• -Mannitolum (E 421), Cellulosum microcristallinum, Carboxymethylamylum natricum A, Aluminii magnesii silicas, Magnesii stearas, Silica colloidalis anhydrica.
• -Jede Tablette enthält 0.14 mg - 0.21 mg Natrium.
• +Mannitolum (E 421), Cellulosummicrocristallinum, Carboxymethylamylumnatricum A, Aluminiimagnesiisilicas, Magnesiistearas, Silica colloidalis anhydrica.
• +Jede Tablette enthält 0.14 mg - 0.21 mg Natrium.
• +Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
• +Weisse, runde, bikonvexe Tabletten zu 20 mg Bilastin.
• -20 mg (1 Tablette) einmal täglich für die Erleichterung der Symptome der saisonalen allergischen Rhino-Konjunktivitis und Urtikaria.
• -Die Tablette soll eine Stunde vor oder zwei Stunden nach der Einnahme von Nahrung oder Fruchtsaft eingenommen werden (siehe «Interaktionen»). Es wird empfohlen die tägliche Dosis auf einmal einzunehmen.
• +20 mg (1 Tablette) einmal täglich für die Erleichterung der Symptome der saisonalen allergischen Rhino-Konjunktivitis und Urtikaria.
• +Die Tablette soll eine Stunde vor oder zwei Stunden nach der Einnahme von Nahrung oder Fruchtsaft eingenommen werden(siehe "Interaktionen" ). Es wird empfohlen die tägliche Dosis auf einmal einzunehmen.
• -Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe «Pharmakokinetik»).
• +Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe "Pharmakokinetik" ).
• -Bilastin Zentiva sollte nüchtern eingenommen werden, d.h. eine Stunde vor oder zwei Stunden nach der Einnahme von Nahrung oder Fruchtsäften (siehe «Interaktionen»).
• +Bilastin Zentiva sollte nüchtern eingenommen werden, d.h. eine Stunde vor oder zwei Stunden nach der Einnahme von Nahrung oder Fruchtsäften (siehe "Interaktionen" ).
• -Bei Patienten, die Bilastin Zentiva anwenden, wurden Fälle von QT-Verlängerung im Elektrokardiogramm gemeldet (siehe «Unerwünschte Wirkungen», «Interaktionen» und «Eigenschaften/Wirkungen»). Von Arzneimitteln, die eine QT-/QTc-Verlängerung verursachen, wird vermutet, dass sie das Risiko für Torsade de pointes erhöhen.
• +Bei Patienten, die Bilastin Zentiva anwenden, wurden Fälle von QT-Verlängerung im Elektrokardiogramm gemeldet (siehe "Unerwünschte Wirkungen" , "Interaktionen" und "Eigenschaften/Wirkungen" ). Von Arzneimitteln, die eine QT-/QTc-Verlängerung verursachen, wird vermutet, dass sie das Risiko für Torsade de pointes erhöhen.
• -Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h. es ist nahezu "natriumfrei" .
• -Nahrung reduziert signifikant die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin (siehe «Pharmakokinetik»).
• +Nahrung reduziert signifikant die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin (siehe "Pharmakokinetik" ).
• -Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt kann auch bei der Einnahme von anderen Fruchtsäften auftreten. Das Ausmass der Bioverfügbarkeitseinschränkung kann je nach Frucht oder Fruchtsaft-Produzent unterschiedlich ausfallen.
• +Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt kann auch bei der Einnahme von anderen Fruchtsäften auftreten. Das Ausmass der Bioverfügbarkeitseinschränkung kann je nach Frucht oder Fruchtsaft-Produzent unterschiedlich ausfallen.
• -Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und 60 mg Diltiazem erhöht die Cmax von Bilastin um 50%. Dieser Effekt kann durch die Interaktion mit intestinalen Transportern erklärt werden und scheint das Sicherheitsprofil von Bilastin nicht zu beeinflussen.
• -In einer Studie wurde bei 22 Probanden bei gleichzeitiger Einnahme von 20 mg Bilastin und 3 mg Lorazepam während 8 Tagen keine verstärkte Wirkung von Lorazepam erfasst. Dagegen wurde eine solche bei gleichzeitiger Gabe von Lorazepam mit einem überdosierten 1. Generationen-Antihistaminikum beobachtet.
