• +Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
• +Lyophilisat pour solution pour perfusion: 40 mg de pantoprazole par flacon.
• -Pantoprazole-Acino IV est réservé aux patients qui ne peuvent pas être traités par voie orale. Dans ce cas, il convient de commencer le traitement par une administration du médicament par voie intraveineuse, puis de poursuivre le traitement par une administration de Pantoprazole-Acino 40 mg dès qu’une prise par voie orale est possible. Il appartient au médecin traitant de fixer la durée du traitement par voie intraveineuse (en général, 3 à 7 jours).
• -Ulcère duodénal, ulcère gastrique et œsophagite par reflux gastro-œsophagien: administrer une fois par jour par voie intraveineuse le contenu d’un flacon (40 mg de pantoprazole).
• -Syndrome de Zollinger-Ellison et autres affections associées à une hypersécrétion pathologique d’acide gastrique: une posologie initiale de 80 mg (2 flacons de Pantoprazole-Acino 40 mg) par jour est recommandée. La posologie sera ensuite ajustée individuellement en fonction de la sécrétion d’acide gastrique. À des posologies supérieures à 80 mg par jour, la dose journalière doit être répartie sur deux prises. Une augmentation momentanée de la posologie à plus de 160 mg de pantoprazole par jour est possible; toutefois, elle ne doit pas être maintenue plus longtemps que ce qui est nécessaire pour un contrôle suffisant de la sécrétion acide.
• -Lorsqu’un contrôle rapide de la sécrétion acide est nécessaire, une dose initiale de 2 fois 80 mg de Pantoprazole-Acino IV, permet de réduire la production acide en l’espace d’une heure à moins de 10 mEq/h chez la majorité des patients. Il faut substituer Pantoprazole-Acino IV par la médication orale dès que l’état clinique le permet.
• +Pantoprazole-Acino IV est réservé aux patients qui ne peuvent pas être traités par voie orale. Dans ce cas, il convient de commencer le traitement par une administration du médicament par voie intraveineuse, puis de poursuivre le traitement par une administration de Pantoprazole-Acino 40 mg dès qu’une prise par voie orale est possible. Il appartient au médecin traitant de fixer la durée du traitement par voie intraveineuse (en général, 3 à 7 jours).
• +Ulcère duodénal, ulcère gastrique et œsophagite par reflux gastro-œsophagien: administrer une fois par jour par voie intraveineuse le contenu d’un flacon (40 mg de pantoprazole).
• +Syndrome de Zollinger-Ellison et autres affections associées à une hypersécrétion pathologique d’acide gastrique: une posologie initiale de 80 mg (2 flacons de Pantoprazole-Acino 40 mg) par jour est recommandée. La posologie sera ensuite ajustée individuellement en fonction de la sécrétion d’acide gastrique. À des posologies supérieures à 80 mg par jour, la dose journalière doit être répartie sur deux prises. Une augmentation momentanée de la posologie à plus de 160 mg de pantoprazole par jour est possible; toutefois, elle ne doit pas être maintenue plus longtemps que ce qui est nécessaire pour un contrôle suffisant de la sécrétion acide.
• +Lorsqu’un contrôle rapide de la sécrétion acide est nécessaire, une dose initiale de 2 fois 80 mg de Pantoprazole-Acino IV, permet de réduire la production acide en l’espace d’une heure à moins de 10 mEq/h chez la majorité des patients. Il faut substituer Pantoprazole-Acino IV par la médication orale dès que l’état clinique le permet.
• -On ne dispose d’aucune donnée concernant l’efficacité et l’innocuité du pantoprazole à raison de 1 x 20 mg par jour dans le traitement combiné visant à éradiquer H. pylori chez les patients atteints de troubles hépatiques sévères.
• +On ne dispose d’aucune donnée concernant l’efficacité et l’innocuité du pantoprazole à raison de 1 x 20 mg par jour dans le traitement combiné visant à éradiquer H. pylori chez les patients atteints de troubles hépatiques sévères.
• -Chez les patients présentant une insuffisance rénale et chez les patients âgés, la dose journalière de 40 mg de pantoprazole ne doit pas être dépassée.
• -On ne dispose d’aucune donnée clinique concernant l’efficacité et l’innocuité du pantoprazole à raison de 1 x 40 mg par jour dans le traitement combiné visant à éradiquer H. pylori chez les patients atteints d’insuffisance rénale.
