• -Principe actif: bilastine
• -Excipients:
• -Comprimés orodispersibles: aromatica, vanillinum, excipiens pro compresso.
• -Solution buvable: aromatica, vanillinum, conserv.: methylis parahydroxybenzoas (E218), propylis parahydroxybenzoas (E216), excipiens ad solutionem pro 1 ml.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Comprimés orodispersibles: Chaque comprimé orodispersible contient 10 mg de bilastine. Comprimés ronds, légèrement biconvexes, blancs, de 8 mm de diamètre. Arôme raisin noir.
• -Solution buvable: Chaque ml de solution buvable contient 2,5 mg de bilastine.
• -Excipients à effet notoire: 4-hydroxybenzoate de méthyle (E248) (1,0 mg/ml), 4-hydroxybenzoate de propyle (E216) (0,2 mg/ml).
• -Solution aqueuse claire, incolore, légèrement visqueuse à l'arôme de framboise.
• -Les emballages contiennent un gobelet doseur gradué de 4 ml pour le dosage. Chaque flacon contient 120 ml de solution buvable.
• +Principes actifs
• +Bilastinum.
• +Excipients
• +Comprimés orodispersibles: mannitolum (E421), carmellosum natricum conexum, natrii stearylis fumaras, sucralosum, aromatica (raison rouge) cum ethanolum, geraniolum et linaloolum. Chaque comprimé contient 0,85 mg de sodium.
• +Solution buvable: betadexum (E459), hydroxyethylcellulosum, E218 1,0 mg/ml, propylis parahydroxybenzoas (E216) 0,2 mg/ml, sucralosum, aromatica (framboise), acidum hydrochloricum et/aut sodium hydroxidum ad pH, aqua purificata. 1 ml de solution contient 0,04 à 0,15 mg de sodium.
• +Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
• +Comprimés orodispersibles:
• +1 comprimé orodispersible contient 10 mg de bilastinum. Comprimés ronds, légèrement biconvexes, blancs, de 8 mm de diamètre.
• +Solution buvable:
• +1 ml de solution buvable contient 2,5 mg de bilastinum.
• +Solution aqueuse limpide, incolore, légèrement visqueuse à l'arôme de framboise.
• +Les emballages contiennent un gobelet doseur gradué de 4 ml pour le dosage. Chaque flacon contient 120 ml de solution buvable.
• -Traitement symptomatique de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et de l'urticaire. Bilaxten kids est utilisé chez les enfants de 6 à 11 ans.
• +Traitement symptomatique de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et de l'urticaire. Bilaxten kids est utilisé chez les enfants de 2 à 11 ans.
• -• Enfants âgés de 6 à 11 ans
• -10 mg de bilastine (1 comprimé orodispersible ou 4 ml de solution buvable) une fois par jour pour atténuer les symptômes de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et de l'urticaire.
• -Le comprimé orodispersible ou la solution buvable doivent être pris une heure avant ou deux heures après la prise de nourriture ou de jus de fruits (voir la rubrique «Interactions»).
• -• Enfants de moins de 6 ans
• -La sécurité et l'efficacité de bilastine chez les enfants de moins de 6 ans n'ont pas suffisamment été étudiées. La bilastine ne doit donc pas être administrée dans cette catégorie d'âges.
• -Pour les adultes et les adolescents (de plus de 12 ans), l'utilisation de bilastine 20 mg est plus adaptée.
• +-Enfants âgés de 2 à 11 ans
• +10 mg de bilastine (1 comprimé orodispersible ou 4 ml de solution buvable) une fois par jour pour atténuer les symptômes de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et de l'urticaire.
• +Le comprimé orodispersible ou la solution buvable doivent être pris une heure avant ou deux heures après la prise de nourriture ou de jus de fruits (voir la rubrique "Interactions" ).
• +Pour les adultes et les adolescents (de plus de 12 ans), l'utilisation de bilastine 20 mg est plus adaptée.
• -Il est également possible de dissoudre le comprimé orodispersible dans de l'eau avant de l'administrer. Le jus de pamplemousse et autres jus de fruits ne sont pas des liquides adaptés pour dissoudre le comprimé orodispersible (voir rubrique «Interactions»).
• +Il est également possible de dissoudre le comprimé orodispersible dans de l'eau avant de l'administrer. Le jus de pamplemousse et autres jus de fruits ne sont pas des liquides adaptés pour dissoudre le comprimé orodispersible (voir rubrique "Interactions" ).
• -Un gobelet doseur gradué de 4 ml (= 10 mg de bilastine par prise) est fourni avec la solution buvable pour le dosage.
• +Un gobelet doseur gradué de 4 ml (= 10 mg de bilastine par prise) est fourni avec la solution buvable pour le dosage.
• -L'efficacité et la sécurité de bilastine chez les enfants de moins de 6 ans n'ont pas été établies. La bilastine ne doit donc pas être administrée dans cette catégorie d'âges.
• +L'efficacité et la sécurité de bilastine chez les enfants de moins de 2 ans n'ont pas été établies. La bilastine ne doit donc pas être administrée dans cette catégorie d'âges.
• +Des cas d'allongement de l'intervalle QT àl'électrocardiogramme ont été rapportés chez des patients utilisant de la bilastine (voir "Effets indésirables" , "Interactions" et "Propriétés/Effets" ). Les médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle QT/QTc sont suspectés d'augmenter le risque de torsades de pointes.
