• +Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
• +Filmtabletten mit je 5mg Desloratadin.
• -1 Filmtablette Poll-X zu 5 mg 1× täglich.
• -Die Behandlung der intermittierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome für weniger als 4 Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen) sollte entsprechend des bisherigen Krankheitsverlaufes erfolgen und kann nach dem Abklingen der Symptome beendet und bei deren Wiederauftreten wieder aufgenommen werden. Bei der persistierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und mehr als 4 Wochen) kann den Patienten während der Allergiezeit eine andauernde Behandlung empfohlen werden.
• +1 Filmtablette Poll-X zu 5mg 1× täglich.
• +Die Behandlung der intermittierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome für weniger als 4 Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen) sollte entsprechend des bisherigen Krankheitsverlaufes erfolgen und kann nach dem Abklingen der Symptome beendet und bei deren Wiederauftreten wieder aufgenommen werden. Bei der persistierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und mehr als 4Wochen) kann den Patienten während der Allergiezeit eine andauernde Behandlung empfohlen werden.
• -Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe oder Loratadin.
• +Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einemder Hilfsstoffe oder Loratadin.
• -Im Rahmen von klinischen Studien wurden keine klinisch relevanten Interaktionen von Desloratadin mit anderen Arzneimitteln beschrieben. Bei gleichzeitiger Einnahme von Desloratadin mit Alkohol wurde die leistungsmindernde Wirkung von Alkohol nicht potenziert.
• -In Interaktionsstudien mit Mehrfachdosis führte die gleichzeitige Gabe von 7.5 mg Desloratadin und Ketoconazol oder Erythromycin zu einer geringen Erhöhung des Desloratadin-Plasmaspiegels (AUC) um 39% bzw. 14%. Ausserdem beobachtete man eine Zunahme des wirksamen Metaboliten, 3-Hydroxy-Desloratadin, um 72% mit Ketoconazol bzw. 40% mit Erythromycin. EKG-Veränderungen traten nicht auf.
• -Bei gleichzeitiger Verabreichung von 5 mg Desloratadin mit Azithromycin wurde eine Zunahme der Serumspitzenkonzentrationen um 15% und AUC um 5% beobachtet. Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Desloratadin.
• +Im Rahmen von klinischen Studien wurden keine klinisch relevanten Interaktionen von Desloratadin mit anderenArzneimitteln beschrieben. Bei gleichzeitiger Einnahme von Desloratadin mit Alkohol wurde die leistungsmindernde Wirkung von Alkohol nicht potenziert.
• +In Interaktionsstudien mit Mehrfachdosis führte die gleichzeitige Gabe von 7.5mg Desloratadin und Ketoconazoloder Erythromycin zu einer geringen Erhöhung des Desloratadin-Plasmaspiegels (AUC) um 39% bzw. 14%. Ausserdem beobachtete man eine Zunahme des wirksamen Metaboliten, 3-Hydroxy-Desloratadin, um 72% mit Ketoconazol bzw. 40% mit Erythromycin. EKG-Veränderungen traten nicht auf.
• +Bei gleichzeitiger Verabreichung von 5 mg Desloratadin mitAzithromycin wurde eine Zunahme derSerumspitzenkonzentrationen um 15% und AUC um 5%beobachtet. Azithromycin hatte keinen Einfluss auf diepharmakokinetischen Parameter von Desloratadin.
• -Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen sind in den bisherigen Studien nicht beobachtet worden. Die Patienten sollten jedoch darüber aufgeklärt werden, dass es in sehr seltenen Fällen zu Benommenheit kommen kann, die zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen kann.
• +Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen sind in den bisherigen Studiennicht beobachtet worden. Die Patienten sollten jedoch darüber aufgeklärt werden, dass es in sehr seltenen Fällen zu Benommenheit kommen kann, die zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen kann.
