• +Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
• +Transdermales Pflaster
• +Transtec 35 µg/h: (25 cm² wirkstoffhaltige Fläche) enthält 20 mg Buprenorphin (entsprechend 35 µg/h Wirkstofffreisetzung über einen Zeitraum von 96 Stunden).
• +Transtec 52,5 µg/h: (37,5 cm² wirkstoffhaltige Fläche) enthält 30 mg Buprenorphin (entsprechend 52,5 µg/h Wirkstofffreisetzung über einen Zeitraum von 96 Stunden).
• +Transtec 70 µg/h: (50 cm² wirkstoffhaltige Fläche) enthält 40 mg Buprenorphin (entsprechend 70 µg/h Wirkstofffreisetzung über einen Zeitraum von 96 Stunden).
• -Da die Serumkonzentrationen sowohl bei unbehandelten als auch bei vorbehandelten Patienten nach Applikation des ersten Transtec Pflasters langsam ansteigen, ist ein rascher Wirkungseintritt unwahrscheinlich. Eine Beurteilung der Schmerzlinderung kann daher erst nach 24 Stunden erfolgen.
• +Da die Serumkonzentrationen sowohl bei unbehandelten als auch bei vorbehandelten Patienten nach Applikation des ersten Transtec Pflasters langsam ansteigen, ist ein rascher Wirkungseintritt unwahrscheinlich. Eine Beurteilung der Schmerzlinderung kann daher erst nach 24 Stunden erfolgen.
• -Vor Beginn der Behandlung mit Transtec sollte in Übereinstimmung mit den Leitlinien für die Schmerzbehandlung mit dem Patienten eine Behandlungsstrategie vereinbart werden, die die Behandlungsdauer und die Behandlungsziele umfasst. Während der Behandlung sollte ein regelmässiger Kontakt zwischen Arzt und Patient bestehen, um die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Behandlung zu beurteilen, ein Absetzen des Arzneimittels in Erwägung zu ziehen und gegebenenfalls die Dosierung anzupassen. Wenn ein Patient die Behandlung mit Transtec nicht länger benötigt, kann es ratsam sein, die Dosis schrittweise zu reduzieren, um Entzugserscheinungen zu vermeiden (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Bei unzureichender Schmerzkontrolle sollte die Möglichkeit einer Gewöhnung (Toleranz) und eines Fortschreitens der Grunderkrankung in Betracht gezogen werden (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Vor Beginn der Behandlung mit Transtec sollte in Übereinstimmung mit den Leitlinien für die Schmerzbehandlung mit dem Patienten eine Behandlungsstrategie vereinbart werden, die die Behandlungsdauer und die Behandlungsziele umfasst. Während der Behandlung sollte ein regelmässiger Kontakt zwischen Arzt und Patient bestehen, um die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Behandlung zu beurteilen, ein Absetzen des Arzneimittels in Erwägung zu ziehen und gegebenenfalls die Dosierung anzupassen. Wenn ein Patient die Behandlung mit Transtec nicht länger benötigt, kann es ratsam sein, die Dosis schrittweise zu reduzieren, um Entzugserscheinungen zu vermeiden (siehe Rubrik "Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen" ). Bei unzureichender Schmerzkontrolle sollte die Möglichkeit einer Gewöhnung (Toleranz) und eines Fortschreitens der Grunderkrankung in Betracht gezogen werden (siehe Rubrik "Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen" ).
• -Allgemein ist es empfehlenswert die Dosis individuell zu titrieren, indem mit der kleinsten Pflasterstärke (Transtec 35 µg/h) begonnen wird. Klinische Erfahrungen haben gezeigt, dass Patienten, die zuvor mit höheren Tagesdosen eines stark wirksamen Opioids behandelt wurden (in der Grössenordnung von etwa 120 mg oral appliziertem Morphin), die Therapie auch mit der nächst grösseren Pflasterstärke beginnen können (Transtec 52,5 µg/h) (s. auch Rubrik «Eigenschaften/Wirkungen»).
