Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Anwendung beim Menschen wurden die maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax) etwa 3,5 Stunden nach Einnahme erreicht (Tmax).
Cmax und AUC (Fläche unter der Plasmakonzentration-Zeit-Kurve) von Eflornithin wurden nicht von Nahrung (hoher Fett- und Kaloriengehalt) beeinflusst. Die Verabreichung zerkleinerter Tabletten in einer handelsüblichen Puddingmischung hatte keine Auswirkungen auf die Eflornithin-Exposition (Cmax und AUC6h).
Distribution
Eflornithin bindet nicht spezifisch an menschliche Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen (Vz/F) von Eflornithin beträgt 24,3 l.
Metabolismus
Keine Angaben.
Elimination
Die terminale Plasmahalbwertszeit betrug etwa 3,5 Stunden, die Clearance (Cl/F) 5,3 l/h
Kinetik spezieller Patientengruppen
Pharmakokinetische Analysen bei Patienten in Studie 14 legen nahe, dass Alter (1 Jahr bis 19 Jahre), Geschlecht und Körperoberfläche (0,4 m2 - 2 m2) sowie leichte Leberfunktionsstörungen (Bilirubin ≤ ULN and AST > ULN oder Bilirubin > 1 x ULN und beliebiger AST-Wert) keine klinisch bedeutsamen Auswirkungen auf die Eflornithin-Exposition hatten.
Nierenfunktionsstörungen
Eine Nierenfunktionsstörung erhöht die Resorptionsrate bei Patienten mit mässiger und schlechter Nierenfunktion, welche sich in einer verzögerten Tmax und einem signifikanten Anstieg der Cmax zeigt. Ausserdem liegt eine verringerte renale Clearance bei Patienten mit mässiger und schwerer Nierenfunktionsstörung vor. Dies führt insgesamt zu einer erhöhten Eflornithin Exposition.
Nach einer einmaligen oralen Gabe von 576 mg Ifinwil, war die Exposition (AUC) von Eflornithin bei erwachsenen Probanden mit mässiger Nierenfunktionsstörung 2-mal höher und bei Probanden mit schwerer Nierenfunktionsstörung 4-mal höher als bei erwachsenen Probanden mit normaler Nierenfunktion. Es wurden keine Probanden unter Dialyse untersucht.