• -Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
• -«Sehr häufig» (≥1/10),
• -«Häufig» (≥1/100, <1/10),
• -«Gelegentlich» (≥1/1000, <1/100),
• -«Selten» (≥1/10'000, <1/1000),
• -«Sehr selten» (<1/10'000) und
• -«Nicht bekannt» (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
• +Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgenderKonvention geordnet:
• +"Sehr häufig" (≥1/10),
• +"Häufig" (≥1/100, <1/10),
• +"Gelegentlich" (≥1/1000, <1/100),
• +"Selten" (≥1/10'000, <1/1000),
• +"Sehr selten" (<1/10'000) und
• +"Nicht bekannt" (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
• -Sehr selten: Halluzinationen.
• +Sehr selten:Halluzinationen.
• -Häufig: Müdigkeit.
• -Gelegentlich: Kopfschmerzen.
• -Sehr selten: Schwindel, Somnolenz, psychomotorische Hyperaktivität, Krampfanfälle.
• +Häufig:Müdigkeit.
• +Gelegentlich:Kopfschmerzen.
• +Sehr selten:Schwindel, Somnolenz, psychomotorische Hyperaktivität, Krampfanfälle.
• -Sehr selten: Tachykardie, Herzklopfen.
• +Sehr selten:Tachykardie, Herzklopfen.
• -Gelegentlich: Mundtrockenheit.
• -Sehr selten: Abdominalschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhö.
• +Gelegentlich:Mundtrockenheit.
• +Sehr selten:Abdominalschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhö.
• -Sehr selten: Erhöhung der Leberenzyme, Erhöhung des Bilirubins, Hepatitis.
• +Sehr selten:Erhöhung der Leberenzyme, Erhöhung des Bilirubins, Hepatitis.
• -Sehr selten: Myalgie.
• +Sehr selten:Myalgie.
• -Sehr selten: Anaphylaxie, Angioödem, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria.
• +Sehr selten:Anaphylaxie, Angioödem, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria.
• -Basierend auf einer Studie mit Mehrfachdosen bei Erwachsenen und Jugendlichen, in der Desloratadin in einer Dosierung bis zu 45 mg (9× die klinische Dosis) verabreicht wurde, konnte keine klinisch relevante Wirkung beobachtet werden.
• +Basierend auf einer Studie mit Mehrfachdosen bei Erwachsenen und Jugendlichen, in der Desloratadin in einer Dosierung bis zu 45mg (9× die klinische Dosis) verabreicht wurde, konnte keine klinisch relevante Wirkung beobachtet werden.
• -Im Rahmen einer klinischen Studie mit Mehrfachdosen, in der Desloratadin in einer Dosierung von bis zu 20 mg täglich über 14 Tage verabreicht worden war, wurde keine statistisch signifikante oder klinisch relevante kardiovaskuläre Wirkung beschrieben.
• -In einer klinisch-pharmakologischen Studie, in der Desloratadin in einer Dosierung von 45 mg täglich (das Neunfache der klinischen Dosis) über zehn Tage verabreicht wurde, zeigte sich keine Verlängerung des QTc-Intervalls. Inwieweit dies für «Poor-Metabolizer» zutrifft (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»), ist derzeit nicht geklärt.
• -Desloratadin geht in nur geringen Mengen in das zentrale Nervensystem über. Bei der empfohlenen Dosierung von 5 mg täglich wurde keine erhöhte Häufigkeit von Schläfrigkeit im Vergleich zu Placebo festgestellt.
• +Im Rahmen einer klinischen Studie mit Mehrfachdosen, in der Desloratadin in einer Dosierung von bis zu 20mg täglich über 14 Tage verabreicht worden war, wurde keine statistisch signifikante oder klinisch relevante kardiovaskuläre Wirkung beschrieben.
• +In einer klinisch-pharmakologischen Studie, in der Desloratadin in einer Dosierung von 45mg täglich (das Neunfache der klinischen Dosis) über zehn Tage verabreicht wurde, zeigte sich keine Verlängerung des QTc-Intervalls. Inwieweit dies für "Poor-Metabolizer" zutrifft (siehe Rubrik "Pharmakokinetik" ), ist derzeit nicht geklärt.