• +Par conséquent, il faut faire preuve de prudence lors de l'administration de bilastine à des patients qui présentent un risque accru de survenue d'un allongement de l'intervalle QT/QTc. Cela comprend les patients avec des antécédents d'arythmies cardiaques; les patients présentant une hypokaliémie, une hypomagnésémie, une hypocalcémie; les patients dont un allongement de l'intervalle QT ou une bradycardie significative sur le plan clinique sont connus; les patients qui utilisent en concomitance d'autres médicaments associés à un allongement de l'intervalle QT/QTc.
• +Comprimés orodispersibles/solution buvable:
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par comprimé orodispersible ou par dose de 4 ml de solution (dose journalière usuelle), c.-à-d. qu'il est essentiellement "sans sodium" .
• +Ce médicament contient un parfum à base de géraniol et de linalol. En plus des réactions allergiques chez les patients sensibilisés, les patients non sensibilisés peuvent être sensibilisés.
• +La faible quantité d'alcool contenue dans ce médicament n'a pas d'effets perceptibles.
• +
• -La prise d'aliments réduit significativement la biodisponibilité orale de la bilastine 10 mg, comprimés orodispersibles et de la bilastine 2,5 mg, solution buvable à 20%.
• +La prise d'aliments réduit significativement la biodisponibilité orale de la bilastine 10 mg, comprimés orodispersibles et de la bilastine 2,5 mg, solution buvable à 20%.
• -L'administration concomitante de 20 mg de bilastine et de jus de pamplemousse a réduit la biodisponibilité de la bilastine de 30%. Cet effet pourrait également être observé pour d'autres jus de fruits. L'ampleur de la diminution de la biodisponibilité peut varier en fonction des fabricants de jus de fruits et du type de fruits. Cette interaction repose sur une inhibition de l'OATP1A2, un transporteur d'absorption dont la bilastine est un substrat (voir rubrique «Pharmacocinétique»). Les médicaments qui sont eux-mêmes des substrats ou des inhibiteurs de l'OATP1A2, tels que le ritonavir ou la rifampicine, peuvent également avoir le potentiel de réduire les concentrations plasmatiques de bilastine.
• +L'administration concomitante de 20 mg de bilastine et de jus de pamplemousse a réduit la biodisponibilité de la bilastine de 30%. Cet effet pourrait également être observé pour d'autres jus de fruits. L'ampleur de la diminution de la biodisponibilité peut varier en fonction des fabricants de jus de fruits et du type de fruits. Cette interaction repose sur une inhibition de l'OATP1A2, un transporteur d'absorption dont la bilastine est un substrat (voir rubrique "Pharmacocinétique" ). Les médicaments qui sont eux-mêmes des substrats ou des inhibiteurs de l'OATP1A2, tels que le ritonavir ou la rifampicine, peuvent également avoir le potentiel de réduire les concentrations plasmatiques de bilastine.
• -L'administration concomitante de 20 mg de bilastine une fois par jour et de 400 mg de kétoconazole une fois par jour ou de 500 mg d'érythromycine trois fois par jour a multiplié par 2 l'ASC de la bilastine 20 mg et par 2-3 la Cmax. Ces modifications peuvent s'expliquer par une interaction avec les transporteurs d'efflux intestinaux, car la bilastine est un substrat de la P-gp et elle n'est pas métabolisée (voir rubrique «Pharmacocinétique»). Ces modifications semblent ne pas avoir d'incidence sur le profil de sécurité de la bilastine, du kétoconazole ou de l'érythromycine. D'autres médicaments qui sont eux-mêmes des substrats ou des inhibiteurs de la P-gp, tels que la ciclosporine, peuvent également avoir le potentiel d'augmenter les concentrations plasmatiques de bilastine.
• +L'administration concomitante de 20 mg de bilastine une fois par jour et de 400 mg de kétoconazole une fois par jour ou de 500 mg d'érythromycine trois fois par jour a multiplié par 2 l'ASC de la bilastine 20 mg et par 2-3 la Cmax. Ces modifications peuvent s'expliquer par une interaction avec les transporteurs d'efflux intestinaux, car la bilastine est un substrat de la P-gp et elle n'est pas métabolisée (voir rubrique "Pharmacocinétique" ). Ces modifications semblent ne pas avoir d'incidence sur le profil de sécurité de la bilastine, du kétoconazole ou de l'érythromycine. D'autres médicaments qui sont eux-mêmes des substrats ou des inhibiteurs de la P-gp, tels que la ciclosporine, peuvent également avoir le potentiel d'augmenter les concentrations plasmatiques de bilastine.
• -L'administration concomitante de 20 mg de bilastine une fois par jour et de 60 mg de diltiazem une fois par jour a augmenté la Cmax de la bilastine de 50%. Cet effet peut s'expliquer par une interaction avec les transporteurs d'efflux intestinaux (voir rubrique «Pharmacocinétique») et semble ne pas avoir d'incidence sur le profil de sécurité de la bilastine.
• +L'administration concomitante de 20 mg de bilastine une fois par jour et de 60 mg de diltiazem une fois par jour a augmenté la Cmax de la bilastine de 50%. Cet effet peut s'expliquer par une interaction avec les transporteurs d'efflux intestinaux (voir rubrique "Pharmacocinétique" ) et semble ne pas avoir d'incidence sur le profil de sécurité de la bilastine.
• -Dans le cadre d'une étude, il n'a pas été mis en évidence de potentialisation de l'effet du lorazépam après administration concomitante de 20 mg de bilastine et de 3 mg de lorazépam durant 8 jours à 22 sujets. On a en revanche constaté un tel effet lors de l'administration concomitante de lorazépam et d'un antihistaminique de 1re génération surdosé.
