• +Les comprimés peuvent être pris avec un repas.
• -Des bêtabloquants peuvent causer une bradycardie. Si le pouls au repos passe en dessous de 60 battements/minute et/ou que le patient présente des symptômes suspects (vertiges debout et couché, troubles visuels), la dose doit être réduite.
• +Des bêtabloquants peuvent causer une bradycardie. Si le pouls au repos passe en dessous de 50 à 55 battements/minute et/ou que le patient présente des symptômes suspects (vertiges debout et couché, troubles visuels), la dose doit être réduite.
• -Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par un comprimé de 5 mg, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par un comprimé de 5 mg, c.-à-d. qu'il est essentiellement « sans sodium ».
• -Clonidine
• +Antihypertenseurs à action centrale (clonidine, moxonidine, méthyldopa)
• +l'utilisation concomitante avec des bêtabloquants peut augmenter le risque de défaillance cardiaque par dépression centrale (réduction de la fréquence et du débit cardiaque, vasodilatation).
• -L'administration simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de phénothiazines peut renforcer l'effet hypotenseur.
• +L'administration simultanée d'antipsychotiques, d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de phénothiazines peut renforcer l'effet hypotenseur.
• -Affection du système immunitaire: cas isolés: angioedème hypersensibilité
• +Affections du système immunitaire: cas isolés: angioedème hypersensibilité
• -Affections ocuaires: troubles visuels
• -Affections cardiaque: bradycardie, défaillance cardiaque, insuffisance cardiaque, transmission AV ralentie/bloc AV
• +Affections oculaires: troubles visuels
• +Affections cardiaques: bradycardie, défaillance cardiaque, insuffisance cardiaque, transmission AV ralentie/bloc AV
• -Troubles généraux: fatigue, œdème
• +Troubles généraux et anomalies au site d'administration: fatigue, œdème
• -Les données sur les effets indésirables proviennent d'une étude clinique contrôlée par placebo sur 1067 patients placés sous nébivolol et 1061 patients sous placebo. Dans cette étude, 449 patients (42,1%) sous nébivolol ont eu des effets indésirables en relation causale contre 334 (31,5%) sous placebo.
• -Les effets indésirables le plus souvent rapportés chez les patients sous nébivolol étaient la bradycardie (incidence dans le groupe actif 11,2% vs. 2,2% dans le groupe placebo) et les étourdissements (incidence dans le groupe actif 10,4% vs. 7,3% dans le groupe placebo). La totalité des effets indésirables considérés comme susceptibles d'être liés à la prise du médicament et ayant eu une incidence de plus de 0,5% par rapport au placebo sont présentés ci-après en fonction du système organique et de leur incidence.
• +Les données sur les effets indésirables proviennent d'une étude clinique contrôlée par placebo sur 1067 patients placés sous nébivolol et 1061 patients sous placebo. Dans cette étude, 449 patients (42,1 %) sous nébivolol ont eu des effets indésirables en relation causale contre 334 (31,5 %) sous placebo.
• +Les effets indésirables le plus souvent rapportés chez les patients sous nébivolol étaient la bradycardie (incidence dans le groupe actif 11,2 % vs. 2,2 % dans le groupe placebo) et les étourdissements (incidence dans le groupe actif 10,4 % vs. 7,3 % dans le groupe placebo). La totalité des effets indésirables considérés comme susceptibles d'être liés à la prise du médicament et ayant eu une incidence de plus de 0,5 % par rapport au placebo sont présentés ci-après en fonction du système organique et de leur incidence.
• -Affections du système nerveux: Étourdissement* (sans vertige) 10,4% Céphalées*
• +Affections du système nerveux Étourdissement* (sans vertige) 10,4% Céphalées*
• -Troubles généraux et anomalies au site d'administration: Fatigue/faiblesse*, intolérance au médicament*, oedèmes des extrémités inférieures
• +Troubles généraux et anomalies au site d'administration Fatigue/faiblesse*, intolérance au médicament*, oedèmes des extrémités inférieures
• -Les effets indésirables marqués d'un astérisque (*) sont surtout survenus (>70%) durant la phase de titration de la dose.
• +Les effets indésirables marqués d'un astérisque (*) sont surtout survenus (>70 %) durant la phase de titration de la dose.
• -Le nébivolol est un bêtabloquant 1 compétitif et sélectif possédant également des propriétés vasodilatatrices. Ces deux actions additives proviennent du fait que le nébivolol est un racémique formé de deux énantiomères: l'action de blocage des bêtarécepteurs 1 étant principalement attribuée à la forme D, l'action vasodilatatrice par modulation NO à la forme L.