• +Desloratadin geht in nur geringen Mengen in das zentrale Nervensystem über. Bei der empfohlenen Dosierung von 5mg täglich wurde keine erhöhte Häufigkeit von Schläfrigkeit im Vergleich zu Placebo festgestellt.
• -Zusätzlich zu der etablierten Klassifizierung in saisonal und perennial, kann allergische Rhinitis in Abhängigkeit von Dauer der Symptome alternativ auch in intermittierende allergische Rhinitis und persistierende allergische Rhinitis eingeteilt werden. Intermittierende allergische Rhinitis wird als Auftreten der Symptome für weniger als 4 Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen definiert. Persistierende allergische Rhinitis wird als Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und mehr als 4 Wochen definiert.
• +Zusätzlich zu der etablierten Klassifizierung in saisonal und perennial, kann allergische Rhinitis in Abhängigkeit von Dauer der Symptome alternativ auch in intermittierende allergische Rhinitis und persistierende allergische Rhinitis eingeteilt werden. Intermittierende allergische Rhinitis wird als Auftreten der Symptome für weniger als 4Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen definiert. Persistierende allergische Rhinitis wird als Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und mehr als 4 Wochen definiert.
• -Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Desloratadin-Tabletten wurden bei über 2300 Patienten im Alter von 12 bis 75 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 1838 Patienten erhielten in 4 doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten klinischen Studien von 2 bis 4 Wochen Dauer Desloratadin in einer Dosierung von 2.5-20 mg/Tag. Die Ergebnisse dieser Studien belegten die Wirksamkeit und Sicherheit von Desloratadin 5 mg bei der Behandlung erwachsener und jugendlicher Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis. In einer Dosisfindungsstudie wurde Desloratadin in einer Dosierung von 2.5-20 mg/Tag untersucht. Dosen von 5, 7.5, 10 und 20 mg/Tag waren Placebo überlegen; bei Dosierungen über 5.0 mg war kein zusätzlicher Nutzen nachweisbar.
• -In 2 vierwöchigen Studien, in denen 924 Patienten (Alter 15 bis 75 Jahre) mit saisonaler allergischer Rhinitis und gleichzeitig bestehendem Asthma teilnahmen, führten Desloratadin-Tabletten, 5 mg einmal täglich, zu einer Verbesserung der Rhinitis-Symptome, ohne die Lungenfunktion zu verschlechtern. Dies belegt die Sicherheit der Anwendung von Desloratadin-Tabletten bei erwachsenen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis und gleichzeitigem leichtem bis mittelschwerem Asthma.
• -Die tägliche Einmalgabe von Desloratadin-Tabletten 5 mg bewirkte eine signifikante Reduktion des Gesamtsymptomscores (Summe der Einzelscores für nasale und nicht-nasale Symptome) bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis (siehe Tabelle 1).
• +Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Desloratadin-Tabletten wurden bei über 2300 Patienten im Alter von 12 bis 75 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 1838 Patienten erhielten in 4 doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten klinischen Studien von 2 bis 4 Wochen Dauer Desloratadin in einer Dosierung von 2.5-20 mg/Tag. Die Ergebnisse dieser Studien belegten die Wirksamkeit und Sicherheit von Desloratadin 5mg bei der Behandlung erwachsener und jugendlicher Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis. In einer Dosisfindungsstudie wurde Desloratadin in einer Dosierung von 2.5-20 mg/Tag untersucht. Dosen von 5, 7.5, 10 und 20 mg/Tag warenPlacebo überlegen; bei Dosierungen über 5.0mg war kein zusätzlicher Nutzen nachweisbar.
• +In 2 vierwöchigen Studien, in denen 924 Patienten (Alter 15 bis 75 Jahre) mit saisonaler allergischer Rhinitis und gleichzeitig bestehendem Asthma teilnahmen, führtenDesloratadin-Tabletten, 5mg einmal täglich, zu einer Verbesserung der Rhinitis-Symptome, ohne die Lungenfunktion zu verschlechtern. Dies belegt die Sicherheit der Anwendung von Desloratadin-Tabletten bei erwachsenen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis undgleichzeitigem leichtem bis mittelschwerem Asthma.
