• +Schwerwiegende unerwünschte Hautreaktionen (SCARs)
• +Schwerwiegende unerwünschte Hautreaktionen (SCARs) wie Erythema multiforme (EM), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermale Nekrolyse (TEN), Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), die lebensbedrohlich oder tödlich sein können, wurden sehr selten im Zusammenhang mit der Behandlung mit Esomeprazol berichtet.
• +Die Patienten sollten auf die Anzeichen und Symptome der schweren Hautreaktionen EM/SJS/TEN/DRESS hingewiesen werden und bei Auftreten entsprechender Anzeichen oder Symptome unverzüglich ihren Arzt aufsuchen. Esomeprazol sollte bei Anzeichen und Symptomen einer schweren Hautreaktion sofort abgesetzt werden, und es sollte bei Bedarf eine zusätzliche medizinische Versorgung/ engmaschige Überwachung erfolgen. Eine erneute Anwendung von Esomeprazol sollte bei Patienten mit EM/SJS/TEN/DRESS nicht erfolgen.
• -Die totale Plasmaclearance beträgt ca. 17 l/h nach einer Einmaldosis und ca. 9 l/h nach wiederholter Anwendung. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt ca. 1,3 h nach wiederholter, einmal täglicher intravenöser oder oraler Verabreichung von 40 mg Esomeprazol. Die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeitkurve (AUC) nimmt nach wiederholter Verabreichung von Esomeprazol zu, wobei die Zunahme nach oraler Verabreichung grösser ist als nach i.v. Verabreichung. Diese Erhöhung ist dosisabhängig und resultiert nach wiederholter Verabreichung in einem nichtlinearen Dosis-AUC Verhältnis. Diese Zeit- und Dosisabhängigkeit ist auf einen verminderten First-Pass-Metabolisums (nur orale Verabreichung) und eine verminderte systemische Clearance (i.v. und orale Verabreichung) zurückzuführen, welche wahrscheinlich aufgrund einer Hemmung des CYP2C19 Enzyms durch Esomeprazol und/oder dessen Sulfonmetaboliten verursacht werden. Esomeprazol wird vollständig aus dem Plasma eliminiert, und führt bei normaler i.v. oder oraler Anwendung zu keiner Kumulation. Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol haben keine Wirkung auf die Magensäuresekretion. Ca. 80% einer oral verabreichten Dosis von Esomeprazol werden als Metaboliten via Urin ausgeschieden, der Rest via Fäzes. Weniger als 1% der unveränderten Substanz werden im Urin gefunden.
• +Die totale Plasmaclearance beträgt ca. 17 l/h nach einer Einmaldosis und ca. 9 l/h nach wiederholter Anwendung. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt ca. 1,3 h nach wiederholter, einmal täglicher intravenöser oder oraler Verabreichung von 40 mg Esomeprazol. Die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeitkurve (AUC) nimmt nach wiederholter Verabreichung von Esomeprazol zu, wobei die Zunahme nach oraler Verabreichung grösser ist als nach i.v. Verabreichung. Diese Erhöhung ist dosisabhängig und resultiert nach wiederholter Verabreichung in einem nichtlinearen Dosis-AUC Verhältnis. Diese Zeit- und Dosisabhängigkeit ist auf einen verminderten First-Pass-Metabolismus (nur orale Verabreichung) und eine verminderte systemische Clearance (i.v. und orale Verabreichung) zurückzuführen, welche wahrscheinlich aufgrund einer Hemmung des CYP2C19 Enzyms durch Esomeprazol und/oder dessen Sulfonmetaboliten verursacht werden. Esomeprazol wird vollständig aus dem Plasma eliminiert, und führt bei normaler i.v. oder oraler Anwendung zu keiner Kumulation. Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol haben keine Wirkung auf die Magensäuresekretion. Ca. 80% einer oral verabreichten Dosis von Esomeprazol werden als Metaboliten via Urin ausgeschieden, der Rest via Fäzes. Weniger als 1% der unveränderten Substanz werden im Urin gefunden.
• -Juli 2021
• +Mai 2025