• +Allgemein ist es empfehlenswert die Dosis individuell zu titrieren, indem mit der kleinsten Pflasterstärke (Transtec 35 µg/h) begonnen wird. Klinische Erfahrungen haben gezeigt, dass Patienten, die zuvor mit höheren Tagesdosen eines stark wirksamen Opioids behandelt wurden (in der Grössenordnung von etwa 120 mg oral appliziertem Morphin), die Therapie auch mit der nächst grösseren Pflasterstärke beginnen können (Transtec 52,5 µg/h) (s. auch Rubrik "Eigenschaften/Wirkungen" ).
• -·Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin oder einen der Hilfsstoffe;
• -·stark eingeschränkte Atemfunktion;
• -·Patienten, die in den vergangenen 2 Wochen mit MAO-Hemmern behandelt wurden;
• -·Myasthenia gravis;
• -·Delirium tremens;
• -·bei Schwangerschaft.
• -·Transtec darf bei opioidabhängigen Patienten sowie zur Drogensubstitution nicht angewendet werden.
• +-Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin oder einen der Hilfsstoffe;
• +stark eingeschränkte Atemfunktion;
• +-Patienten, die in den vergangenen 2 Wochen mit MAO-Hemmern behandelt wurden;
• +-Myasthenia gravis;
• +-Delirium tremens;
• +bei Schwangerschaft.
• +-Transtec darf bei opioidabhängigen Patienten sowie zur Drogensubstitution nicht angewendet werden.
• -Vor Beginn und während der Behandlung mit Transtec sollten die Behandlungsziele und ein Plan zum Absetzen der Behandlung mit dem Patienten vereinbart werden (siehe «Dosierung und Anwendung»).
• +Vor Beginn und während der Behandlung mit Transtec sollten die Behandlungsziele und ein Plan zum Absetzen der Behandlung mit dem Patienten vereinbart werden (siehe "Dosierung und Anwendung" ).
• -Die gleichzeitige Anwendung von Opioiden mit Benzodiazepinen oder anderen zentral dämpfenden Substanzen kann zu starker Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen. Aufgrund dieser Risiken dürfen Opioide und Benzodiazepine oder andere zentral dämpfende Arzneimittel nur an Patienten, für die keine alternative Behandlungsoption in Frage kommt, begleitend verabreicht werden. Wird entschieden, Transtec begleitend zu Benzodiazepinen oder anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln zu verschreiben, sind die jeweils niedrigste wirksame Dosierung und eine minimale Dauer der gleichzeitigen Anwendung zu wählen. Die Patienten müssen engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung überwacht werden (siehe Rubrik «Interaktionen»).
• +Die gleichzeitige Anwendung von Opioiden mit Benzodiazepinen oder anderen zentral dämpfenden Substanzen kann zu starker Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen. Aufgrund dieser Risiken dürfen Opioide und Benzodiazepine oder andere zentral dämpfende Arzneimittel nur an Patienten, für die keine alternative Behandlungsoption in Frage kommt, begleitend verabreicht werden. Wird entschieden, Transtec begleitend zu Benzodiazepinen oder anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln zu verschreiben, sind die jeweils niedrigste wirksame Dosierung und eine minimale Dauer der gleichzeitigen Anwendung zu wählen. Die Patienten müssen engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung überwacht werden (siehe Rubrik "Interaktionen" ).
• -Die gleichzeitige Anwendung anderer, das ZNS beeinflussende Arzneimittel wie andere Opioide, Sedativa, wie Benzodiazepine oder Hypnotika, Allgemeinanästhetika, Phenothiazine, Tranquilizer, Skelettmuskelrelaxantien, sedierende Antihistaminika, Gabapentinoide (Gabapentin und Pregabalin) und Alkohol kann additive dämpfende Effekte ergeben, die zu Atemdepression, Hypotonie, starker Sedierung oder Koma führen und manchmal tödlich verlaufen können (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Transtec darf nicht mit MAO Hemmern kombiniert werden.