• -Grossesse/Allaitement
• +Dans le cadre d'une étude, il n'a pas été mis en évidence de potentialisation de l'effet du lorazépam après administration concomitante de 20 mg de bilastine et de 3 mg de lorazépam durant 8 jours à 22 sujets. On a en revanche constaté un tel effet lors de l'administration concomitante de lorazépam et d'un antihistaminique de 1re génération surdosé.
• +Grossesse, allaitement
• -Bilaxten kids est utilisé chez les enfants de 6 à 11 ans.
• +Bilaxten kids est utilisé chez les enfants de 2 à 11 ans.
• -Les expérimentations animales avec exposition à des doses thérapeutiques chez l'humain n'ont révélé aucune indication d'effets délétères directs sur la santé en lien avec une toxicité de reproduction, la mise bas ou le développement postnatal (voir rubrique «Données précliniques»). Par mesure de précaution, il convient d'éviter l'utilisation de bilastine pendant la grossesse.
• +Les expérimentations animales avec exposition à des doses thérapeutiques chez l'humain n'ont révélé aucune indication d'effets délétères directs sur la santé en lien avec une toxicité de reproduction, la mise bas ou le développement postnatal (voir "Données précliniques" ). Par mesure de précaution, il convient d'éviter l'utilisation de bilastine pendant la grossesse.
• -L'excrétion de la bilastine dans le lait maternel humain n'a pas été étudiée. Les données pharmacocinétiques disponibles issues de l'expérimentation animale ont montré que la bilastine passe dans le lait maternel (voir rubrique «Données précliniques»). La bilastine ne doit pas être administrée pendant l'allaitement, sauf en cas de nécessité absolue. En cas d'utilisation, il faut sevrer l'enfant.
• +L'excrétion de la bilastine dans le lait maternel humain n'a pas été étudiée. Les données pharmacocinétiques disponibles issues de l'expérimentation animale ont montré que la bilastine passe dans le lait maternel (voir "Données précliniques" ). La bilastine ne doit pas être administrée pendant l'allaitement, sauf en cas de nécessité absolue. En cas d'utilisation, il faut sevrer l'enfant.
• -Les expériences cliniques acquises à ce jour sont inexistantes ou très limitées. Une étude réalisée sur le rat n'a révélé aucun effet délétère sur la fertilité (voir rubrique «Données précliniques»).
• +Les expériences cliniques acquises à ce jour sont inexistantes ou très limitées. Une étude menée chez l'animal n'a révélé aucun effet délétère sur la fertilité (voir "Données précliniques" ).
• -La bilastine peut provoquer une somnolence accrue. Bilaxten a, par conséquent, une influence sur l'aptitude à la conduite et à l'utilisation de machines, et ce en particulier lors de la prise de médicaments qui inhibent la P-glycoprotéine (voir «Interactions»).
• +La bilastine peut provoquer une somnolence accrue. Bilaxten a, par conséquent, une influence sur l'aptitude à la conduite et à l'utilisation de machines, et ce en particulier lors de la prise de médicaments qui inhibent la P-glycoprotéine (voir "Interactions" ).
• -Dans le cadre d'un essai clinique contrôlé de 12 semaines réalisé sur des enfants de 6 à 11 ans présentant une rhinoconjonctivite allergique ou une urticaire chronique idiopathique, les effets indésirables (EI) rapportés ont été comparés à ceux obtenus avec le placebo. La fréquence des EI observés sous traitement avec 10 mg de bilastine était comparable à celle observée sous placebo (67,8%, 10 mg vs 67,5%).
• -Sur 226 enfants (âgés de 6 à 11 ans) traités avec 10 mg de bilastine sous forme de comprimés orodispersibles dans le cadre d'essais cliniques (202 enfants étaient inclus dans une étude de sécurité et 24 dans l'étude de pharmacocinétique), les EI le plus souvent rapportés en lien avec le traitement étaient les céphalées et la conjonctivite allergique. Ces EI sont survenus à une fréquence comparable chez les 191 patients du groupe placebo.
• +Dans le cadre d'un essai clinique contrôlé de 12 semaines réalisé sur des enfants de 2 à 11 ans présentant une rhinoconjonctivite allergique ou une urticaire chronique idiopathique, les effets indésirables (EI) rapportés ont été comparés à ceux obtenus avec le placebo. La fréquence des EI observés sous traitement avec 10 mg de bilastine était comparable à celle observée sous placebo (68,5%, 10 mg vs 67,5%).
• +Sur 328 enfants (âgés de 2 à 11 ans) traités avec 10 mg de bilastine sous forme de comprimés orodispersibles dans le cadre d'essais cliniques (260 enfants étaient inclus dans une étude de sécurité et 68 dans des études de pharmacocinétique), les EI le plus souvent rapportés en lien avec le traitement étaient les céphalées et la conjonctivite allergique. Ces EI sont survenus à une fréquence comparable chez les 249 patients du groupe placebo.
• -Les EI pouvant avoir une relation au moins probablement liée à la bilastine et dont la fréquence était supérieure à 0,1% chez les enfants (âgés de 6 à 11 ans) ayant reçu de la bilastine pendant le développement clinique sont présentés dans le tableau ci-dessous.
• +Les EI pouvant avoir une relation au moins probablement liée à la bilastine et dont la fréquence était supérieure à 0,1% chez les enfants (âgés de 2 à 11 ans) ayant reçu de la bilastine pendant le développement clinique sont présentés dans le tableau ci-dessous.
