Pharmakokinetik

Absorption
Aflibercept wird nach intravitrealer Anwendung langsam vom Auge in den systemischen Kreislauf absorbiert und wird im systemischen Kreislauf vorwiegend als inaktiver, stabiler Komplex mit VEGF vorgefunden.
Distribution
In einer pharmakokinetischen Teilstudie waren die maximalen Plasmaspiegel von freiem Aflibercept innerhalb von 1 bis 3 Tagen nach einer intravitrealen Injektion von 2 mg tief und lagen bei ungefähr 0,02 µg/ml (Bereich 0 bis 0,054). Zwei Wochen nach der Verabreichung war bei fast allen Patienten kein freies Aflibercept mehr nachweisbar.
Metabolismus
Nichtzutreffend.
Elimination
Freies Aflibercept bindet VEGF und bildet einen stabilen, inerten Komplex. Wie bei anderen grossen Proteinen wird angenommen, dass sowohl freies wie gebundenes Aflibercept durch proteolytischen Abbau eliminiert wird.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Mit Aflibercept wurden keine speziellen Studien bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion durchgeführt.
Die pharmakokinetische Untersuchung von Patienten der klinischen Studien, in welcher 40% eine eingeschränkte Nierenfunktion aufwiesen (24% mild, 15% mässig und 1% schwerwiegend), zeigte keine Unterschiede in Bezug auf die Plasmakonzentrationen des Wirkstoffs nach intravitrealer Anwendung in 4- oder 8-wöchentlichen Abständen.
Leberfunktionsstörungen
Mit Aflibercept wurden keine speziellen Studien bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion durchgeführt.