• +Die tägliche Einmalgabe von Desloratadin-Tabletten 5mg bewirkte eine signifikante Reduktion des Gesamtsymptomscores (Summe der Einzelscores für nasale und nicht-nasale Symptome) bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis (siehe Tabelle 1).
• -Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangsscore* (SEM) Veränderung im Vergleich zum Ausgangsscore** (SEM) Vergleich mit Placebo (p-Wert)
• -Desloratadin 5.0 mg (171) 14.2 (0.3) -4.3 (0.3) p= <0.01
• -Placebo (173) 13.7 (0.3) -2.5 (0.3)
• +Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangssc Veränderung im Vergleich zum Vergleich mit
• + ore* (SEM) Ausgangsscore** (SEM) Placebo (p-Wert)
• +Desloratadin 5.0 mg 14.2 (0.3) -4.3 (0.3) p= <0.01
• +(171)
• +Placebo (173) 13.7 (0.3) -2.5 (0.3)
• -* Zu Studienbeginn war ein nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 4 Einzelsymptomen) von mindestens 6 und ein nicht-nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 4 Einzelsymptomen) von mindestens 5 erforderlich (jedes Symptom wurde mit 0 bis 3 bewertet: 0 = kein Symptom; 3 = schwere Symptome), um für die Aufnahme in die Studie in Frage zu kommen. Der TSS liegt in einem Bereich von 0 = keine Symptome bis 24 = maximale Symptome.
• +* Zu Studienbeginn war ein nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 4 Einzelsymptomen) von mindestens 6 und ein nicht-nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 4Einzelsymptomen) von mindestens 5 erforderlich (jedes Symptom wurde mit 0 bis 3 bewertet: 0 = kein Symptom; 3 = schwere Symptome), um für die Aufnahme in die Studie in Frage zu kommen. Der TSS liegt in einem Bereich von 0 = keine Symptome bis 24 = maximale Symptome.
• -Für die Wirksamkeit von Desloratadin-Tabletten 5 mg ergaben sich keine signifikanten Unterschiede zwischen den Patienten-Subgruppen, die nach Geschlecht, Alter oder Rasse festgelegt wurden.
• -Perenniale allergische Rhinitis: Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Desloratadin-Tabletten 5 mg wurden bei über 1300 Patienten im Alter von 12 bis 80 Jahren mit perennialer allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 685 Patienten erhielten in 2 doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten, klinischen Studien von 4 Wochen Dauer Desloratadin in einer Dosierung von 5 mg/Tag. In einer dieser Studien führten Desloratadin-Tabletten, 5 mg einmal täglich, nachweislich zu einer signifikanten Reduktion der Symptome der perennialen allergischen Rhinitis (Tabelle 2).
• +Für die Wirksamkeit von Desloratadin-Tabletten 5mg ergaben sich keine signifikanten Unterschiede zwischen den Patienten-Subgruppen, die nach Geschlecht, Alter oder Rasse festgelegt wurden.
• +Perenniale allergische Rhinitis:Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Desloratadin-Tabletten 5mg wurden bei über 1300 Patienten im Alter von 12 bis 80 Jahren mit perennialer allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 685Patienten erhielten in 2 doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten, klinischen Studien von 4 Wochen Dauer Desloratadin in einer Dosierung von 5 mg/Tag. In einer dieser Studien führten Desloratadin-Tabletten, 5mg einmal täglich, nachweislich zu einer signifikanten Reduktion der Symptome der perennialen allergischen Rhinitis (Tabelle 2).