• -Très fréquents ((≥1/10)
• +Très fréquents (≥1/10)
• -Fréquence indéterminée (la fréquence ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
• +Fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
• -Classes d'organes Bilastine 10 mg Placebo
• -Fréquence Effet indésirable (n=226) (n=191)
• -
• +Classes d'organesFréquence Effet indésirable Bilastine 10 mg(n=32 Placebo(n=249)
• + 8) #
• +
• -Occasionnel Rhinite 1 (0,4%) 3 (1,6%)
• +Occasionnels Rhinite 3 (0,9%) 3 (1,2%)
• -Fréquent Céphalées 4 (1,8%) 2 (1,1%)
• -Occasionnel Sensations vertigineuses 1 (0,4%) 0 (0,0%)
• -Perte de conscience 1 (0,4%) 0 (0,0%)
• +Fréquent Céphalées 6 (1,8%) 3 (1,2%)
• +Occasionnels Sensations vertigine 1 (0,3%) 0 (0,0%)
• + uses
• +Perte de conscience 1 (0,3%) 0 (0,0%)
• -Fréquent Conjonctivite allergique 4 (1,8%) 5 (2,0%)
• -Occasionnel Irritation oculaire 1 (0,4%) 0 (0,0%)
• +Fréquents Conjonctivite 4 (1,2%) 5 (2,0%)
• + allergique
• +Occasionnels Irritation oculaire 1 (0,3%) 0 (0,0%)
• -Occasionnel Douleur abdominale haute 1 (10,4%) 1 (0,5%)
• -Occasionnel Diarrhée 2 (0,9%) 0 (0,0%)
• -Gonflement des lèvres 1 (0,4%) 0 (0,0%)
• -Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• -Occasionnel Urticaire 1 (0,4%) 2 (1,1%)
• -Troubles généraux et anomalies au site d'administration
• -Occasionnel Fatigue 2 (0,9%) 0 (0,0%)
• +Occasionnels Douleur abdominale 3 (0,9%) 3 (1,2%)
• + haute
• +Occasionnels Diarrhée 2 (0,6%) 0 (0,0%)
• +Nausées 1 (0,3%) 0 (0,0%)
• +Gonflement des lèvres 1 (0,3%) 0 (0,0%)
• +Affections de la peau et du tissu
• +sous-cutané
• +Occasionnels Eczéma 1 (0,3%) 0 (0,0%)
• +Urticaire 2 (0,6%) 2 (0,8%)
• +Troubles généraux et anomalies au
• +site d'administration
• +Occasionnels Fatigue 3 (0,9%) 0 (0,0%)
• -# 202 enfants ont reçu de la bilastine dans le cadre de l'étude clinique de sécurité, 24 enfants ont été traités par bilastine dans le cadre de l'étude de pharmacocinétique
• + 
• +#260 enfants ont reçu de la bilastine dans le cadre de l'étude clinique de sécurité, 68 enfants ont été traités par bilastine dans le cadre de l'étude de pharmacocinétique
• -L'incidence des effets indésirables observés chez les patients adultes et adolescents souffrant de rhinoconjonctivite allergique ou d'urticaire chronique idiopathique traités avec 20 mg de bilastine dans le cadre des études cliniques a été comparable à celle observée chez les patients du groupe placebo (12,7% versus 12,8%).
• -Au cours des études de phase II et III réalisées dans le cadre du développement clinique, 2525 patients adultes et adolescents traités à différentes posologies de bilastine ont été inclus. Parmi eux, 1697 patients ont reçu 20 mg de bilastine. Dans ces études, 1362 patients ont reçu un placebo. Les effets indésirables rapportés le plus fréquemment chez les patients recevant la bilastine 20 mg pour l'indication rhinoconjonctivite allergique ou urticaire chronique idiopathique ont été les céphalées, la somnolence, les sensations vertigineuses et la fatigue. Ces événements indésirables sont survenus à une fréquence comparable chez les patients du groupe placebo.
• +L'incidence des effets indésirables observés chez les patients adultes et adolescents souffrant de rhinoconjonctivite allergique ou d'urticaire chronique idiopathique traités avec 20 mg de bilastine dans le cadre des études cliniques a été comparable à celle observée chez les patients du groupe placebo (12,7% versus 12,8%).
• +Au cours des études de phase II et III réalisées dans le cadre du développement clinique, 2525 patients adultes et adolescents traités à différentes posologies de bilastine ont été inclus. Parmi eux, 1697 patients ont reçu 20 mg de bilastine. Dans ces études, 1362 patients ont reçu un placebo. Les effets indésirables rapportés le plus fréquemment chez les patients recevant la bilastine 20 mg pour l'indication rhinoconjonctivite allergique ou urticaire chronique idiopathique ont été les céphalées, la somnolence, les sensations vertigineuses et la fatigue. Ces événements indésirables sont survenus à une fréquence comparable chez les patients du groupe placebo.
• -Les effets indésirables du médicament pouvant avoir une relation au moins probablement liée à la bilastine et dont la fréquence était supérieure à 0,1% chez les patients ayant reçu de la bilastine 20 mg pendant le développement clinique (n = 1697) sont présentés dans le tableau ci-dessous.
• +Les effets indésirables du médicament pouvant avoir une relation au moins probablement liée à la bilastine et dont la fréquence était supérieure à 0,1% chez les patients ayant reçu de la bilastine 20 mg pendant le développement clinique (n = 1697) sont présentés dans le tableau ci-dessous.