• -In einer Studie mit 24 Probanden wurde bei gleichzeitiger Einnahme von 20 mg Bilastin zusammen mit 0.8 g Alkohol/kg keine eindeutige zusätzliche Verschlechterung der psychomotorischen Leistung erfasst.
• +Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und 60 mg Diltiazem erhöht die Cmax von Bilastin um 50%. Dieser Effekt kann durch die Interaktion mit intestinalen Transportern erklärt werden und scheint das Sicherheitsprofil von Bilastin nicht zu beeinflussen.
• +In einer Studie wurde bei 22 Probanden bei gleichzeitiger Einnahme von 20 mg Bilastin und 3 mg Lorazepamwährend 8 Tagen keine verstärkte Wirkung von Lorazepam erfasst. Dagegen wurde eine solche bei gleichzeitiger Gabe von Lorazepam mit einem überdosierten 1. Generationen-Antihistaminikum beobachtet.
• +In einer Studie mit 24 Probanden wurde bei gleichzeitiger Einnahme von 20 mg Bilastin zusammen mit 0.8 g Alkohol/kg keine eindeutige zusätzliche Verschlechterung der psychomotorischen Leistung erfasst.
• -Tierexperimentelle Studien bei humantherapeutischer Exposition zeigen keinen direkten schädlichen Einfluss bezüglich Trächtigkeit, embryonaler/fötaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung (siehe «Präklinische Daten»). Da keine Studien bei Schwangeren mit Bilastin Zentiva vorliegen, ist bei der Anwendung von Bilastin Zentiva an schwangeren Frauen Vorsicht geboten.
• +Tierexperimentelle Studien bei humantherapeutischer Exposition zeigen keinen direkten schädlichen Einfluss bezüglich Trächtigkeit, embryonaler/fötaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung (siehe "Präklinische Daten" ). Da keine Studien bei Schwangeren mit Bilastin Zentiva vorliegen, ist bei der Anwendung von Bilastin Zentiva an schwangeren Frauen Vorsicht geboten.
• -Die Ausscheidung von Bilastin in die Muttermilch beim Menschen wurde nicht untersucht. Die verfügbaren pharmakokinetischen Daten bei Tieren haben gezeigt, dass Bilastin in die Muttermilch übergeht (siehe «Präklinische Daten»). Bilastin Zentiva sollte während der Stillzeit nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Im Falle einer Anwendung muss abgestillt werden.
• +Die Ausscheidung von Bilastin in die Muttermilch beim Menschen wurde nicht untersucht. Die verfügbaren pharmakokinetischen Daten bei Tieren haben gezeigt, dass Bilastin in die Muttermilch übergeht (siehe "Präklinische Daten" ). Bilastin Zentiva sollte während der Stillzeit nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Im Falle einer Anwendung muss abgestillt werden.
• -Bisher liegen keine oder nur sehr begrenzte klinische Erfahrungen vor. Eine tierexperimentelle Studie ergab keine Hinweise auf negative Auswirkungen auf die Fertilität (siehe «Präklinische Daten»).
• +Bisher liegen keine oder nur sehr begrenzte klinische Erfahrungen vor. Eine tierexperimentelle Studie ergab keine Hinweise auf negative Auswirkungen auf die Fertilität (siehe "Präklinische Daten" ).
• -Vorsicht ist weiterhin geboten bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, welche das P-Glycoprotein hemmen (siehe «Interaktionen»).
• +Vorsicht ist weiterhin geboten bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, welche das P-Glycoprotein hemmen (siehe "Interaktionen" ).
• -Das Auftreten von unerwünschten Ereignissen bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhino-Konjunktivitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria, welche in klinischen Studien 20 mg Bilastin erhielten, war vergleichbar mit den Patienten, welche Placebo erhielten (12.7% versus 12.8%).
• -Die am häufigsten durch die mit 20 mg Bilastin in klinischen Studien der Phase II und Phase III behandelten Patienten gemeldeten unerwünschten Ereignisse waren Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel und Müdigkeit. Diese unerwünschten Ereignisse traten in vergleichbarer Häufigkeit auch bei Patienten auf, welche Placebo erhielten.
• -Unerwünschte Ereignisse, welche zumindest möglicherweise mit der Anwendung von Bilastin im Zusammenhang standen und welche bei über 0.1% der Patienten, die mit 20 mg Bilastin behandelt wurden, im Rahmen der klinischen Entwicklung des Arzneimittels auftraten, sind weiter unten tabellarisch aufgelistet.