• -Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangsscore* (SEM) Veränderung im Vergleich zum Ausgangsscore** (SEM) Vergleich mit Placebo (p-Wert)
• -Desloratadin 5.0 mg (337) 12.37 (0.18) -4.06 (0.21) p= 0.01
• -Placebo (337) 12.30 (0.18) -3.27 (0.21)
• +Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangssc Veränderung im Vergleich zum Vergleich mit
• + ore* (SEM) Ausgangsscore** (SEM) Placebo (p-Wert)
• +Desloratadin 5.0 mg 12.37 (0.18) -4.06 (0.21) p= 0.01
• +(337)
• +Placebo (337) 12.30 (0.18) -3.27 (0.21)
• -* Zu Studienbeginn war ein nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 5 nasalen Einzelsymptomen und 3 nicht-nasalen Symptomen; jedes Symptom wurde mit 0 bis 3 bewertet: 0 = kein Symptom; 3 = schwere Symptome) von mindestens 10 erforderlich, um für die Aufnahme in die Studie in Frage zu kommen. Der TSS liegt in einem Bereich von 0 = keine Symptome bis 24 = maximale Symptome.
• +* Zu Studienbeginn war ein nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 5 nasalen Einzelsymptomen und 3 nicht-nasalen Symptomen; jedes Symptom wurde mit 0 bis 3 bewertet: 0 = kein Symptom; 3 = schwere Symptome) von mindestens 10 erforderlich, um für die Aufnahme indie Studie in Frage zu kommen. Der TSS liegt in einem Bereich von 0 = keine Symptome bis 24 = maximale Symptome.
• -Wirksamkeit und Sicherheit von Desloratadin-Tabletten, 5 mg einmal täglich, wurden bei 416 Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria im Alter von 12 bis 84 Jahren untersucht; 211 dieser Patienten erhielten Desloratadin. In zwei doppelblinden, Placebo-kontrollierten, randomisierten klinischen Studien von sechs Wochen Dauer bewirkten Desloratadin-Tabletten zu dem vorab festgelegten primären Untersuchungszeitpunkt nach einer Woche eine signifikante Reduktion des Schweregrads von Pruritus im Vergleich zu Placebo (Tabelle 3). Sekundäre Endpunkte wurden ebenfalls untersucht; während der ersten Therapiewoche reduzierten Desloratadin-Tabletten 5 mg die sekundären Endpunkte «Anzahl der Quaddeln» und «Grösse der grössten Quaddel» im Vergleich zu Placebo.
• +Wirksamkeit und Sicherheit von Desloratadin-Tabletten, 5mg einmal täglich, wurden bei 416 Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria im Alter von 12 bis 84 Jahren untersucht; 211 dieser Patienten erhielten Desloratadin. In zwei doppelblinden, Placebo-kontrollierten, randomisierten klinischen Studien von sechs Wochen Dauer bewirktenDesloratadin-Tabletten zu dem vorab festgelegten primären Untersuchungszeitpunkt nach einer Woche eine signifikante Reduktion des Schweregrads von Pruritus im Vergleich zu Placebo (Tabelle 3). Sekundäre Endpunkte wurden ebenfalls untersucht; während der ersten Therapiewoche reduzierten Desloratadin-Tabletten 5mg die sekundären Endpunkte "Anzahl der Quaddeln" und "Grösse der grössten Quaddel" im Vergleich zu Placebo.
• -Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangsscore* (SEM) Veränderung im Vergleich zum Ausgangsscore** (SEM) Vergleich mit Placebo (p-Wert)
• -Desloratadin 5.0 mg (115) 2.19 (0.04) -1.05 (0.07) p= <0.01
• -Placebo (110) 2.21 (0.04) -0.52 (0.07)
• +Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangssc Veränderung im Vergleich zum Vergleich mit
• + ore* (SEM) Ausgangsscore** (SEM) Placebo (p-Wert)
• +Desloratadin 5.0 mg 2.19 (0.04) -1.05 (0.07) p= <0.01
• +(115)
• +Placebo (110) 2.21 (0.04) -0.52 (0.07)
• -Desloratadin wird gut resorbiert, die maximale Serum-Konzentration ist nach etwa 3 Stunden erreicht. Innerhalb von 30 Minuten nach Gabe von Desloratadin lässt es sich im Blutplasma nachweisen. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin (Cmax und AUC) ist im Bereich zwischen 5 mg und 20 mg proportional zur Dosis. Die absolute Bioverfügbarkeit ist nicht bekannt. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin ist gleich gross nach 5 mg Desloratadin wie nach 10 mg Loratadin.