• +Die gleichzeitige Anwendung anderer, das ZNS beeinflussende Arzneimittel wie andere Opioide, Sedativa, wie Benzodiazepine oder Hypnotika, Allgemeinanästhetika, Phenothiazine, Tranquilizer, Skelettmuskelrelaxantien, sedierende Antihistaminika, Gabapentinoide (Gabapentin und Pregabalin) und Alkohol kann additive dämpfende Effekte ergeben, die zu Atemdepression, Hypotonie, starker Sedierung oder Koma führen und manchmal tödlich verlaufen können (siehe Rubrik "Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen" ). Transtec darf nicht mit MAO Hemmern kombiniert werden.
• -Buprenorphin wird via CYP3A4 zu einem geringfügigen Anteil zum unwirksamen Norbuprenorphin metabolisiert (siehe auch Punkt «Metabolismus»).
• +Buprenorphin wird via CYP3A4 zu einem geringfügigen Anteil zum unwirksamen Norbuprenorphin metabolisiert (siehe auch Punkt "Metabolismus" ).
• -Es liegen keine ausreichenden Daten für die Anwendung von Transtec bei schwangeren Frauen vor. Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Rubrik «Präklinische Daten»).
• -Die längere Anwendung von Opioiden in der Schwangerschaft kann zu einem neonatalen Opioidentzugssyndrom führen, das potenziell lebensbedrohlich ist, wenn es nicht rechtzeitig erkannt und behandelt wird. Die Therapie sollte gemäss Protokollen erfolgen, die von Neonatologie-Experten entwickelt wurden. Ist der Einsatz von Opioiden bei einer Schwangeren über einen längeren Zeitraum notwendig, weisen Sie die Patientin auf das Risiko des neonatalen Opioidentzugssyndroms hin und stellen Sie sicher, dass die geeignete Behandlung gegebenenfalls zur Verfügung steht. Daher ist die Anwendung von Transtec bei schwangeren Frauen kontraindiziert (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).
• +Es liegen keine ausreichenden Daten für die Anwendung von Transtec bei schwangeren Frauen vor. Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Rubrik "Präklinische Daten" ).
• +Die längere Anwendung von Opioiden in der Schwangerschaft kann zu einem neonatalen Opioidentzugssyndrom führen, das potenziell lebensbedrohlich ist, wenn es nicht rechtzeitig erkannt und behandelt wird. Die Therapie sollte gemäss Protokollen erfolgen, die von Neonatologie-Experten entwickelt wurden. Ist der Einsatz von Opioiden bei einer Schwangeren über einen längeren Zeitraum notwendig, weisen Sie die Patientin auf das Risiko des neonatalen Opioidentzugssyndroms hin und stellen Sie sicher, dass die geeignete Behandlung gegebenenfalls zur Verfügung steht. Daher ist die Anwendung von Transtec bei schwangeren Frauen kontraindiziert (siehe Rubrik "Kontraindikationen" ).
• -Der Einfluss von Buprenorphin auf die menschliche Fertilität ist nicht bekannt. Buprenorphin hatte in Tierstudien keinen Einfluss auf die Fertilität (siehe Rubrik «Präklinische Daten»).
• +Der Einfluss von Buprenorphin auf die menschliche Fertilität ist nicht bekannt. Buprenorphin hatte in Tierstudien keinen Einfluss auf die Fertilität (siehe Rubrik "Präklinische Daten" ).
• -Betroffene Patienten, z.B. solche die Schwindel, Schläfrigkeit, verschwommenes oder Doppelsehen erfahren, sollten während der Behandlung mit Transtec und bis zu 24 Stunden nach der Entfernung des Pflasters nicht fahren oder Maschinen bedienen.
• +Betroffene Patienten, z.B. solche die Schwindel, Schläfrigkeit, verschwommenes oder Doppelsehen erfahren, sollten während der Behandlung mit Transtec und bis zu 24 Stunden nach der Entfernung des Pflasters nicht fahren oder Maschinen bedienen.
• -Sehr selten (<0,01%): «Faszikuläre Muskelzuckungen», Geschmacksstörungen.
• +Sehr selten (<0,01%): "Faszikuläre Muskelzuckungen" , Geschmacksstörungen.