• +Chez les patients présentant une insuffisance rénale et chez les patients âgés, la dose journalière de 40 mg de pantoprazole ne doit pas être dépassée.
• +On ne dispose d’aucune donnée clinique concernant l’efficacité et l’innocuité du pantoprazole à raison de 1 x 40 mg par jour dans le traitement combiné visant à éradiquer H. pylori chez les patients atteints d’insuffisance rénale.
• -Pantoprazole-Acino IV contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par flacon, c.-à-d. qu’il est essentiellement «sans sodium».
• +Pantoprazole-Acino IV contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par flacon, c.-à-d. qu’il est essentiellement "sans sodium" .
• -L’administration de Pantoprazole-Acino 40 mg comme traitement préventif des ulcères gastro-duodénaux induits par les AINS devrait être limitée aux patients chez lesquels un traitement par AINS doit être poursuivi et qui présentent un risque accru de développer des complications gastroduodénales. Le risque accru doit être évalué selon les facteurs de risques individuels comme p. ex. l’âge (>65 ans), les antécédents d’ulcère gastro-duodénal ou d’hémorragie digestive haute.
• -On ne dispose à ce jour d’aucune donnée concernant le traitement chez l’enfant de moins de 12 ans.
• +L’administration de Pantoprazole-Acino 40 mg comme traitement préventif des ulcères gastro-duodénaux induits par les AINS devrait être limitée aux patients chez lesquels un traitement par AINS doit être poursuivi et qui présentent un risque accru de développer des complications gastroduodénales. Le risque accru doit être évalué selon les facteurs de risques individuels comme p. ex. l’âge (>65 ans), les antécédents d’ulcère gastro-duodénal ou d’hémorragie digestive haute.
• +On ne dispose à ce jour d’aucune donnée concernant le traitement chez l’enfant de moins de 12 ans.
• -Des cas d’hypomagnésémie sévère ont été rapportés chez des patients traités avec des IPP (inhibiteurs de la pompe à protons) comme le pantoprazol pendant au moins 3 mois et dans la plupart des cas pendant un an. Des formes sévères d’hypomagnésémie telles que fatigue, tétanie, délire, crampes, vertiges et arythmie ventriculaire peuvent survenir. Elles peuvent se déclarer de manière insidieuse et ne pas être remarquées. Chez la plupart des patients concernés, l’hypomagnésémie s’est améliorée après un apport en magnésium et l’arrêt du traitement avec un IPP.
• +Des cas d’hypomagnésémie sévère ont été rapportés chez des patients traités avec des IPP (inhibiteurs de la pompe à protons) comme le pantoprazol pendant au moins 3 mois et dans la plupart des cas pendant un an. Des formes sévères d’hypomagnésémie telles que fatigue, tétanie, délire, crampes, vertiges et arythmie ventriculaire peuvent survenir. Elles peuvent se déclarer de manière insidieuse et ne pas être remarquées. Chez la plupart des patients concernés, l’hypomagnésémie s’est améliorée après un apport en magnésium et l’arrêt du traitement avec un IPP.
• -Les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent, en particulier lorsqu’ils sont utilisés à fortes doses et sur une longue période (>1 an), légèrement augmenter le risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale, surtout chez les personnes âgées ou celles qui présentent d’autres facteurs de risque. Des études d’observation indiquent que les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque de fractures de 10 à 40%. Une partie de cette hausse peut être le fait d’autres facteurs de risque. Les patients présentant un risque d’ostéoporose doivent être traités selon les directives cliniques actuelles et recevoir suffisamment d’apports en calcium et vitamine D.
• +Les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent, en particulier lorsqu’ils sont utilisés à fortes doses et sur une longue période (>1 an), légèrement augmenter le risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale, surtout chez les personnes âgées ou celles qui présentent d’autres facteurs de risque. Des études d’observation indiquent que les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque de fractures de 10 à 40%. Une partie de cette hausse peut être le fait d’autres facteurs de risque. Les patients présentant un risque d’ostéoporose doivent être traités selon les directives cliniques actuelles et recevoir suffisamment d’apports en calcium et vitamine D.