• -Très fréquents ((≥1/10)
• +Très fréquents (≥1/10)
• -Fréquence indéterminée (la fréquence ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
• +Fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
• -Classes d'organes Bilastine Toutes les doses de bilastine Placebo
• -Fréquence Effet indésirable 20 mg n=1697 n=2525 n=1362
• -Infections et infestations
• -Occasionnel Herpès labial 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
• -Troubles du métabolisme et de la nutrition
• -Occasionnel Augmentation de l'appétit 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)
• -Affections psychiatriques
• -Occasionnel Anxiété 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
• -Insomnie 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
• -Affections du système nerveux
• -Fréquent Somnolence 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
• -Céphalées 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
• -Occasionnel Sensations vertigineuses 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)
• -Affections de l'oreille et du labyrinthe
• -Occasionnel Acouphènes 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
• -Vertiges 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)
• -Affections cardiaques
• -Occasionnel Bloc de branche droit 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
• -Arythmie sinusale 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
• -Allongement de l'intervalle QT à l'électrocardiogramme 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)
• -Autres anomalies de l'ECG 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)
• -Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• -Occasionnel Dyspnée 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
• -Gêne nasale 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
• -Sécheresse de la muqueuse nasale 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
• -Affections gastro-intestinales
• -Occasionnel Douleur abdominale haute 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
• -Douleurs abdominales 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
• -Nausées 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
• -Troubles gastriques 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
• -Diarrhée 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
• -Sécheresse buccale 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
• -Dyspepsie 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
• -Gastrite 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
• -Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• -Occasionnel Prurit 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)
• -Troubles généraux et anomalies au site d'administration
• -Occasionnel Fatigue 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
• -Sensation de soif 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
• -Affection préexistante améliorée 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)
• -Fièvre 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
• -Asthénie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
• +Classes d'organesFré Effet indésirable Bilastine20 mgn=1697 Toutesles dosesde Placebon=1362
• +quence bilastinen=2525
• +Infections et
• +infestations
• +Occasionnels Herpès labial 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
• +Troubles du métaboli
• +sme et de la nutriti
• +on
• +Occasionnels Augmentation de 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)
• + l'appétit
• +Affections psychiatr
• +iques
• +Occasionnels Anxiété 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
• +Insomnie 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
• +Affections du
• +système nerveux
• +Fréquents Somnolence 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
• +Céphalées 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
• +Occasionnels Sensations vertigine 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)
• + uses
• +Affections de
• +l'oreille et du
• +labyrinthe
• +Occasionnels Acouphènes 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
• +Vertiges 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Affections cardiaque
• +s
• +Occasionnels Bloc de branche 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
• + droit
• +Arythmie sinusale 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
• +Allongement de 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)
• +l'intervalle QT à
• +l'électrocardiogramm
• +e
• +Autres anomalies de 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)
• +l'ECG
• +Affections respirato
• +ires, thoraciques
• +et médiastinales
• +Occasionnels Dyspnée 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
• +Gêne nasale 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
• +Sécheresse de la 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
• +muqueuse nasale
• +Affections gastro-in
• +testinales
• +Occasionnels Douleur abdominale 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
• + haute
• +Douleurs abdominales 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
• +Nausées 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
• +Troubles gastriques 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
• +Diarrhée 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
• +Sécheresse buccale 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
• +Dyspepsie 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
• +Gastrite 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
• +Affections de la
• +peau et du tissu
• +sous-cutané
• +Occasionnels Prurit 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)
• +Troubles généraux
• +et anomalies au
• +site d'administratio
• +n
• +Occasionnels Fatigue 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
• +Sensation de soif 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
• +Affection préexistan 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)
• +te améliorée
• +Fièvre 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
• +Asthénie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
• -Occasionnel Augmentation de la gamma-glutamyltransférase 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)
• -Augmentation de l'alanine-aminotransférase 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
• -Augmentation de l'aspartate-aminotransférase 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)
• -Augmentation de la créatininémie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
• -Augmentation des triglycérides 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)
• -Augmentation du poids 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)
• +Occasionnels Augmentation de la 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)
• + gamma-glutamyltransf
• + érase
• +Augmentation de 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
• +l'alanine-aminotrans
• +férase
• +Augmentation de 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)
• +l'aspartate-aminotra
• +nsférase
• +Augmentation de la 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
• +créatininémie
• +Augmentation des 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)
• +triglycérides
• +Augmentation du 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)
• +poids
• +
• -Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles): Des cas de palpitations et de tachycardie ont été observés après la commercialisation.
• + 
• +Fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles): des cas de palpitations, de tachycardie, electrocardiogramme QT allongé, de réactions d'hypersensibilité (telles qu'anaphylaxie, angiœdème, dyspnée, éruption cutanée, œdème localisé/gonflement localisé et érythème) et de vomissements ont été observés après la commercialisation.
• -Chez les patients qui ont été traités soit avec 20 mg de bilastine, soit avec un placebo, les principaux effets indésirables observés ont été la somnolence, les céphalées, les sensations vertigineuses et la fatigue. Les données recueillies dans le cadre de la surveillance post-marketing ont confirmé le profil de sécurité observé au cours du développement clinique.
• +Chez les patients qui ont été traités soit avec 20 mg de bilastine, soit avec un placebo, les principaux effets indésirables observés ont été la somnolence, les céphalées, les sensations vertigineuses et la fatigue. Les données recueillies dans le cadre de la surveillance post-marketing ont confirmé le profil de sécurité observé au cours du développement clinique.
