de reproduction (voir rubrique «Données précliniques»).
• -L'utilisation prolongée de Transtec pendant la grossesse peut entraîner un syndrome néonatal de sevrage aux opioïdes, qui est potentiellement mortel s'il n'est pas détecté et traité à temps. Le traitement doit être effectué selon les protocoles élaborés par des experts en néonatologie. Si l'utilisation d'opioïdes chez une femme enceinte est nécessaire pendant une période prolongée, informer la patiente du risque de syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes et s'assurer qu'un traitement approprié est disponible si nécessaire. C'est pourquoi l'application de Transtec à la femme enceinte est contre-indiquée (voir rubrique «Contre-indications»).
• +Il n'existe pas de données suffisantes concernant l'emploi de Transtec chez la femme enceinte. Les expérimentations animales ont révélé une toxicité de reproduction (voir rubrique "Données précliniques" ).
• +L'utilisation prolongée de Transtec pendant la grossesse peut entraîner un syndrome néonatal de sevrage aux opioïdes, qui est potentiellement mortel s'il n'est pas détecté et traité à temps. Le traitement doit être effectué selon les protocoles élaborés par des experts en néonatologie. Si l'utilisation d'opioïdes chez une femme enceinte est nécessaire pendant une période prolongée, informer la patiente du risque de syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes et s'assurer qu'un traitement approprié est disponible si nécessaire. C'est pourquoi l'application de Transtec à la femme enceinte est contre-indiquée (voir rubrique "Contre-indications" ).
• -L'influence de la buprénorphine sur la fertilité humaine n'est pas connue. Dans le cadre de l'expérimentation animale, la buprénorphine n'a eu aucun effet sur la fertilité (voir «Données précliniques»).
• +L'influence de la buprénorphine sur la fertilité humaine n'est pas connue. Dans le cadre de l'expérimentation animale, la buprénorphine n'a eu aucun effet sur la fertilité (voir "Données précliniques" ).
• -Très rares (<0,01%): «Tremblements musculaires de type fasciculations», troubles du goût.
• +Très rares (<0,01%): "Tremblements musculaires de type fasciculations" , troubles du goût.
• -La buprénorphine possède un large spectre thérapeutique. Comme la buprénorphine de Transtec ne passe qu'en très petites quantités et de manière contrôlée dans la circulation systémique, des concentrations élevées respectivement toxiques dans le sang sont très improbables. La concentration maximale de buprénorphine dans le sérum après application de Transtec 70 µg/h n'atteint que le sixième de la concentration après injection i.v. d'une dose thérapeutique de 0,3 mg de buprénorphine.
• +La buprénorphine possède un large spectre thérapeutique. Comme la buprénorphine de Transtec ne passe qu'en très petites quantités et de manière contrôlée dans la circulation systémique, des concentrations élevées respectivement toxiques dans le sang sont très improbables. La concentration maximale de buprénorphine dans le sérum après application de Transtec 70 µg/h n'atteint que le sixième de la concentration après injection i.v. d'une dose thérapeutique de 0,3 mg de buprénorphine.
• -Bien que la buprénorphine soit un agoniste partiel des récepteur-µ/récepteur-κ, la naloxone est un antagoniste efficace. Comme la buprénorphine a une affinité au récepteur µ 30 fois plus élevée que la morphine, de plus fortes doses de naloxone (c.-à-d. 5–10 mg i.v.) sont nécessaires. Un délai de 30 à 45 minutes peut s'écouler avant que la naloxone agisse. L'effet est cependant limité dans le temps à environ 70 minutes, en raison de la demi-vie. Lors du traitement d'un surdosage de buprénorphine, de fortes doses de naloxone sont ainsi nécessaires ce qui pourrait provoquer des problèmes d'approvisionnement.