• -Au cours du traitement par des médicaments antiacides, la gastrine sérique augmente en réponse à la diminution de la sécrétion acide. De la même manière, la chromogranine A (CgA) augmente en réponse à la diminution de la sécrétion acide. Cette augmentation du taux de CgA peut interférer avec les analyses réalisées lors de tumeurs neuroendocriniennes. Des données de la littérature mentionnent que tout traitement par un IPP doit être interrompu 5 à 14 jours avant un dosage de la CgA réalisé dans le cadre du bilan ou du contrôle de l’évolution de tumeurs neuroendocriniennes, car les taux de CgA accrus suite au traitement se normalisent en l’espace de 5 à 14 jours – ou plus dans de rares cas. Le dosage doit être répété si les taux de CgA sont encore trop élevés après ce délai.
• +Au cours du traitement par des médicaments antiacides, la gastrine sérique augmente en réponse à la diminution de la sécrétion acide. De la même manière, la chromogranine A (CgA) augmente en réponse à la diminution de la sécrétion acide. Cette augmentation du taux de CgA peut interférer avec les analyses réalisées lors de tumeurs neuroendocriniennes. Des données de la littérature mentionnent que tout traitement par un IPP doit être interrompu 5 à 14 jours avant un dosage de la CgA réalisé dans le cadre du bilan ou du contrôle de l’évolution de tumeurs neuroendocriniennes, car les taux de CgA accrus suite au traitement se normalisent en l’espace de 5 à 14 jours – ou plus dans de rares cas. Le dosage doit être répété si les taux de CgA sont encore trop élevés après ce délai.
• -Des réactions médicamenteuses cutanées sévères (SCAR), telles que l’érythème polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson (SSJ), la nécrolyse épidermique toxique (NET), l’exanthème médicamenteux avec éosinophilie et manifestations systémiques (DRESS) et la pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG), ont été rapportées chez les patients traités par pantoprazole et d’autres IPPs (voir «Effets indésirables»). Le pantoprazole doit être arrêté dès les premiers signes ou symptômes de réactions médicamenteuses cutanées sévères ou d’autres signes d’hypersensibilité et des examens complémentaires doivent être considérés.
• +Des réactions médicamenteuses cutanées sévères (SCAR), telles que l’érythème polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson (SSJ), la nécrolyse épidermique toxique (NET), l’exanthème médicamenteux avec éosinophilie et manifestations systémiques (DRESS) et la pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG), ont été rapportées chez les patients traités par pantoprazole et d’autres IPPs (voir "Effets indésirables" ). Le pantoprazole doit être arrêté dès les premiers signes ou symptômes de réactions médicamenteuses cutanées sévères ou d’autres signes d’hypersensibilité et des examens complémentaires doivent être considérés.
• -On ne dispose pas de suffisamment de données concernant l’administration du pantoprazole chez les femmes enceintes. Les expérimentations animales ont révélé une toxicité de reproduction (données plus précises sous «Données précliniques»). Le risque potentiel pour l’être humain n’est pas connu.
• +On ne dispose pas de suffisamment de données concernant l’administration du pantoprazole chez les femmes enceintes. Les expérimentations animales ont révélé une toxicité de reproduction (données plus précises sous "Données précliniques" ). Le risque potentiel pour l’être humain n’est pas connu.
• -Le passage du pantoprazole dans le lait maternel a été constaté lors de l’expérimentation animale (voir également sous «Pharmacocinétique»).
• +Le passage du pantoprazole dans le lait maternel a été constaté lors de l’expérimentation animale (voir également sous "Pharmacocinétique" ).
• -L’apparition d’effets indésirables tels que vertiges et troubles visuels est possible (voir rubrique «Effets indésirables»). Les patients concernés doivent renoncer à conduire un véhicule ou à utiliser des machines.
• +L’apparition d’effets indésirables tels que vertiges et troubles visuels est possible (voir rubrique "Effets indésirables" ). Les patients concernés doivent renoncer à conduire un véhicule ou à utiliser des machines.
• -Très fréquents (≥1/10); fréquents (≥1/100 à <1/10); occasionnels (≥1/1000 à <1/100); rares (≥1/10 000 à <1/1000); très rares (<1/10 000); inconnus (ne peut pas être évalué sur la base des données disponibles).