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +
• -Les informations relatives au surdosage aigu à la bilastine sont issues des expériences acquises lors des études cliniques réalisées chez des adultes pendant le développement clinique de la bilastine ainsi que des expériences acquises dans le cadre de la surveillance post-marketing. Après administration de bilastine à 26 volontaires sains adultes à des doses 10 à 11 fois supérieures aux doses thérapeutiques (220 mg en administration unique ou 200 mg/jour pendant 7 jours), la fréquence des événements indésirables observés sous traitement dans le cadre des études cliniques a été deux fois supérieure à celle observée sous placebo. Les effets indésirables les plus fréquemment observés ont été les sensations vertigineuses, les céphalées et les nausées. Aucun effet indésirable grave ni aucun allongement significatif de l'intervalle QTc n'a été rapporté. Les données recueillies dans le cadre de la surveillance post-marketing correspondent à celles rapportées dans les études cliniques.
• -Une «Thorough-QT/QTc-Cross-over-Studie» (étude spécifique du QT/QTc conduite en cross-over) portant sur 30 volontaires sains adultes visant à l'évaluation critique de l'effet de l'administration répétée de bilastine (100 mg pendant 4 jours) sur la repolarisation ventriculaire n'a mis en évidence aucun allongement de l'intervalle QTc.
• +Les informations relatives au surdosage aigu à la bilastine sont issues des expériences acquises lors des études cliniques réalisées chez des adultes pendant le développement clinique de la bilastine ainsi que des expériences acquises dans le cadre de la surveillance post-marketing. Après administration de bilastine à 26 volontaires sains adultes à des doses 10 à 11 fois supérieures aux doses thérapeutiques (220 mg en administration unique ou 200 mg/jour pendant 7 jours), la fréquence des événements indésirables observés sous traitement dans le cadre des études cliniques a été deux fois supérieure à celle observée sous placebo. Les effets indésirables les plus fréquemment observés ont été les sensations vertigineuses, les céphalées et les nausées. Aucun effet indésirable grave ni aucun allongement significatif de l'intervalle QTc n'a été rapporté. Les données recueillies dans le cadre de la surveillance post-marketing correspondent à celles rapportées dans les études cliniques.
• +Une "Thorough-QT/QTc-Cross-over-Studie" (étude spécifique du QT/QTc conduite en cross-over) portant sur 30 volontaires sains adultes visant à l'évaluation critique de l'effet de l'administration répétée de bilastine (100 mg pendant 4 jours) sur la repolarisation ventriculaire n'a mis en évidence aucun allongement de l'intervalle QTc.
• -Code ATC: R06AX29
• +Code ATC
• +R06AX29
• +Pharmacodynamique
• +
• -L'efficacité de la bilastine a été étudiée chez les adultes et les adolescents. Conformément aux directives applicables, l'efficacité établie chez les adultes et les adolescents peut être transposée aux enfants. Il a en effet été démontré que l'exposition systémique lors de l'administration de 10 mg de bilastine chez les enfants âgés de 6 à 11 ans correspond à l'exposition lors de l'administration de 20 mg chez les adultes (voir rubrique «Pharmacocinétique»). L'extrapolation des données recueillies chez les adultes et les adolescents est considérée comme acquise pour ces préparations car la physiopathologie de la rhinoconjonctivite allergique et de l'urticaire est identique dans toutes les catégories d'âges.
• -Dans les études cliniques conduites chez les patients adultes et adolescents présentant une rhinoconjonctivite allergique, les symptômes tels qu'éternuements, rhinorrhée, démangeaisons nasales, congestion nasale, démangeaisons oculaires, larmoiement et rougeurs oculaires, ont pu être atténués efficacement par l'administration de 20 mg de bilastine une fois par jour pendant 14 à 28 jours. La bilastine contrôle les symptômes efficacement pendant 24 heures.
• -Dans deux études cliniques conduites chez des patients présentant une urticaire chronique idiopathique, l'intensité des démangeaisons et également le nombre et la taille des papules ainsi que l'inconfort des patients lié à l'urticaire ont pu être atténués efficacement par l'administration de 20 mg de bilastine une fois par jour pendant 28 jours. Le sommeil et la qualité de vie des patients se sont améliorés.
• -Lors des études cliniques conduites avec la bilastine sur des sujets sans problèmes cardiaques, aucun allongement cliniquement significatif de l'intervalle QTc ni aucun autre effet cardiovasculaire n'ont été observés, même à des posologies allant jusqu'à 200 mg par jour (10 fois la dose thérapeutique) administrées pendant 7 jours à 9 sujets ou en cas d'administration concomitante d'inhibiteurs de la P-gp tels que le kétoconazole (24 sujets) et l'érythromycine (24 sujets). De plus, une «Thorough-QT-Studie» (étude spécifique de l'intervalle QT) a été réalisée chez les 30 volontaires y participant.
• -Les patients âgés (≥65 ans) qui ont été inclus dans les études de phase II et III n'ont présenté aucune différence concernant l'efficacité ou la sécurité par rapport aux patients plus jeunes.
• +L'efficacité de la bilastine a été étudiée chez les adultes et les adolescents. Conformément aux directives applicables, l'efficacité établie chez les adultes et les adolescents peut être transposée aux enfants. Il a en effet été démontré que l'exposition systémique lors de l'administration de 10 mg de bilastine chez les enfants âgés de 2 à 11 ans et pesant au moins 12 kg correspond à l'exposition lors de l'administration de 20 mg chez les adultes (voir rubrique "Pharmacocinétique" ). L'extrapolation des données recueillies chez les adultes et les adolescents est considérée comme acquise pour ces préparations car la physiopathologie de la rhinoconjonctivite allergique et de l'urticaire est identique dans toutes les catégories d'âges.