• +Das Auftreten von unerwünschten Ereignissen bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhino-Konjunktivitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria, welche in klinischen Studien 20 mg Bilastin erhielten, war vergleichbar mit den Patienten, welche Placebo erhielten (12.7% versus 12.8%).
• +Die am häufigsten durch die mit 20 mg Bilastin in klinischen Studien der Phase II und Phase III behandelten Patienten gemeldeten unerwünschten Ereignisse waren Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel und Müdigkeit. Diese unerwünschten Ereignisse traten in vergleichbarer Häufigkeit auch bei Patienten auf, welche Placebo erhielten.
• +Unerwünschte Ereignisse, welche zumindest möglicherweise mit der Anwendung von Bilastin im Zusammenhang standen und welche bei über 0.1% der Patienten, die mit 20 mg Bilastin behandelt wurden, im Rahmen der klinischen Entwicklung des Arzneimittels auftraten, sind weiter unten tabellarisch aufgelistet.
• -Organklassen Bilastin Placebo
• -Häufigkeit der unerwünschten Wirkung 20 mg
• -N=1'697 N=1'362
• +Organklassen Bilastin Placebo
• +Häufigkeit der unerwünschten Wirkung 20 mg
• +N=1'697 N=1'362
• -Oraler Herpes 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• +Oraler Herpes 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• -Gesteigerter Appetit 10 (0.59%) 7 (0.51%)
• +Gesteigerter Appetit 10 (0.59%) 7 (0.51%)
• -Angstgefühl 6 (0.35%) 0 (0.0%)
• -Schlaflosigkeit 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• +Angstgefühl 6 (0.35%) 0 (0.0%)
• +Schlaflosigkeit 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• -Vertigo 3 (0.18%) 0 (0.0%)
• -Tinnitus 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• +Vertigo 3 (0.18%) 0 (0.0%)
• +Tinnitus 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• -Elektrokardiogramm (EKG): QT-Intervall verlängert 9 (0.53%) 5 (0.37%)
• -Sinusarrhythmie 5 (0.30%) 1 (0.07%)
• -EKG: abnormale T-Welle 4 (0.24%) 1 (0.07%)
• -Abnormales EKG 4 (0.24%) 0 (0.0%)
• -Rechtsschenkelblock 4 (0.24%) 3 (0.22%)
• -EKG: Erhöhung ST-Segment 2 (0.12%) 1 (0.07%)
• -EKG: abnormales ST-T-Segment 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• -Supraventrikuläre Extrasystolen 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• +Elektrokardiogramm (EKG): QT-Intervall verlängert 9 (0.53%) 5 (0.37%)
• +Sinusarrhythmie 5 (0.30%) 1 (0.07%)
• +EKG: abnormale T-Welle 4 (0.24%) 1 (0.07%)
• +Abnormales EKG 4 (0.24%) 0 (0.0%)
• +Rechtsschenkelblock 4 (0.24%) 3 (0.22%)
• +EKG: Erhöhung ST-Segment 2 (0.12%) 1 (0.07%)
• +EKG: abnormales ST-T-Segment 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• +Supraventrikuläre Extrasystolen 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• -Kopfschmerzen 68 (4.01%) 46 (3.38%)
• -Schläfrigkeit 52 (3.06%) 39 (2.86%)
• +Kopfschmerzen 68 (4.01%) 46 (3.38%)
• +Schläfrigkeit 52 (3.06%) 39 (2.86%)
• -Schwindel 14 (0.83%) 8 (0.59%)
• +Schwindel 14 (0.83%) 8 (0.59%)
• -Trockene Nase 3 (0.18%) 4 (0.29%)
• -Dyspnoe 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• -Nasale Beschwerden («discomfort») 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• +Trockene Nase 3 (0.18%) 4 (0.29%)
• +Dyspnoe 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• +Nasale Beschwerden ( "discomfort" ) 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• -Schmerzen im Oberbauch 11 (0.65%) 6 (0.44%)