• -Il est impossible d’attribuer les effets secondaires observés après l’introduction sur le marché à un groupe de fréquence. C’est pourquoi ces effets secondaires sont accompagnés de la mention «inconnus».
• +Très fréquents (≥1/10); fréquents (≥1/100 à <1/10); occasionnels (≥1/1000 à <1/100); rares (≥1/10 000 à <1/1000); très rares (<1/10 000); inconnus (ne peut pas être évalué sur la base des données disponibles).
• +Il est impossible d’attribuer les effets secondaires observés après l’introduction sur le marché à un groupe de fréquence. C’est pourquoi ces effets secondaires sont accompagnés de la mention "inconnus" .
• -Rares: Agranulocytose.
• -Très rares: Leucopénie, thrombopénie, pancytopénie.
• +Rares: Agranulocytose.
• +Très rares: Leucopénie, thrombopénie, pancytopénie.
• -Rares: Hypersensibilité (y compris réactions anaphylactiques et choc anaphylactique).
• +Rares: Hypersensibilité (y compris réactions anaphylactiques et choc anaphylactique).
• -Rares: Hyperlipidémie, augmentation de la lipidémie (triglycéride, cholestérol); modifications du poids.
• -Inconnus: Hyponatrémie, hypomagnésémie (voir également «Mises en garde et précautions»). Une hypomagnésémie sévère peut être accompagnée d'une hypocalcémie et/ou d'une hypokaliémie.
• +Rares: Hyperlipidémie, augmentation de la lipidémie (triglycéride, cholestérol); modifications du poids.
• +Inconnus: Hyponatrémie, hypomagnésémie (voir également "Mises en garde et précautions" ). Une hypomagnésémie sévère peut être accompagnée d'une hypocalcémie et/ou d'une hypokaliémie.
• -Occasionnels: Troubles du sommeil.
• -Rares: Dépression, aggravation d’une dépression préexistante.
• -Très rares: Désorientation, aggravation d’une désorientation préexistante.
• -Inconnus: Hallucinations, confusion mentale, en particulier chez les patients prédisposés ainsi qu’une aggravation en cas de préexistence de ces symptômes.
• +Occasionnels: Troubles du sommeil.
• +Rares: Dépression, aggravation d’une dépression préexistante.
• +Très rares: Désorientation, aggravation d’une désorientation préexistante.
• +Inconnus: Hallucinations, confusion mentale, en particulier chez les patients prédisposés ainsi qu’une aggravation en cas de préexistence de ces symptômes.
• -Occasionnels: Céphalées, vertiges.
• -Rares: Dysgueusie.
• +Occasionnels: Céphalées, vertiges.
• +Rares: Dysgueusie.
• -Rares: Troubles visuels/vision floue.
• +Rares: Troubles visuels/vision floue.
• -Fréquents: Polypes bénins sur les glandes du fundus.
• -Occasionnels: Diarrhée, nausées/vomissements, ballonnements et sensation de satiété, constipation, sécheresse buccale, douleurs et symptômes épigastriques.
• -Inconnus: Colite microscopique.
• +Fréquents: Polypes bénins sur les glandes du fundus.
• +Occasionnels: Diarrhée, nausées/vomissements, ballonnements et sensation de satiété, constipation, sécheresse buccale, douleurs et symptômes épigastriques.
• +Inconnus: Colite microscopique.
• -Occasionnels: Augmentation des enzymes hépatiques (transaminases, γ-GT).
• -Rares: Augmentation du taux de bilirubine.
• -Inconnus: Lésion des cellules hépatiques, jaunisse, insuffisance hépatique.
• +Occasionnels: Augmentation des enzymes hépatiques (transaminases, γ-GT).
• +Rares: Augmentation du taux de bilirubine.
• +Inconnus: Lésion des cellules hépatiques, jaunisse, insuffisance hépatique.
• -Occasionnels: Éruption/exanthème, prurit.
• -Rares: Urticaire, angiœdème.
• -Très rares: Lupus érythémateux cutané subaigu (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Inconnus: Syndrome de Stevens-Johnson (SSJ); nécrolyse épidermique toxique (NET); syndrome de Lyell; érythème polymorphe; photosensibilité; exanthème médicamenteux avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS); pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG).
• +Occasionnels: Éruption/exanthème, prurit.
• +Rares: Urticaire, angiœdème.
