• -Natrii chloridum 9 mg/mL (équivalent à 3,54 mg de sodium par mL), Aqua ad iniectabilia
• +Natrii chloridum 9 mg/mL (équivalent à 3,54 mg de sodium par mL), Aqua ad iniectabilia
• +Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
• +Solution pour injection intraveineuse 1 mg/mL. 1 ampoule (5 mL) contient 5 mg de tartrate de métoprolol.
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• -Au début, jusqu’à 5 mg en injection i.v. lente (1-2 mg/min). L’injection peut être répétée à des intervalles de 5 minutes jusqu’à obtention de l’effet souhaité. De manière générale, 10-15 mg suffisent. Une augmentation de la dose à 20 mg ou davantage ne donne généralement pas de meilleurs résultats.
• +Au début, jusqu’à 5 mg en injection i.v. lente (1-2 mg/min). L’injection peut être répétée à des intervalles de 5 minutes jusqu’à obtention de l’effet souhaité. De manière générale, 10-15 mg suffisent. Une augmentation de la dose à 20 mg ou davantage ne donne généralement pas de meilleurs résultats.
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• -Selon l’état hémodynamique du patient, effectuer trois injections en bolus de 5 mg à des intervalles de 2 minutes (voir «Contreindications», «Mises en garde et précautions»).
• -Si le patient a bien toléré la dose intraveineuse totale (15 mg), poursuivre le traitement 15 minutes après la dernière injection intraveineuse avec 50 mg de tartrate de métoprolol 4 fois par jour ou avec la dose correspondante d’une préparation retard de métoprolol (par ex. Beloc ZOK) pendant 48 heures.
• -La dose d’entretien est de 100 mg de tartrate de métoprolol 2 fois par jour (matin et soir) ou la dose correspondante d’une préparation retard de métoprolol (par ex. Beloc ZOK), administrée une fois par jour.
• -Chez les patients qui n’ont pas bien toléré la dose intraveineuse complète de métoprolol (15 mg), commencer le traitement oral prudemment en réduisant la dose de moitié.
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• +Selon l’état hémodynamique du patient, effectuer trois injections en bolus de 5 mg à des intervalles de 2 minutes (voir "Contreindications" , "Mises en garde et précautions" ).
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• +Si le patient a bien toléré la dose intraveineuse totale (15 mg), poursuivre le traitement 15 minutes après la dernière injection intraveineuse avec 50 mg de tartrate de métoprolol 4 fois par jour ou avec la dose correspondante d’une préparation retard de métoprolol (par ex. Beloc ZOK) pendant 48 heures.
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• +La dose d’entretien est de 100 mg de tartrate de métoprolol 2 fois par jour (matin et soir) ou la dose correspondante d’une préparation retard de métoprolol (par ex. Beloc ZOK), administrée une fois par jour.
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• +Chez les patients qui n’ont pas bien toléré la dose intraveineuse complète de métoprolol (15 mg), commencer le traitement oral prudemment en réduisant la dose de moitié.
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• -Normalement, chez le patient souffrant de légers troubles hépatiques, étant donné que le taux de liaison du métoprolol aux protéines plasmatiques est faible (5-10 %), il n’est généralement pas nécessaire d’ajuster la posologie. Chez les patients présentant un trouble sévère de la fonction hépatique (par exemple anastomose porto-cave), il faut ajuster la posologie en conséquence.
• +Normalement, chez le patient souffrant de légers troubles hépatiques, étant donné que le taux de liaison du métoprolol aux protéines plasmatiques est faible (5-10 %), il n’est généralement pas nécessaire d’ajuster la posologie. Chez les patients présentant un trouble sévère de la fonction hépatique (par exemple anastomose porto-cave), il faut ajuster la posologie en conséquence.
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• -En cas de suspicion d’infarctus du myocarde aigu, les patients ne doivent pas recevoir du métoprolol lorsque la fréquence cardiaque est < 45 battements/minute, l’intervalle PQ > 0,24 s ou la pression artérielle systolique < 100 mmHg. Il ne faut pas non plus prescrire du métoprolol en cas d’insuffisance cardiaque sévère.
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• +En cas de suspicion d’infarctus du myocarde aigu, les patients ne doivent pas recevoir du métoprolol lorsque la fréquence cardiaque est < 45 battements/minute, l’intervalle PQ > 0,24 s ou la pression artérielle systolique < 100 mmHg. Il ne faut pas non plus prescrire du métoprolol en cas d’insuffisance cardiaque sévère.
