Pharmakokinetik

Absorption
Pentoxyverin wird nach der Einnahme schnell absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Absorption erfolgt nach der Verabreichung von flüssigen Formulierungen schneller als bei Tabletten. Die maximale Plasmakonzentration betrug 155 ng/ml (N = 20) nach Verabreichung einer Einzeldosis von 150 mg Pentoxyverincitrat (= 100 mg Pentoxyverin-Base) in Tablettenform.
Distribution
Es liegen keine Daten über die Verteilung von Pentoxyverin im menschlichen Gewebe vor. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 10 l/kg. Der Grad der Proteinbindung ist nicht bekannt.
Metabolismus
Pentoxyverin wird bei Erwachsenen weitgehend metabolisiert. CYP2D6 und in geringerem Masse die Enzyme CYP3A4 und Esterase sind in vitro am hepatischen Metabolismus von Pentoxyverin beteiligt. Mehr als 50 % der Dosis werden in der Leber metabolisiert. Im Plasma und im Urin wurden Metaboliten identifiziert, die durch die Hydrolysereaktion (26,3 % der Menge im Urin) und die N-Dealkylierungsreaktion (0,38 % der Menge im Urin) gebildet wurden. Es gibt ebenfalls Hinweise auf eine zyklische Hydroxylierung und eine Konjugationsreaktion.
Elimination
Die Halbwertszeit der Elimination von Pentoxyverin beträgt bei Erwachsenen nach oraler Verabreichung etwa 2 Stunden. Pentoxyverin wird in die Muttermilch abgesondert und ist daher während der Stillzeit kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen" ).