• +Très rares: Lupus érythémateux cutané subaigu (voir "Mises en garde et précautions" ).
• +Inconnus: Syndrome de Stevens-Johnson (SSJ); nécrolyse épidermique toxique (NET); syndrome de Lyell; érythème polymorphe; photosensibilité; exanthème médicamenteux avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS); pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG).
• -Occasionnels: Fractures de la hanche, du poignet ou de la colonne vertébrale.
• -Rares: Arthralgie, myalgie.
• +Occasionnels: Fractures de la hanche, du poignet ou de la colonne vertébrale.
• +Rares: Arthralgie, myalgie.
• -Inconnus: Néphrite tubulo-interstitielle (pouvant entraîner une insuffisance rénale).
• +Inconnus: Néphrite tubulo-interstitielle (pouvant entraîner une insuffisance rénale).
• -Rares: Gynécomastie.
• +Rares: Gynécomastie.
• -Occasionnels: Asthénie, fatigue et malaise.
• -Rares: Augmentation de la température corporelle; œdème périphérique.
• -Fréquents: Thrombophlébite au site d’injection.
• +Occasionnels: Asthénie, fatigue et malaise.
• +Rares: Augmentation de la température corporelle; œdème périphérique.
• +Fréquents: Thrombophlébite au site d’injection.
• -Les symptômes d’un surdosage ne sont pas connus chez l’être humain. Dans des cas isolés, une dose de 240 mg IV a été administrée sur 2 minutes et bien tolérée.
• +Les symptômes d’un surdosage ne sont pas connus chez l’être humain. Dans des cas isolés, une dose de 240 mg IV a été administrée sur 2 minutes et bien tolérée.
• -Comme l’action du pantoprazole se produit en aval des récepteurs (au niveau de la pompe à protons), il diminue la sécrétion acide indépendamment de l’origine du stimulus (acétylcholine, histamine, gastrine).
• +Comme l’action du pantoprazole se produit en aval des récepteurs (au niveau de la pompe à protons), il diminue la sécrétion acide indépendamment de l’origine du stimulus (acétylcholine, histamine, gastrine).
• -Après administration par voie orale ou intraveineuse, le pantoprazole inhibe de manière dose-dépendante la sécrétion d’acide gastrique stimulée par la pentagastrine. Chez les volontaires testés, une dose orale de 40 mg a permis d’atteindre une inhibition de 51% le jour 1 et de 85% le jour 7. L’acidité basale sur 24 heures a baissé de 37% le jour 1 et de 98% le jour 7 sous l’effet de 40 mg par voie orale.
• +Après administration par voie orale ou intraveineuse, le pantoprazole inhibe de manière dose-dépendante la sécrétion d’acide gastrique stimulée par la pentagastrine. Chez les volontaires testés, une dose orale de 40 mg a permis d’atteindre une inhibition de 51% le jour 1 et de 85% le jour 7. L’acidité basale sur 24 heures a baissé de 37% le jour 1 et de 98% le jour 7 sous l’effet de 40 mg par voie orale.
• -Cet effet diminue de nouveau dans le cadre d’un processus de rétroaction, dans la même mesure que l’inhibition globale de la sécrétion acide. En cas de traitement au long cours par pantoprazole, la gastrinémie à jeun augmente pour atteindre environ deux fois la normale. Une augmentation excessive de la gastrinémie reste toutefois très rare. Après un traitement par voie orale, les valeurs médianes de gastrinémie retombent nettement. La suppression de la sécrétion acide peut provoquer une multiplication de cellules endocrines particulières (les cellules ECL) par l’intermédiaire d’une augmentation de la sécrétion de gastrine. L’apparition de précurseurs de carcinoïdes (hyperplasies atypiques) ou de carcinoïdes gastriques telle que signalée dans le cadre d’expérimentations animales (voir rubrique «Données précliniques») n’a pas été observée chez l’être humain.