• -
• +Le nébivolol est un bêtabloquant 1 compétitif et sélectif possédant également des propriétés vasodilatatrices. Ces deux actions additives proviennent du fait que le nébivolol est un racémique formé de deux énantiomères: l'action de blocage des bêtarécepteurs 1 étant principalement attribuée à la forme D (énantiomère SRRR), l'action vasodilatatrice par modulation NO à la forme L (énantiomère RSSS).
• +Pharmacodynamique
• +
• -Dans une étude de mortalité et de morbidité contrôlée par placebo impliquant 2128 patients (≥70 ans) souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (classe NYHA I: 2,8%, II: 56,4%, III: 38,8%, IV: 2,0%) et d'une diminution ou du maintien de la fraction d'éjection ventriculaire gauche, le nébivolol, ajouté au traitement standard, a retardé la survenue du décès ou de l'hospitalisation dus à un accident cardiovasculaire (critère d'évaluation primaire). La réduction relative du risque était de 14% (réduction absolue du risque 4,2%).
• +Efficacité clinique
• +Dans une étude de mortalité et de morbidité contrôlée par placebo impliquant 2128 patients (≥70 ans) souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (classe NYHA I: 2,8 %, II: 56,4 %, III: 38,8 %, IV: 2,0 %) et d'une diminution ou du maintien de la fraction d'éjection ventriculaire gauche, le nébivolol, ajouté au traitement standard, a retardé la survenue du décès ou de l'hospitalisation dus à un accident cardiovasculaire (critère d'évaluation primaire). La réduction relative du risque était de 14 % (réduction absolue du risque 4,2 %).
• -(image)
• +*: Nombre d'événements pour 100 patients-années dans le suivi
• +**: Valeur de p pour l'interaction: âge et fraction d'éjection comme variables continues
• -(image)
• -Pharmacodynamique
• -Non spécifié.
• -Efficacité clinique
• -Non spécifié.
• +Les données disponibles issues d'études précliniques et cliniques menées avec des patients hypertendus n'ont pas montré d'effets néfastes du nébivolol sur la fonction érectile.
• -La disponibilité varie fortement entre individus selon la rapidité ou la lenteur de leur métabolisation. La disponibilité biologique orale absolue se situe à 12% chez les patients à métabolisation rapide et elle est pratiquement complète chez les patients à métabolisation lente, les taux plasmatiques maximaux sont atteints après 0,5 à 2 heures, ou 3 à 6 heures, après la prise du comprimé.
• +La disponibilité varie fortement entre individus selon la rapidité ou la lenteur de leur métabolisation. La disponibilité biologique orale absolue se situe à 12 % chez les patients à métabolisation rapide et elle est pratiquement complète chez les patients à métabolisation lente, les taux plasmatiques maximaux sont atteints après 0,5 à 2 heures, ou 3 à 6 heures, après la prise du comprimé.
• -Les deux énantiomères du nébivolol se lient principalement à l'albumine plasmatique. La liaison à l'albumine plasmatique est de 98% pour les deux formes. Le volume de distribution est de 681 l (Vdss) en moyenne.
• +Les deux énantiomères du nébivolol se lient principalement à l'albumine plasmatique. La liaison à l'albumine plasmatique est de 98 % pour les deux formes. Le volume de distribution est de 681 l (Vdss) en moyenne.
• -Le nébivolol est métabolisé par hydroxylation alicyclique et aromatique, N-déalkylation et glucuronisation, en donnant parfois des métabolites actifs. Bien que l'hydroxylation aromatique fasse partie du polymorphisme oxydatif génétique dépendant du CYP2D6 (environ 10% de la population), l'action des métabolites actifs permet d'atteindre un résultat semblable chez les patients à métabolisation lente et chez ceux à métabolisation rapide.
• +Le nébivolol est métabolisé par hydroxylation alicyclique et aromatique, N-déalkylation et glucuronisation, en donnant parfois des métabolites actifs. Bien que l'hydroxylation aromatique fasse partie du polymorphisme oxydatif génétique dépendant du CYP2D6 (environ 10 % de la population), l'action des métabolites actifs permet d'atteindre un résultat semblable chez les patients à métabolisation lente et chez ceux à métabolisation rapide.
• -Une semaine après la prise, les patients à métabolisation rapide ont éliminé 38% de la dose par les reins et 48% par les fèces. L'élimination rénale du nébivolol non métabolisé est inférieure à 0,5% de la dose.
• +Une semaine après la prise, les patients à métabolisation rapide ont éliminé 38 % de la dose par les reins et 48 % par les fèces. L'élimination rénale du nébivolol non métabolisé est inférieure à 0,5 % de la dose.
• -Conserver à température ambiante (15-25 °C), dans l'emballage original et hors de la portée des enfants.
• +Conserver à température ambiante (15-25°C), dans l'emballage original et hors de la portée des enfants.
• -Mars 2016.
• +Juillet 2023.