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• -Chez les patients dont la pression artérielle systolique est inférieure à 100 mmHg, le métoprolol ne doit être administré par voie intraveineuse qu’avec prudence, car ce mode d’administration peut provoquer une baisse supplémentaire de la tension (par ex. chez les patients avec des troubles du rythme cardiaque).
• -Lors du traitement de patients avec infarctus du myocarde présumé ou avéré, il faut surveiller étroitement l’état hémodynamique après chacune des trois injections intraveineuses de 5 mg de métoprolol.
• -La deuxième ou troisième injection intraveineuse de 5 mg de métoprolol ne doit pas être effectuée si la fréquence cardiaque est < 40 battements/minute, la pression artérielle systolique < 90 mmHg et l’intervalle PQ > 0,26 s, de même que si la dyspnée s’accentue ou si le patient présente des sueurs froides.
• +Chez les patients dont la pression artérielle systolique est inférieure à 100 mmHg, le métoprolol ne doit être administré par voie intraveineuse qu’avec prudence, car ce mode d’administration peut provoquer une baisse supplémentaire de la tension (par ex. chez les patients avec des troubles du rythme cardiaque).
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• +Lors du traitement de patients avec infarctus du myocarde présumé ou avéré, il faut surveiller étroitement l’état hémodynamique après chacune des trois injections intraveineuses de 5 mg de métoprolol.
• + 
• +La deuxième ou troisième injection intraveineuse de 5 mg de métoprolol ne doit pas être effectuée si la fréquence cardiaque est < 40 battements/minute, la pression artérielle systolique < 90 mmHg et l’intervalle PQ > 0,26 s, de même que si la dyspnée s’accentue ou si le patient présente des sueurs froides.
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• -Lorsque le métoprolol est administré à des patients présentant un phéochromocytome connu, il convient de leur donner un alpha-bloquant en même temps (voir «Contreindications»).
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• +Lorsque le métoprolol est administré à des patients présentant un phéochromocytome connu, il convient de leur donner un alpha-bloquant en même temps (voir "Contreindications" ).
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• -En cas de besoin, la posologie du métoprolol doit être diminuée progressivement, sur une période de 14 jours, jusqu’à 1× 25 mg. Pendant cette période, il faut soigneusement surveiller le patient, surtout en cas de cardiopathie ischémique. Lors de la phase d’arrêt des bêtabloquants, le risque d’événements cardiaques (y compris de mort cardiaque subite) peut être augmenté.
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• +En cas de besoin, la posologie du métoprolol doit être diminuée progressivement, sur une période de 14 jours, jusqu’à 1× 25 mg. Pendant cette période, il faut soigneusement surveiller le patient, surtout en cas de cardiopathie ischémique. Lors de la phase d’arrêt des bêtabloquants, le risque d’événements cardiaques (y compris de mort cardiaque subite) peut être augmenté.
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• -Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, c.-à-d. qu’il est essentiellement «sans sodium».
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• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, c.-à-d. qu’il est essentiellement "sans sodium" .
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• -En raison du risque d’apparition d’effets secondaires tels que par ex. bradycardie, hypotension et hypoglycémie chez le nouveau-né, le traitement par métoprolol doit être interrompu 48 à 72 heures avant la date prévue de l’accouchement. Si une telle interruption n’est pas possible, les nouveau-nés doivent faire l’objet d’une surveillance médicale étroite pendant les 48 à 72 heures suivant la naissance.
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• +En raison du risque d’apparition d’effets secondaires tels que par ex. bradycardie, hypotension et hypoglycémie chez le nouveau-né, le traitement par métoprolol doit être interrompu 48 à 72 heures avant la date prévue de l’accouchement. Si une telle interruption n’est pas possible, les nouveau-nés doivent faire l’objet d’une surveillance médicale étroite pendant les 48 à 72 heures suivant la naissance.
• -Le métoprolol ne doit pas être pris pendant la période d’allaitement, sauf nécessité absolue. Le métoprolol passe dans le lait maternel. Au moment de la naissance, les concentrations sériques sont comparables chez la mère et l’enfant. Dans le lait maternel, le métoprolol atteint une concentration sérique environ trois fois supérieure à celle mesurée chez la mère. Lors d’une prise quotidienne de 200 mg de métoprolol, env. 225 microgrammes par litre de lait sont excrétés. Bien que la quantité de substance active absorbée avec le lait maternel ne constitue probablement pas un danger pour l’enfant, il faut surveiller les nourrissons quant aux signes d’un blocage bêta-adrénergique.