• +Dans les études cliniques conduites chez les patients adultes et adolescents présentant une rhinoconjonctivite allergique, les symptômes tels qu'éternuements, rhinorrhée, démangeaisons nasales, congestion nasale, démangeaisons oculaires, larmoiement et rougeurs oculaires, ont pu être atténués efficacement par l'administration de 20 mg de bilastine une fois par jour pendant 14 à 28 jours. La bilastine contrôle les symptômes efficacement pendant 24 heures.
• +Dans deux études cliniques conduites chez des patients présentant une urticaire chronique idiopathique, l'intensité des démangeaisons et également le nombre et la taille des papules ainsi que l'inconfort des patients lié à l'urticaire ont pu être atténués efficacement par l'administration de 20 mg de bilastine une fois par jour pendant 28 jours. Le sommeil et la qualité de vie des patients se sont améliorés.
• +Lors des études cliniques conduites avec la bilastine sur des sujets sans problèmes cardiaques, aucun allongement cliniquement significatif de l'intervalle QTc ni aucun autre effet cardiovasculaire n'ont été observés, même à des posologies allant jusqu'à 200 mg par jour (10 fois la dose thérapeutique) administrées pendant 7 jours à 9 sujets ou en cas d'administration concomitante d'inhibiteurs de la P-gp tels que le kétoconazole (24 sujets) et l'érythromycine (24 sujets). De plus, une "Thorough-QT-Studie" (étude spécifique de l'intervalle QT) a été réalisée chez les 30 volontaires y participant.
• +Les patients âgés (≥65 ans) qui ont été inclus dans les études de phase II et III n'ont présenté aucune différence concernant l'efficacité ou la sécurité par rapport aux patients plus jeunes. Une étude de tolérance menée après l'autorisation de mise sur le marché (Post-autorisation study) auprès de 146 patients âgés n'a pas montré de différences dans le profil de sécurité par rapport à la population adulte.
• -Les études réalisées in vitro et in vivo ont montré que la bilastine est un substrat de la P-gp (voir rubrique «Interactions», paragraphes «Interaction avec le kétoconazole ou l'érythromycine» et «Interaction avec le diltiazem») et de l'OATP (voir rubrique «Interactions», paragraphe «Interaction avec le jus de pamplemousse»).
• +Les études réalisées in vitro et in vivo ont montré que la bilastine est un substrat de la P-gp (voir rubrique "Interactions" , paragraphes "Interaction avec le kétoconazole ou l'érythromycine" et "Interaction avec le diltiazem" ) et de l'OATP (voir rubrique "Interactions" , paragraphe "Interaction avec le jus de pamplemousse" ).
• -Dans le cadre d'une étude de bilan massique conduite chez des volontaires sains adultes, après administration d'une dose unique de 20 mg de bilastine radiomarquée au14C, presque 95% de la dose administrée a été retrouvée sous forme inchangée (dont 28,3% dans les urines et 66,5% dans les selles), ce qui indique que la bilastine n'est pas métabolisée de façon significative chez l'homme. La demi-vie d'élimination moyenne calculée chez les volontaires sains était de 14,5h.
• +Dans le cadre d'une étude de bilan massique conduite chez des volontaires sains adultes, après administration d'une dose unique de 20 mg de bilastine radiomarquée au14C, presque 95% de la dose administrée a été retrouvée sous forme inchangée (dont 28,3% dans les urines et 66,5% dans les selles), ce qui indique que la bilastine n'est pas métabolisée de façon significative chez l'homme. La demi-vie d'élimination moyenne calculée chez les volontaires sains était de 14,5h.
• -Les données chez les sujets de plus de 65 ans sont limitées. Aucune différence statistiquement significative n'a été observée entre la pharmacocinétique de la bilastine chez les sujets âgés et celle chez les sujets plus jeunes.
• +Les données pharmacocinétiques chez les sujets de plus de 65 ans sont limitées. Aucune différence statistiquement significative n'a été observée entre la pharmacocinétique de la bilastine chez les sujets âgés et celle chez les sujets plus jeunes.
• -Des données pharmacocinétiques chez l'enfant ont été recueillies dans le cadre d'une étude pharmacocinétique de phase II portant sur 31 enfants âgés de 4 à 11 ans présentant une rhinoconjonctivite allergique ou une urticaire chronique et qui étaient traités avec 10 mg de bilastine une fois par jour sous forme de comprimé orodispersible. La bioéquivalence entre cette formulation et bilastine 2,5 mg solution buvable a été mise en évidence. L'analyse pharmacocinétique des données de concentration plasmatique montre une exposition systémique comparable entre le dosage pédiatrique de 10 mg de bilastine une fois par jour et l'administration d'une dose de 20 mg chez les adultes et les adolescents. La valeur moyenne de l'ASC chez les enfants âgés de 6 à 11 ans était de 1014 ng*h/ml. Les différentes valeurs étaient largement en dessous du seuil de sécurité déterminé à partir des données et qui a été relevé à une dose de 80 mg une fois par jour chez l'adulte conformément au profil de sécurité du principe actif. Ces résultats montrent que le dosage de 10 mg de bilastine par voie orale une fois par jour est un dosage thérapeutique adapté pour les enfants âgés de 6 à 11 ans.