• +Desloratadin wird gut resorbiert, die maximale Serum-Konzentration ist nach etwa 3 Stunden erreicht. Innerhalb von 30 Minuten nach Gabe von Desloratadin lässt es sich im Blutplasma nachweisen. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin (Cmaxund AUC) ist im Bereich zwischen 5mg und 20mg proportional zur Dosis. Die absolute Bioverfügbarkeit ist nicht bekannt. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin ist gleich gross nach 5mg Desloratadin wie nach 10mg Loratadin.
• -In einer Studie mit einer Einzeldosis von 7.5 mg Desloratadin zeigte sich kein Einfluss der Nahrung (Frühstück mit hohem Fett- und Kaloriengehalt) auf die Pharmakokinetik von Desloratadin.
• +In einer Studie mit einer Einzeldosis von 7.5mg Desloratadin zeigte sich kein Einfluss der Nahrung (Frühstück mit hohem Fett- und Kaloriengehalt) auf die Pharmakokinetik von Desloratadin.
• -Die terminale Halbwertszeit beträgt ungefähr 27 Stunden. Das Ausmass der Akkumulation von Desloratadin entsprach seiner Halbwertszeit (ungefähr 27 Stunden) und einer Dosierung von einmal täglich. Eine Massen-Gleichgewichtsstudie am Menschen ergab die Wiedergewinnung von ungefähr 87% der Gesamtdosis von 14C-Desloratadin, gleichmässig als Metaboliten in Urin und Stuhl verteilt. Die Analyse von 3-Hydroxy-Desloratadin im Plasma zeigte eine ähnliche tmax und Halbwertszeit wie mit Desloratadin. Desloratadin wird durch Hämodialyse nicht eliminiert.
• +Die terminale Halbwertszeit beträgt ungefähr 27 Stunden. Das Ausmass der Akkumulation von Desloratadin entsprach seiner Halbwertszeit (ungefähr 27 Stunden) und einer Dosierung von einmal täglich. Eine Massen-Gleichgewichtsstudie am Menschen ergab die Wiedergewinnung von ungefähr 87% der Gesamtdosis von14C-Desloratadin, gleichmässig als Metaboliten in Urin und Stuhl verteilt. Die Analyse von 3-Hydroxy-Desloratadin im Plasma zeigte eine ähnliche tmaxundHalbwertszeit wie mit Desloratadin. Desloratadin wird durch Hämodialyse nicht eliminiert.
• -Es liegen keine Erfahrungen zu wiederholter Desloratadin-Verabreichung bei Niereninsuffizienz vor. Bei Patienten mit unterschiedlichen Schweregraden einer stabilen Nierenfunktionsstörung war die AUC von Desloratadin nach Einmaldosierung 1.5- bis 2.5-fach erhöht und die Konzentration von 3-Hydroxy-Desloratadin minimal verändert. Desloratadin wurde durch Hämodialyse nur in geringem Masse (0.3%) eliminiert. Ausserdem war die Plasmaprotein-Bindung von Desloratadin und 3-Hydroxy-Desloratadin bei Nierenerkrankung unverändert; infolgedessen kam es zu keiner Veränderung der Konzentration des ungebundenen Wirkstoffs.
• +Es liegen keine Erfahrungen zu wiederholter Desloratadin-Verabreichung bei Niereninsuffizienz vor. Bei Patienten mit unterschiedlichen Schweregraden einer stabilen Nierenfunktionsstörung war die AUC von Desloratadin nach Einmaldosierung 1.5- bis 2.5-fach erhöht und die Konzentration von 3-Hydroxy-Desloratadin minimal verändert. Desloratadin wurde durch Hämodialyse nur in geringem Masse (0.3%) eliminiert. Ausserdem war die Plasmaprotein-Bindung von Desloratadin und 3-Hydroxy-Desloratadin bei Nierenerkrankungunverändert; infolgedessen kam es zu keiner Veränderung der Konzentration des ungebundenen Wirkstoffs.
