Pharmakokinetik

Absorption
Nach einer i.m.-Injektion von 750 mg bzw. 1000 mg Cefuroxim bei gesunden Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion werden die höchsten Serumkonzentrationen nach 15-60 Minuten erreicht und liegen zwischen 26–35 µg/mL resp. 32–40 µg/mL.
Nach einer i.v.-Injektion einer Einzeldosis von 500 mg bzw. 1000 mg über 3 Minuten beträgt die Serumkonzentration unmittelbar nach der Injektion 66 µg/mL resp. 99 µg/mL.
Bei einer i.v.-Infusion über 30 Minuten von 500 mg bzw. 750 mg Cefuroxim werden Serumkonzentrationen von 38 µg/mL resp. 52 µg/mL erreicht.
Distribution
Nach einer i.m.- oder i.v.-Injektion wird das Antibiotikum in den meisten Körperflüssigkeiten und Geweben verteilt. Das Verteilungsvolumen liegt bei gesunden Erwachsenen zwischen 9,3 und 15,8 L/1,73 m2. Die Eiweissbindung beträgt 33-50%, je nach Bestimmungsmethode.
Hohe Wirkstoffkonzentrationen werden in den Nieren, Herz, Gallenblase, Leber, Prostata, Ovarien, Uterus, Knochen, Fettgewebe, Speichel, Bronchialsekret, Wundexsudaten, Kammerwasser, Synovialflüssigkeit, Perikardialflüssigkeit, Peritonealflüssigkeit und Pleuralflüssigkeit nachgewiesen. Cefuroxim passiert die Blut-Hirnschranke nur bei entzündeten Meningen.
Cefuroxim passiert die Plazentaschranke. 3–5,5 Stunden nach einer Einzeldosis von 750 mg i.m. kann in der Amnionflüssigkeit eine Cefuroximkonzentration von 18 µg/mL gemessen werden.
Cefuroxim geht in die Muttermilch über.
Metabolismus
Cefuroxim wird nicht metabolisiert und im Laufe von 24 Stunden unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Elimination
Die Serumhalbwertszeit nach i.m. oder i.v. Injektion beträgt 1–2 Stunden. 90-100% einer Dosis werden im Laufe von 24 Stunden in antibiotisch wirksamer Form mit dem Urin ausgeschieden, die Hauptmenge in den ersten 6 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt etwa zu gleichen Teilen mittels tubulärer Sekretion und glomerulärer Filtration.
Die durchschnittliche renale Clearance liegt zwischen 114 und 170 ml/min/1,73 m2 nach Verabreichung von i.m. oder i.v.über den Dosierungsbereich von 250 bis 1000 mg.
Kinetik spezieller Patientengruppen
·Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen wird die Serumhalbwertszeit verlängert. Die Verweildauer der Substanz im Organismus hängt vom Schweregrad der Nierenfunktionsstörung ab. Bei anurischen Patienten wurden Halbwertszeiten von 15–22 Stunden gemessen.
·Pädiatrie: Beim Neugeborenen verhält sich die Halbwertszeit umgekehrt proportional zum Gestationsalter. Beim 3 Tage alten Neugeborenen (oder jünger) wurden Serumhalbwertszeiten von 5–6 Stunden gemessen. In den ersten Lebenswochen kann die Serumhalbwertszeit von Cefuroxim das 3- bis 5-fache der Serumhalbwertszeit von Erwachsenen betragen. Bei älteren Säuglingen (im Alter von >3 Wochen) und bei Kindern ist die Serumhalbwertszeit von 60 bis 90 Minuten jedoch ähnlich wie bei Erwachsenen.
·Dialyse: Cefuroxim kann durch Haemo- oder Peritonealdialyse aus dem Serum entfernt werden.