• -Obwohl es sich bei Buprenorphin um einen partiellen µ-Rezeptor/κ-Rezeptor-Antagonist handelt, ist Naloxon als Antagonist wirksam. Da Buprenorphin eine ca. 30 mal höhere Affinität zum µ-Rezeptor hat als Morphin, sind höhere Dosierungen von Naloxon (d.h. 5–10 mg i.v.) notwendig. Bis zum Eintritt der Wirkung von Naloxon kann es 30–45 Minuten dauern. Der Effekt ist aber aufgrund der Eliminations-Halbwertszeit von ca. 70 Minuten zeitlich begrenzt. Bei der Therapie von Patienten mit einer Burpenorphin-Überdosierung sind somit hohe Naloxon-Mengen notwendig, was Versorgungsprobleme verursachen könnte.
• +Obwohl es sich bei Buprenorphin um einen partiellen µ-Rezeptor/κ-Rezeptor-Antagonist handelt, ist Naloxon als Antagonist wirksam. Da Buprenorphin eine ca. 30 mal höhere Affinität zum µ-Rezeptor hat als Morphin, sind höhere Dosierungen von Naloxon (d.h. 5–10 mg i.v.) notwendig. Bis zum Eintritt der Wirkung von Naloxon kann es 30–45 Minuten dauern. Der Effekt ist aber aufgrund der Eliminations-Halbwertszeit von ca. 70 Minuten zeitlich begrenzt. Bei der Therapie von Patienten mit einer Burpenorphin-Überdosierung sind somit hohe Naloxon-Mengen notwendig, was Versorgungsprobleme verursachen könnte.
• -·Morphin p.o.: BUP i.m. als 1:67–150 (Einmalgabe; Akutschmerzmodell).
• -·Morphin p.o.: BUP s.l. als 1:60–100 (Einmalgabe, Akutschmerzmodell; Mehrfachgabe, chronischer Schmerz, Tumorschmerz).
• -·Morphin p.o.: BUP TTS als 1:75–115 (Mehrfachgabe, chronischer Schmerz).
• +-Morphin p.o.: BUP i.m. als 1:67–150 (Einmalgabe; Akutschmerzmodell).
• +-Morphin p.o.: BUP s.l. als 1:60–100 (Einmalgabe, Akutschmerzmodell; Mehrfachgabe, chronischer Schmerz, Tumorschmerz).
• +-Morphin p.o.: BUP TTS als 1:75–115 (Mehrfachgabe, chronischer Schmerz).
• -Nach einer 1. Applikation von Transtec 70 µg/h bzw. 35 µg/h steigt die Plasmakonzentration von Buprenorphin langsam an und erreicht die minimale Wirkkonzentration von 100 pg/ml nach 12 Stunden bzw. 24 Stunden.
• +Nach einer 1. Applikation von Transtec 70 µg/h bzw. 35 µg/h steigt die Plasmakonzentration von Buprenorphin langsam an und erreicht die minimale Wirkkonzentration von 100 pg/ml nach 12 Stunden bzw. 24 Stunden.
• -Nach Mehrfach-Applikationen von Transtec 35 µg/h bzw. 52,5 µg/h bzw. 70 µg/h betrugen die Cmax-Werte nach einer Latenzzeit von ½–1 Tag im Mittel 320 pg/ml bzw. 450 pg/ml bzw. 520 pg/ml.
• +Nach Mehrfach-Applikationen von Transtec 35 µg/h bzw. 52,5 µg/h bzw. 70 µg/h betrugen die Cmax-Werte nach einer Latenzzeit von ½–1 Tag im Mittel 320 pg/ml bzw. 450 pg/ml bzw. 520 pg/ml.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit "EXP" bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Transtec Matrixpflaster 35 µg/h 4 (A+)
• -Transtec Matrixpflaster 35 µg/h 8 (A+)
• -Transtec Matrixpflaster 52,5 µg/h 4 (A+)
• -Transtec Matrixpflaster 52,5 µg/h 8 (A+)
• -Transtec Matrixpflaster 70 µg/h 4 (A+)
• -Transtec Matrixpflaster 70 µg/h 8 (A+).
• +Transtec Matrixpflaster 35 µg/h 4 (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 35 µg/h 8 (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 52,5 µg/h 4 (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 52,5 µg/h 8 (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 70 µg/h 4 (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 70 µg/h 8 (A+).