• -Brechreiz 7 (0.41%) 14 (1.03%)
• -Abdominale Schmerzen 5 (0.30%) 4 (0.29%)
• -Diarrhö 4 (0.24%) 3 (0.22%)
• -Gastritis 4 (0.24%) 0 (0.0%)
• -Magenbeschwerden 3 (0.18%) 0 (0.0%)
• -Trockener Mund 2 (0.12%) 5 (0.37%)
• -Dyspepsie 2 (0.12%) 4 (0.29%)
• +Schmerzen im Oberbauch 11 (0.65%) 6 (0.44%)
• +Brechreiz 7 (0.41%) 14 (1.03%)
• +Abdominale Schmerzen 5 (0.30%) 4 (0.29%)
• +Diarrhö 4 (0.24%) 3 (0.22%)
• +Gastritis 4 (0.24%) 0 (0.0%)
• +Magenbeschwerden 3 (0.18%) 0 (0.0%)
• +Trockener Mund 2 (0.12%) 5 (0.37%)
• +Dyspepsie 2 (0.12%) 4 (0.29%)
• -Pruritus 2 (0.12%) 2 (0.15%)
• +Pruritus 2 (0.12%) 2 (0.15%)
• -Müdigkeit 14 (0.83%) 18 (1.32%)
• -Asthenie 3 (0.18%) 5 (0.37%)
• -Durst 3 (0.18%) 1 (0.07%)
• -Verbesserung des vorbestehenden Zustands 2 (0.12%) 1 (0.07%)
• -Fieber 2 (0.12%) 1 (0.07%)
• +Müdigkeit 14 (0.83%) 18 (1.32%)
• +Asthenie 3 (0.18%) 5 (0.37%)
• +Durst 3 (0.18%) 1 (0.07%)
• +Verbesserung des vorbestehenden Zustands 2 (0.12%) 1 (0.07%)
• +Fieber 2 (0.12%) 1 (0.07%)
• -Gewichtszunahme 8 (0.47%) 2 (0.15%)
• -Gamma-Glutamyltransferase erhöht 7 (0.41%) 2 (0.15%)
• -Alanin-Aminotransferase erhöht 5 (0.30%) 3 (0.22%)
• -Aspartat-Aminotransferase erhöht 3 (0.18%) 3 (0.22%)
• -Kreatinin-Blutspiegel erhöht 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• -Triglizerid-Blutspiegel erhöht 2 (0.12%) 3 (0.22%)
• +Gewichtszunahme 8 (0.47%) 2 (0.15%)
• +Gamma-Glutamyltransferase erhöht 7 (0.41%) 2 (0.15%)
• +Alanin-Aminotransferase erhöht 5 (0.30%) 3 (0.22%)
• +Aspartat-Aminotransferase erhöht 3 (0.18%) 3 (0.22%)
• +Kreatinin-Blutspiegel erhöht 2 (0.12%) 0 (0.0%)
• +Triglizerid-Blutspiegel erhöht 2 (0.12%) 3 (0.22%)
• -Häufigkeit nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar): Nach Markteinführung wurden Palpitationen, Tachykardie, Elektrokardiogramm QT verlängert, Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe, Hautausschlag, lokalisiertes Ödem/lokale Schwellung und Erythem) und Erbrechen beobachtet.
• + 
• +Häufigkeit nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar): Nach Markteinführung wurden Palpitationen, Tachykardie,Elektrokardiogramm QT verlängert, Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe, Hautausschlag, lokalisiertes Ödem/lokale Schwellung und Erythem) und Erbrechen beobachtet.
• -Die Informationen hinsichtlich Überdosierung beschränken sich auf Erfahrungen in klinischen Studien, die während der Entwicklung von Bilastin durchgeführt wurden. Nach Verabreichung von Dosen des bis zu 10- oder 11-fachen der therapeutischen Dosis (220 mg als Einzeldosis) oder 200 mg/Tag während 7 Tagen an gesunde Probanden waren die Häufigkeiten der Nebenwirkungen, die im Rahmen der Behandlung auftraten, doppelt so hoch, wie unter Placebo. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit. Es wurde über keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse und keine signifikanten Verlängerungen des QTc-Intervalls berichtet.
• -Eine kritische Auswertung der Wirkungen von Bilastin bei einer Verabreichung von mehreren Dosen (100 mg täglich während 4 Tagen) in Bezug auf die ventrikuläre Repolarisation im Rahmen einer «eingehenden QT/QTc cross-over Studie» an 30 gesunden Probanden zeigte keine signifikanten QTc Verlängerungen.