• +Le métoprolol ne doit pas être pris pendant la période d’allaitement, sauf nécessité absolue. Le métoprolol passe dans le lait maternel. Au moment de la naissance, les concentrations sériques sont comparables chez la mère et l’enfant. Dans le lait maternel, le métoprolol atteint une concentration sérique environ trois fois supérieure à celle mesurée chez la mère. Lors d’une prise quotidienne de 200 mg de métoprolol, env. 225 microgrammes par litre de lait sont excrétés. Bien que la quantité de substance active absorbée avec le lait maternel ne constitue probablement pas un danger pour l’enfant, il faut surveiller les nourrissons quant aux signes d’un blocage bêta-adrénergique.
• -Les effets indésirables du métoprolol énumérés ci-après ont été observés pendant les essais cliniques et lors de l’utilisation quotidienne. La fréquence est indiquée comme suit: «très fréquents» (≥ 1/10), «fréquents» (≥ 1/100, < 1/10), «occasionnels» (≥ 1/1 000, < 1/100), «rares» (≥ 1/10 000, < 1/1 000), «très rares» (< 1/10 000).
• +Les effets indésirables du métoprolol énumérés ci-après ont été observés pendant les essais cliniques et lors de l’utilisation quotidienne. La fréquence est indiquée comme suit: "très fréquents" (≥ 1/10), "fréquents" (≥ 1/100, < 1/10), "occasionnels" (≥ 1/1 000, < 1/100), "rares" (≥ 1/10 000, < 1/1 000), "très rares" (< 1/10 000).
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• -En règle générale, les hypertendus qui présentent en même temps une maladie respiratoire obstructive ne doivent pas recevoir de bêtabloquants. Dans les cas où d'autres médicaments équivalents tels que les diurétiques ne sont pas supportés ou sont inefficaces, on peut cependant prescrire du métoprolol en association avec un agoniste β2 chez les patients présentant une maladie respiratoire obstructive. Dans la fourchette des doses thérapeutiques, le métoprolol neutralise moins l’effet bronchodilatateur des agonistes β2 que ne le fait un bêtabloquant non sélectif (voir «Mises en garde et précautions»).
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• +En règle générale, les hypertendus qui présentent en même temps une maladie respiratoire obstructive ne doivent pas recevoir de bêtabloquants. Dans les cas où d'autres médicaments équivalents tels que les diurétiques ne sont pas supportés ou sont inefficaces, on peut cependant prescrire du métoprolol en association avec un agoniste β2 chez les patients présentant une maladie respiratoire obstructive. Dans la fourchette des doses thérapeutiques, le métoprolol neutralise moins l’effet bronchodilatateur des agonistes β2 que ne le fait un bêtabloquant non sélectif (voir "Mises en garde et précautions" ).
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• -On a constaté qu’en cas d’hypertension légère à modérée, le traitement par métoprolol diminuait le risque de mort par maladie cardio-vasculaire, surtout en raison de la diminution du risque de «mort subite d’origine cardiovasculaire». Chez ces patients, le traitement diminue aussi le risque d’infarctus du myocarde non mortel ou mortel ou d’accident vasculaire cérébral.
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• +On a constaté qu’en cas d’hypertension légère à modérée, le traitement par métoprolol diminuait le risque de mort par maladie cardio-vasculaire, surtout en raison de la diminution du risque de "mort subite d’origine cardiovasculaire" . Chez ces patients, le traitement diminue aussi le risque d’infarctus du myocarde non mortel ou mortel ou d’accident vasculaire cérébral.
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• -Voir «Mécanisme d’action»
• +Voir "Mécanisme d’action"
• -Après administration intraveineuse, le métoprolol se distribue rapidement (5-10 minutes). Aux doses allant de 5 à 20 mg, il existe une relation linéaire entre les taux plasmatiques et la dose administrée.
• +Après administration intraveineuse, le métoprolol se distribue rapidement (5-10 minutes). Aux doses allant de 5 à 20 mg, il existe une relation linéaire entre les taux plasmatiques et la dose administrée.
• -Le taux de liaison du métoprolol aux protéines plasmatiques est d’environ 5-10 %, le volume de distribution d’environ 5,6 L/kg.
• +Le taux de liaison du métoprolol aux protéines plasmatiques est d’environ 5-10 %, le volume de distribution d’environ 5,6 L/kg.