• +Bien que la buprénorphine soit un agoniste partiel des récepteur-µ/récepteur-κ, la naloxone est un antagoniste efficace. Comme la buprénorphine a une affinité au récepteur µ 30 fois plus élevée que la morphine, de plus fortes doses de naloxone (c.-à-d. 5–10 mg i.v.) sont nécessaires. Un délai de 30 à 45 minutes peut s'écouler avant que la naloxone agisse. L'effet est cependant limité dans le temps à environ 70 minutes, en raison de la demi-vie. Lors du traitement d'un surdosage de buprénorphine, de fortes doses de naloxone sont ainsi nécessaires ce qui pourrait provoquer des problèmes d'approvisionnement.
• -·Morphine p.o.: BUP i.m. sous forme de 1:67–150 (dose unique; modèle de la douleur aiguë).
• -·Morphine p.o.: BUP s.l. sous forme de 1:60–100 (dose unique; modèle de la douleur aiguë; dose multiple, douleur chronique, douleur tumorale).
• -·Morphine p.o.: BUP TTS sous forme de 1:75–115 (dose multiple, douleur chronique).
• +-Morphine p.o.: BUP i.m. sous forme de 1:67–150 (dose unique; modèle de la douleur aiguë).
• +-Morphine p.o.: BUP s.l. sous forme de 1:60–100 (dose unique; modèle de la douleur aiguë; dose multiple, douleur chronique, douleur tumorale).
• +-Morphine p.o.: BUP TTS sous forme de 1:75–115 (dose multiple, douleur chronique).
• -Une concentration maximale Cmax de 200–300 pg/ml a été déterminée pendant des études en utilisant le patch de buprénophine à 35 µg/h sur des sujets sains. Les concentrations plasmatiques continuent à augmenter jusqu'à 96 heures.
• +Une concentration maximale Cmax de 200–300 pg/ml a été déterminée pendant des études en utilisant le patch de buprénophine à 35 µg/h sur des sujets sains. Les concentrations plasmatiques continuent à augmenter jusqu'à 96 heures.
• -Après des applications multiples de Transtec 35 µg/h, 52,5 µg/h, et 70 µg/h respectivement, les valeurs Cmax s'élèvent à respectivement 320 pg/ml, 450 pg/ml et 520 pg/ml en moyenne après un temps de latence de ½–1 jour.
• +Après des applications multiples de Transtec 35 µg/h, 52,5 µg/h, et 70 µg/h respectivement, les valeurs Cmax s'élèvent à respectivement 320 pg/ml, 450 pg/ml et 520 pg/ml en moyenne après un temps de latence de ½–1 jour.
• -Après le retrait du patch Transtec, les concentrations plasmatiques de buprénorphine ont diminué régulièrement, avec une demi-vie d'élimination d'environ 30 h (25–36 heures en moyenne). La résorption en continu de la buprénorphine hors de son dépôt cutané donne une élimination plus lente qu'après injection intraveineuse.
• +Après le retrait du patch Transtec, les concentrations plasmatiques de buprénorphine ont diminué régulièrement, avec une demi-vie d'élimination d'environ 30 h (25–36 heures en moyenne). La résorption en continu de la buprénorphine hors de son dépôt cutané donne une élimination plus lente qu'après injection intraveineuse.
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention "EXP" sur l'emballage.
• -Conserver à température ambiante (15-25 °C).
• +Conserver à température ambiante (15-25 °C).
• -Transtec patchs matriciels 35 µg/h 4 (A+)
• -Transtec patchs matriciels 35 µg/h 8 (A+)
• -Transtec patchs matriciels 52,5 µg/h 4 (A+)
• -Transtec patchs matriciels 52,5 µg/h 8 (A+)
• -Transtec patchs matriciels 70 µg/h 4 (A+)
• -Transtec patchs matriciels 70 µg/h 8 (A+).
• +Transtec patchs matriciels 35 µg/h 4 (A+)
• +Transtec patchs matriciels 35 µg/h 8 (A+)
• +Transtec patchs matriciels 52,5 µg/h 4 (A+)
• +Transtec patchs matriciels 52,5 µg/h 8 (A+)
• +Transtec patchs matriciels 70 µg/h 4 (A+)
• +Transtec patchs matriciels 70 µg/h 8 (A+).