• +Cet effet diminue de nouveau dans le cadre d’un processus de rétroaction, dans la même mesure que l’inhibition globale de la sécrétion acide. En cas de traitement au long cours par pantoprazole, la gastrinémie à jeun augmente pour atteindre environ deux fois la normale. Une augmentation excessive de la gastrinémie reste toutefois très rare. Après un traitement par voie orale, les valeurs médianes de gastrinémie retombent nettement. La suppression de la sécrétion acide peut provoquer une multiplication de cellules endocrines particulières (les cellules ECL) par l’intermédiaire d’une augmentation de la sécrétion de gastrine. L’apparition de précurseurs de carcinoïdes (hyperplasies atypiques) ou de carcinoïdes gastriques telle que signalée dans le cadre d’expérimentations animales (voir rubrique "Données précliniques" ) n’a pas été observée chez l’être humain.
• -L’efficacité des comprimés Pantoprazole-Acino 20 et 40 mg a été évaluée dans une étude randomisée menée avec 136 patients âgés de 12 à 16 ans présentant une œsophagite de reflux symptomatique légère (GORD). Pantoprazole-Acino a clairement amélioré les symptômes de la GORD.
• +L’efficacité des comprimés Pantoprazole-Acino 20 et 40 mg a été évaluée dans une étude randomisée menée avec 136 patients âgés de 12 à 16 ans présentant une œsophagite de reflux symptomatique légère (GORD). Pantoprazole-Acino a clairement amélioré les symptômes de la GORD.
• -Les caractéristiques pharmacocinétiques restent les mêmes après une administration unique ou une administration multiple. Dans l’intervalle posologique étudié de 10 à 80 mg, le pantoprazole présente une cinétique presque linéaire. La biodisponibilité absolue avec les comprimés est de 77%. La prise concomitante de nourriture n’affecte pas l’AUC ni la concentration sérique maximale, et donc la biodisponibilité. Seule la variabilité du délai d’absorption est augmentée par la prise simultanée de nourriture.
• +Les caractéristiques pharmacocinétiques restent les mêmes après une administration unique ou une administration multiple. Dans l’intervalle posologique étudié de 10 à 80 mg, le pantoprazole présente une cinétique presque linéaire. La biodisponibilité absolue avec les comprimés est de 77%. La prise concomitante de nourriture n’affecte pas l’AUC ni la concentration sérique maximale, et donc la biodisponibilité. Seule la variabilité du délai d’absorption est augmentée par la prise simultanée de nourriture.
• -Le pantoprazole est dégradé presque exclusivement par le foie. Le métabolisme du pantoprazole se fait principalement par le biais de la déméthylation médiée par le CYP2C19 et de la sulfatation subséquente, mais aussi par le biais d’autres voies métaboliques telles que l’oxydation médiée par le CYP3A4. Dans le sérum, tout comme dans l’urine, le métabolite principal est le desméthyl-pantoprazole conjugué au sulfate. La demi-vie du métabolite principal (environ 1,5 heures) est à peine plus longue que celle du pantoprazole. Le métabolite principal ne contribue pas à l’inhibition de la sécrétion acide (expérimentation animale).
• +Le pantoprazole est dégradé presque exclusivement par le foie. Le métabolisme du pantoprazole se fait principalement par le biais de la déméthylation médiée par le CYP2C19 et de la sulfatation subséquente, mais aussi par le biais d’autres voies métaboliques telles que l’oxydation médiée par le CYP3A4. Dans le sérum, tout comme dans l’urine, le métabolite principal est le desméthyl-pantoprazole conjugué au sulfate. La demi-vie du métabolite principal (environ 1,5 heures) est à peine plus longue que celle du pantoprazole. Le métabolite principal ne contribue pas à l’inhibition de la sécrétion acide (expérimentation animale).
• -La demi-vie terminale d’élimination a été déterminée à environ 1 h et la clairance est d’environ 0,1 l/h/kg. Dans quelques cas, un ralentissement de l’élimination a été observé chez les volontaires. En raison de l’activation spécifique dans les cellules pariétales, la demi-vie d’élimination ne présente aucune corrélation avec la durée d’action qui est beaucoup plus longue (inhibition de la sécrétion acide). La majeure partie des métabolites (environ 80%) est excrétée par voie rénale, et le reste par les selles.
• +La demi-vie terminale d’élimination a été déterminée à environ 1 h et la clairance est d’environ 0,1 l/h/kg. Dans quelques cas, un ralentissement de l’élimination a été observé chez les volontaires. En raison de l’activation spécifique dans les cellules pariétales, la demi-vie d’élimination ne présente aucune corrélation avec la durée d’action qui est beaucoup plus longue (inhibition de la sécrétion acide). La majeure partie des métabolites (environ 80%) est excrétée par voie rénale, et le reste par les selles.