• +Des données pharmacocinétiques chez l'enfant ont été recueillies dans le cadre de deux études pharmacocinétiques de phase II portant sur 66 enfants âgés de 2 à 11 ans, pesant entre 12 et 42 kg, présentant une rhinoconjonctivite allergique ou une urticaire chronique et qui étaient traités avec 10 mg de bilastine une fois par jour sous forme de comprimé orodispersible. La bioéquivalence entre cette formulation et bilastine 2,5 mg solution buvable a été mise en évidence. L'analyse pharmacocinétique des données de concentration plasmatique montre que le dosage pédiatrique de 10 mg de bilastine une fois par jour aboutit à une exposition systémique comparable à celle de l'administration d'une dose de 20 mg chez les adultes et les adolescents. La valeur moyenne de l'ASC chez les enfants âgés de 2 à 11 ans était de 618 à 1135 ng h/ml. Les différentes valeurs étaient largement en dessous du seuil de sécurité déterminé à partir des données et qui a été relevé à une dose de 80 mg une fois par jour chez l'adulte conformément au profil de sécurité du principe actif. Ces résultats montrent que le dosage de 10 mg de bilastine par voie orale une fois par jour est un dosage thérapeutique adapté pour les enfants âgés de 2 à 11 ans.
• -Dans les études relatives à la toxicité de reproduction, les effets délétères de la bilastine sur le fœtus (perte embryonnaire pré et post-nidation chez le rat, ossification incomplète des os crâniens, de segments du sternum et des membres chez le lapin) ont été observés uniquement à des doses toxiques pour la mère. Les expositions obtenues avec la dose sans effet secondaire (NOAEL) sont suffisamment supérieures (>30 fois) à l'exposition humaine obtenue à la dose thérapeutique recommandée.
• -Dans une étude portant sur la lactation, il a été constaté que la bilastine a été excrétée dans le lait maternel des rates allaitantes auxquelles une dose unique (20 mg/kg) avait été administrée. Les concentrations de bilastine dans le lait maternel correspondaient à environ la moitié des concentrations présentes dans le plasma maternel. La signification de ces résultats pour l'homme n'est pas connue.
• -Dans une étude de fertilité réalisée chez le rat, après administration orale de doses allant jusqu'à 1000 mg/kg/jour, la bilastine n'a eu aucun effet sur les organes de reproduction femelles et mâles. Aucune incidence n'a été observée sur le comportement lors de l'accouplement, la fertilité et les indices de gestation.
• +Toxicité sur la reproduction
• +Dans les études relatives à la toxicité de reproduction, les effets sur le fœtus (perte embryonnaire pré et post-nidation chez le rat, ossification incomplète des os crâniens, de segments du sternum et des membres chez le lapin) ont été observés uniquement à des doses toxiques pour la mère. Les expositions obtenues avec la dose sans effet secondaire (NOAEL, No Observed Adverse Effect Levels) sont suffisamment supérieures (>30 fois) à l'exposition humaine obtenue à la dose thérapeutique recommandée.
• +Dans une étude sur l'excrétion, il a été constaté que la bilastine a été excrétée dans le lait maternel des rates allaitantes auxquelles une dose unique (20 mg/kg) avait été administrée. Les concentrations de bilastine dans le lait maternel correspondaient à environ la moitié des concentrations présentes dans le plasma maternel. La signification de ces résultats pour l'homme n'est pas connue.
• +Dans une étude de fertilité réalisée chez le rat, après administration orale de doses allant jusqu'à 1000 mg/kg/jour, la bilastine n'a eu aucun effet sur les organes de reproduction femelles et mâles. Aucune incidence n'a été observée sur le comportement lors de l'accouplement, la fertilité et les indices de gestation.
• +Autres données
• +
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• -Remarques concernant le stockage
• -Comprimés orodispersibles: ne pas conserver au-dessus de 30 °C. Conserver le médicament dans son emballage d'origine et hors de portée des enfants.
• -Solution buvable: ne pas conserver au-dessus de 30 °C. Ne pas conserver au réfrigérateur et ne pas congeler. Conserver le médicament dans son emballage d'origine et hors de portée des enfants. Délai d'utilisation après ouverture du flacon: 6 mois.
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention "EXP" sur l'emballage.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Comprimés orodispersibles: ne pas conserver au-dessus de 30°C. Conserver le médicament dans son emballage d'origine et hors de portée des enfants.
• +Solution buvable: ne pas conserver au-dessus de 30°C. Ne pas conserver au réfrigérateur et ne pas congeler. Conserver le médicament dans son emballage d'origine et hors de portée des enfants. Délai d'utilisation après ouverture du flacon: 6 mois.
• +Vous ne devez pas utiliser ce médicament si vous remarquez que la solution contient des particules visibles.
• +
• -Comprimés orodispersibles: Emballages de 10, 20, 30 ou 50 comprimés orodispersibles [B].
• -Solution buvable: Emballages contenant 1 flacon de 120 ml de solution buvable et un gobelet doseur gradué de 4 ml [B].
• +Comprimés orodispersibles: Emballages de 10, 30 ou 50 comprimés orodispersibles [B].
• +Solution buvable: Emballages contenant 1 flacon de 120 ml de solution buvable et un gobelet doseur gradué de 4 ml [B].
• -A. Menarini SA, Zurich.
• +A. Menarini GmbH, Zurich
• -Septembre 2018.
• +Février 2025