• +Die Informationen hinsichtlich Überdosierung beschränken sich auf Erfahrungen in klinischen Studien, die während der Entwicklung von Bilastin durchgeführt wurden. Nach Verabreichung von Dosen des bis zu 10- oder 11-fachen der therapeutischen Dosis (220 mg als Einzeldosis) oder 200 mg/Tag während 7 Tagen an gesunde Probanden waren die Häufigkeiten der Nebenwirkungen, die im Rahmen der Behandlung auftraten, doppelt so hoch, wie unter Placebo. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit. Es wurde über keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse und keine signifikanten Verlängerungen des QTc-Intervalls berichtet.
• +Eine kritische Auswertung der Wirkungen von Bilastin bei einer Verabreichung von mehreren Dosen (100 mg täglich während 4 Tagen) in Bezug auf die ventrikuläre Repolarisation im Rahmen einer "eingehenden QT/QTccross-over Studie" an 30 gesunden Probanden zeigte keine signifikanten QTc Verlängerungen.
• -Bilastin hemmte Histamin-induzierte Hautreaktionen wie Quaddelbildung und Ekzemschub («wheal and flare») während 24 Stunden nach der Verabreichung von Einzeldosen. Die Antihistaminwirkung trat innerhalb einer Stunde ein.
• +Bilastin hemmte Histamin-induzierte Hautreaktionen wie Quaddelbildung und Ekzemschub ( "wheal and flare" ) während 24 Stunden nach der Verabreichung von Einzeldosen. Die Antihistaminwirkung trat innerhalb einer Stunde ein.
• -In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhino-Konjunktivitis konnte die Wirksamkeit einer einmal-täglichen Verabreichung von 20 mg Bilastin während 14-28 Tagen gezeigt werden in Bezug auf Linderung der Symptome wie Niesen, laufende Nase, nasaler Juckreiz und Verstopfung der Nase, Juckreiz der Augen, Tränenfluss und Rötung der Augen. Bilastin unterdrückte die Symptome während 24 Stunden wirksam.
• -In zwei klinischen Studien, welche an Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria durchgeführt wurden, konnte die Wirksamkeit von Bilastin in einer Verabreichung von 20 mg pro Tag während 28 Tagen in Bezug auf die Linderung der Intensität des Juckreizes, Verminderung der Anzahl und Grösse der Quaddeln sowie der Beschwerden der Patienten aufgrund der Urtikaria gezeigt werden. Der Schlaf und die Lebensqualität der Patienten verbesserten sich.
• -In den klinischen Studien, welche mit Bilastin bei Herz-Gesunden durchgeführt wurden, konnten keine klinisch relevanten Verlängerungen des QTc Intervalls oder andere kardiovaskuläre Wirkungen beobachtet werden, auch nicht bei Dosen in der Höhe von 200 mg Bilastin pro Tag (10-faches der klinischen Dosis) während 7 Tagen, oder bei Verabreichung zusammen mit P-Glycoprotein-Inhibitoren, wie Ketoconazol oder Erythromycin. Zusätzlich wurde auch eine eingehende QT-Studie durchgeführt.
• -Bei älteren Patienten (65 Jahre oder älter), die in Phase II oder III-Studien eingeschlossen waren, zeigte sich kein Unterschied in Bezug auf Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich zu den jüngeren Patienten. Eine Verträglichkeitsstudie nach der Zulassung (Postauthorisation study) mit 146 älteren Patienten zeigte keine Unterschiede des Sicherheitsprofils im Vergleich zur erwachsenen Bevölkerung.
• +In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhino-Konjunktivitis konnte die Wirksamkeit einer einmal-täglichen Verabreichung von 20 mg Bilastin während 14-28 Tagen gezeigt werden in Bezug auf Linderung der Symptome wie Niesen, laufende Nase, nasaler Juckreiz und Verstopfung der Nase, Juckreiz der Augen, Tränenfluss und Rötung der Augen. Bilastin unterdrückte die Symptome während 24 Stunden wirksam.