• -Chez les patients présentant une cirrhose du foie (Child A, Child B), la demi-vie se prolonge vers des valeurs comprises entre 3 et 6 heures (Pantoprazole-Acino 20 mg), et entre 7 et 9 heures (Pantoprazole-Acino 40 mg), et l’AUC est multipliée par un facteur de 3 à 5 (Pantoprazole-Acino 20 mg) et 5 à 7 (Pantoprazole-Acino 40 mg). Toutefois, le taux sérique maximal n’augmente que peu par rapport aux volontaires sains, d’un facteur de 1,3 (Pantoprazole-Acino 20 mg) et de 1,5 (Pantoprazole-Acino 40 mg). Une légère augmentation de l’AUC et de la Cmax chez les volontaires âgés, par rapport aux volontaires jeunes ne présente aucune pertinence clinique. Cependant, le pantoprazole doit être utilisé avec précaution chez les patients âgés (voir «Posologie/Mode d’emploi»).
• +Chez les patients présentant une cirrhose du foie (Child A, Child B), la demi-vie se prolonge vers des valeurs comprises entre 3 et 6 heures (Pantoprazole-Acino 20 mg), et entre 7 et 9 heures (Pantoprazole-Acino 40 mg), et l’AUC est multipliée par un facteur de 3 à 5 (Pantoprazole-Acino 20 mg) et 5 à 7 (Pantoprazole-Acino 40 mg). Toutefois, le taux sérique maximal n’augmente que peu par rapport aux volontaires sains, d’un facteur de 1,3 (Pantoprazole-Acino 20 mg) et de 1,5 (Pantoprazole-Acino 40 mg). Une légère augmentation de l’AUC et de la Cmax chez les volontaires âgés, par rapport aux volontaires jeunes ne présente aucune pertinence clinique. Cependant, le pantoprazole doit être utilisé avec précaution chez les patients âgés (voir "Posologie/Mode d’emploi" ).
• -Chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris les patients sous dialyse), aucune réduction posologique n’est nécessaire. Comme chez les volontaires sains, la demi-vie du pantoprazole est courte. Le pantoprazole n’est dialysé que dans une très faible mesure. Bien que le métabolite principal présente une demi-vie (2 - 3 heures) modérément plus longue que la substance mère, aucune accumulation ne peut se produire car l’excrétion reste malgré tout rapide.
• +Chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris les patients sous dialyse), aucune réduction posologique n’est nécessaire. Comme chez les volontaires sains, la demi-vie du pantoprazole est courte. Le pantoprazole n’est dialysé que dans une très faible mesure. Bien que le métabolite principal présente une demi-vie (2 - 3 heures) modérément plus longue que la substance mère, aucune accumulation ne peut se produire car l’excrétion reste malgré tout rapide.
• -Après l’administration de doses orales uniques de 20 ou 40 mg de pantoprazole chez des enfants âgés de 5 à 16 ans, l’AUC et la Cmax étaient comparables à celles constatées chez les adultes.
• +Après l’administration de doses orales uniques de 20 ou 40 mg de pantoprazole chez des enfants âgés de 5 à 16 ans, l’AUC et la Cmax étaient comparables à celles constatées chez les adultes.
• -«Métaboliseurs lents»
• -Environ 3% de la population européenne présente un déficit en enzyme CYP2C19 fonctionnel (poor metabolizers = métaboliseurs lents). Chez ces personnes, le pantoprazole sera vraisemblablement principalement catalysé par le CYP3A4. Après une administration unique de 40 mg de pantoprazole, l’AUC médiane était environ six fois plus élevée chez les métaboliseurs lents que chez les personnes présentant une activité de l’enzyme CYP2C19 intacte (métaboliseurs rapides). La concentration plasmatique maximale avait augmenté de 60%. Ces résultats n’ont aucune influence sur le dosage du pantoprazole.