• -Die Umwandlung von Desloratadin in 3-Hydroxy-Desloratadin ist bei einem Teil der Bevölkerung infolge eines noch nicht geklärten phenotypischen Polymorphismus im Stoffwechsel deutlich verlangsamt. Ca. 2% der Kaukasier und über 20% der Schwarzen weisen ein Verhältnis der AUC DL/3-OH-DL >10 (normal <4) auf und werden als «Poor Metabolizer» bezeichnet. Bei Erwachsenen, die als «Poor Metabolizer» klassifiziert wurden, war die Desloratadin-Exposition (AUC) nach Mehrfachdosen 6mal höher als die bei Erwachsenen mit normalem Stoffwechsel. Die pharmakodynamischen Auswirkungen dieser Variante, insbesondere die Auswirkungen auf die QTc Zeit, sind noch nicht vollständig geklärt.
• +Die Umwandlung von Desloratadin in 3-Hydroxy-Desloratadin ist bei einem Teil der Bevölkerung infolge eines noch nicht geklärten phenotypischen Polymorphismus im Stoffwechsel deutlich verlangsamt. Ca. 2% der Kaukasier und über 20% der Schwarzen weisen ein Verhältnis der AUC DL/3-OH-DL >10 (normal <4) auf und werden als "Poor Metabolizer" bezeichnet. Bei Erwachsenen, die als "Poor Metabolizer" klassifiziert wurden, war die Desloratadin-Exposition (AUC) nach Mehrfachdosen 6mal höher als die bei Erwachsenen mit normalem Stoffwechsel. Die pharmakodynamischen Auswirkungen dieser Variante, insbesondere die Auswirkungen auf die QTc Zeit, sind noch nicht vollständig geklärt.
• -Das karzinogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mäusen und einer Studie mit Loratadin an Ratten untersucht. In einer 2-Jahres Studie mit Ratten wurde Loratadin in der Dosierung bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefähr einer 30-fach grösseren AUC-Belastung mit Desloratadin und Desloratadinmetaboliten als der beim Menschen empfohlenen Tagesdosis. Eine signifikant höhere Inzidenz von hepatozellulären Tumoren (Adenome und Karzinome) wurde bei männlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei männlichen und weiblichen Tieren, die 25 mg/kg/Tag Loratadin erhielten. Die angenommene Desloratadin und Loratadinmetaboliten Belastung bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach ungefähr einer 7mal grösseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtungen während einer Langzeitanwendung von Desloratadin ist nicht bekannt.
• +Das karzinogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mäusen und einer Studie mit Loratadin an Ratten untersucht. In einer 2-Jahres Studie mit Ratten wurde Loratadin in der Dosierung bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefähr einer 30-fach grösseren AUC-Belastung mit Desloratadin und Desloratadinmetaboliten als der beim Menschen empfohlenen Tagesdosis. Eine signifikant höhere Inzidenz von hepatozellulären Tumoren (Adenome und Karzinome) wurde bei männlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei männlichen und weiblichen Tieren, die 25mg/kg/Tag Loratadin erhielten. Die angenommene Desloratadin und Loratadinmetaboliten Belastung bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach ungefähr einer 7mal grösseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtungen während einer Langzeitanwendung von Desloratadin ist nicht bekannt.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit "EXP." bezeichneten Datum verwendet werden.
• -67123 (Swissmedic).
• +67123(Swissmedic).
• -Poll-X Filmtabletten 5 mg, Packungen zu 10, 30 und 50 [D] Filmtabletten.
• +Poll-X Filmtabletten 5 mg, Packungen zu 10, 30 und50 [D] Filmtabletten.