• -L’élimination est principalement rénale (env. 95 %).
• -En moyenne, environ 5 % de la dose sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Chez les sujets qui hydroxylent mal, jusqu’à 30 % de la dose peuvent être excrétés sous forme inchangée.
• -La demi-vie d’élimination moyenne du métoprolol est de 3,5 heures (avec des valeurs extrêmes de 1 et 9 heures). La clairance totale est d’environ 1 L/minute.
• +L’élimination est principalement rénale (env. 95 %).
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• +En moyenne, environ 5 % de la dose sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Chez les sujets qui hydroxylent mal, jusqu’à 30 % de la dose peuvent être excrétés sous forme inchangée.
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• +La demi-vie d’élimination moyenne du métoprolol est de 3,5 heures (avec des valeurs extrêmes de 1 et 9 heures). La clairance totale est d’environ 1 L/minute.
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• -Les perturbations de la fonction rénale n’ont pratiquement pas d’influence sur la biodisponibilité ou l’élimination du métoprolol. En revanche, l’excrétion des métabolites est réduite. Une accumulation significative des métabolites a été observée chez des patients dont le taux de filtration glomérulaire était inférieur à 5 mL/min. Toutefois, cette accumulation des métabolites ne renforce pas l’effet bêta-bloquant du métoprolol.
• +Les perturbations de la fonction rénale n’ont pratiquement pas d’influence sur la biodisponibilité ou l’élimination du métoprolol. En revanche, l’excrétion des métabolites est réduite. Une accumulation significative des métabolites a été observée chez des patients dont le taux de filtration glomérulaire était inférieur à 5 mL/min. Toutefois, cette accumulation des métabolites ne renforce pas l’effet bêta-bloquant du métoprolol.
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• -Chez des patients présentant une cirrhose du foie sévère et une anastomose porto-cave, la biodisponibilité du métoprolol peut être augmentée et sa clairance globale peut être diminuée. En cas d’anastomose porto-cave, la clairance totale est d’environ 0,3 L/min et les valeurs de l’AUC sont jusqu’à 6 fois plus élevées que chez des sujets sains.
• + 
• +Chez des patients présentant une cirrhose du foie sévère et une anastomose porto-cave, la biodisponibilité du métoprolol peut être augmentée et sa clairance globale peut être diminuée. En cas d’anastomose porto-cave, la clairance totale est d’environ 0,3 L/min et les valeurs de l’AUC sont jusqu’à 6 fois plus élevées que chez des sujets sains.
• + 
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• -Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention "EXP" sur le récipient.
• -Après avoir ouvert l’ampoule, jeter toute solution résiduelle non diluée. Utiliser les solutions diluées dans les 12 heures.
• +Après avoir ouvert l’ampoule, jeter toute solution résiduelle non diluée. Utiliser les solutions diluées dans les 12 heures.
• -Conserver à température ambiante (15-25 °C) et hors de portée des enfants.
• +Conserver à température ambiante (15-25 °C) et hors de portée des enfants.
• -Normalement, la solution injectable de tartrate de métoprolol à 1 mg/mL est administrée non diluée. 40 mL de solution injectable (= 8 ampoules de Beloc i.v. à 5 mL, soit 40 mg de tartrate de métoprolol) peuvent cependant être ajoutés aux solutions de perfusion suivantes (1 000 mL): solution physiologique de chlorure de sodium, mannitol à 15 %, glucose à 5 %, glucose à 10 %, fructose à 20 %, sucre inverti à 10 %, solution de Ringer, solution de Ringer avec glucose à 2,5 % et Ringer-acétate.
• +Normalement, la solution injectable de tartrate de métoprolol à 1 mg/mL est administrée non diluée. 40 mL de solution injectable (= 8 ampoules de Beloc i.v. à 5 mL, soit 40 mg de tartrate de métoprolol) peuvent cependant être ajoutés aux solutions de perfusion suivantes (1 000 mL): solution physiologique de chlorure de sodium, mannitol à 15 %, glucose à 5 %, glucose à 10 %, fructose à 20 %, sucre inverti à 10 %, solution de Ringer, solution de Ringer avec glucose à 2,5 % et Ringer-acétate.
• + 
• +
• -Solution injectable 5 mg/5 mL: 5 ampoules de 5 mL. [B]
• +Solution injectable 5 mg/5 mL: 5 ampoules de 5 mL. [B]