• +"Métaboliseurs lents"
• +Environ 3% de la population européenne présente un déficit en enzyme CYP2C19 fonctionnel (poor metabolizers = métaboliseurs lents). Chez ces personnes, le pantoprazole sera vraisemblablement principalement catalysé par le CYP3A4. Après une administration unique de 40 mg de pantoprazole, l’AUC médiane était environ six fois plus élevée chez les métaboliseurs lents que chez les personnes présentant une activité de l’enzyme CYP2C19 intacte (métaboliseurs rapides). La concentration plasmatique maximale avait augmenté de 60%. Ces résultats n’ont aucune influence sur le dosage du pantoprazole.
• -Au cours des études de carcinogénicité sur 2 ans menées chez le rat (correspondant à un traitement à vie chez le rat), des néoplasies neuroendocriniennes sont apparues. De plus, des papillomes des cellules squameuses sont apparus dans la partie proximale de l’estomac du rat. Le mécanisme entraînant la formation de carcinoïdes gastriques par les benzimidazoles substitués a été étudié de façon approfondie et permet de conclure à une réaction indirecte secondaire à l’élévation massive de la gastrinémie chez le rat au cours de l’administration chronique de la substance.
• -Au cours des études sur 2 ans chez le rat et la souris femelle, une augmentation du nombre de tumeurs hépatiques a été observée et a été interprétée comme une conséquence du métabolisme hépatique important du pantoprazole.
• +Au cours des études de carcinogénicité sur 2 ans menées chez le rat (correspondant à un traitement à vie chez le rat), des néoplasies neuroendocriniennes sont apparues. De plus, des papillomes des cellules squameuses sont apparus dans la partie proximale de l’estomac du rat. Le mécanisme entraînant la formation de carcinoïdes gastriques par les benzimidazoles substitués a été étudié de façon approfondie et permet de conclure à une réaction indirecte secondaire à l’élévation massive de la gastrinémie chez le rat au cours de l’administration chronique de la substance.
• +Au cours des études sur 2 ans chez le rat et la souris femelle, une augmentation du nombre de tumeurs hépatiques a été observée et a été interprétée comme une conséquence du métabolisme hépatique important du pantoprazole.
• -Des signes de fœtotoxicité (ossification incomplète des os du crâne) ont été observés à des doses supérieures à 3 mg/kg par voie orale dans une étude sur la reproduction menée chez le rat.
• +Des signes de fœtotoxicité (ossification incomplète des os du crâne) ont été observés à des doses supérieures à 3 mg/kg par voie orale dans une étude sur la reproduction menée chez le rat.
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention "EXP" sur le récipient.
• -Pour préparer une solution prête à l’emploi, injecter 10 ml de solution physiologique dans le flacon de façon à en dissoudre le contenu. La solution reconstituée est ensuite extraite du flacon et administrée par voie intraveineuse. Il est également possible de mélanger la solution reconstituée à 100 ml de solution physiologique ou de solution de glucose à 5% avant de l’administrer. La préparation de Pantoprazole-Acino IV ne doit avoir recours à aucune autre solution que celles indiquées ci-dessus. L’administration doit être effectuée par voie intraveineuse le matin sur une durée de 2 à 15 minutes. La solution reconstituée doit être administrée dans les 12 heures suivant sa préparation. D’un point de vue microbiologique, la solution doit être administrée immédiatement. Dans le cas contraire, l’utilisateur est tenu de respecter la durée et les conditions de conservation jusqu’à l’administration de la solution, à savoir 12 heures maximum à une température inférieure à 25°C.
• +Pour préparer une solution prête à l’emploi, injecter 10 ml de solution physiologique dans le flacon de façon à en dissoudre le contenu. La solution reconstituée est ensuite extraite du flacon et administrée par voie intraveineuse. Il est également possible de mélanger la solution reconstituée à 100 ml de solution physiologique ou de solution de glucose à 5% avant de l’administrer. La préparation de Pantoprazole-Acino IV ne doit avoir recours à aucune autre solution que celles indiquées ci-dessus. L’administration doit être effectuée par voie intraveineuse le matin sur une durée de 2 à 15 minutes. La solution reconstituée doit être administrée dans les 12 heures suivant sa préparation. D’un point de vue microbiologique, la solution doit être administrée immédiatement. Dans le cas contraire, l’utilisateur est tenu de respecter la durée et les conditions de conservation jusqu’à l’administration de la solution, à savoir 12 heures maximum à une température inférieure à 25°C.
• -67985 (Swissmedic)
• +67985(Swissmedic)
• -Décembre 2022
• +Décembre 2022