• +In zwei klinischen Studien, welche an Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria durchgeführt wurden, konnte die Wirksamkeit von Bilastin in einer Verabreichung von 20 mg pro Tag während 28 Tagen in Bezug auf die Linderung der Intensität des Juckreizes, Verminderung der Anzahl und Grösse der Quaddeln sowie der Beschwerden der Patienten aufgrund der Urtikaria gezeigt werden. Der Schlaf und die Lebensqualität der Patienten verbesserten sich.
• +In den klinischen Studien, welche mit Bilastin bei Herz-Gesunden durchgeführt wurden, konnten keine klinisch relevanten Verlängerungen des QTc Intervalls oder andere kardiovaskuläre Wirkungen beobachtet werden, auch nicht bei Dosen in der Höhe von 200 mg Bilastin pro Tag (10-faches der klinischen Dosis) während 7 Tagen, oder bei Verabreichung zusammen mit P-Glycoprotein-Inhibitoren, wie Ketoconazol oder Erythromycin. Zusätzlich wurde auch eine eingehende QT-Studie durchgeführt.
• +Bei älteren Patienten (65 Jahre oder älter), die in Phase II oder III-Studien eingeschlossen waren, zeigte sich kein Unterschied in Bezug auf Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich zu den jüngeren Patienten. Eine Verträglichkeitsstudie nach der Zulassung (Postauthorisationstudy) mit 146 älteren Patienten zeigte keine Unterschiede des Sicherheitsprofils im Vergleich zur erwachsenen Bevölkerung.
• -Bilastin wird nach oraler Administration rasch absorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration beträgt 1.3 Stunden. Es wurde keine Akkumulation beobachtet. In in-vitro-Studien konnte gezeigt werden, dass Bilastin ein Substrat von P-Glycoprotein und des Organo-Anion-Transporters (OATP) ist. Nahrung reduziert signifikant die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin. Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt kann auch bei der Einnahme von anderen Fruchtsäften auftreten.
• +Bilastin wird nach oraler Administration rasch absorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration beträgt 1.3 Stunden. Es wurde keine Akkumulation beobachtet. In in-vitro-Studien konnte gezeigt werden, dass Bilastin ein Substrat von P-Glycoprotein und des Organo-Anion-Transporters (OATP) ist. Nahrung reduziert signifikant die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin. Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt kann auch bei der Einnahme von anderen Fruchtsäften auftreten.
• -In in-vitro-Studien beeinflusste Bilastin die Aktivität der CYP450 Isoenzyme nicht. In einer Massenbilanz-Studie an gesunden Probanden, wurde nach einer Verabreichung einer Einzeldosis von 20 mg 14C-Bilastin, fast 95% der verabreichten Dosis im Urin und den Faeces als unverändertes Bilastin wiedergefunden. Dies weist darauf hin, dass Bilastin im menschlichen Organismus keiner signifikanten Metabolisierung unterzogen wird.
• +In in-vitro-Studien beeinflusste Bilastin die Aktivität der CYP450 Isoenzyme nicht. In einer Massenbilanz-Studie an gesunden Probanden, wurde nach einer Verabreichung einer Einzeldosis von 20 mg 14C-Bilastin, fast 95% der verabreichten Dosis im Urin und den Faeces als unverändertes Bilastin wiedergefunden. Dies weist darauf hin, dass Bilastin im menschlichen Organismus keiner signifikanten Metabolisierung unterzogen wird.
• -Die mittlere Eliminationshalbwertszeit berechnet anhand Untersuchungen an gesunden Probanden betrug 14.5 Stunden.
• +Die mittlere Eliminationshalbwertszeit berechnet anhand Untersuchungen an gesunden Probanden betrug 14.5 Stunden.
• -Im untersuchten Dosierungsbereich (5 bis 220 mg) weist Bilastin eine lineare Pharmakokinetik auf mit einer tiefen interindividuellen Variabilität.
• +Im untersuchten Dosierungsbereich (5 bis 220 mg) weist Bilastin eine lineare Pharmakokinetik auf mit einer tiefen interindividuellen Variabilität.
• -Es sind nur in beschränktem Ausmass pharmakokinetische Daten über die Anwendung von Bilastin bei Personen über 65 Jahre vorhanden. Es konnten keine statistisch signifikanten Unterschiede in Bezug auf die Pharmakokinetik von Bilastin bei der Behandlung von älteren im Vergleich zu jüngeren Menschen beobachtet werden.
• +Es sind nur in beschränktem Ausmass pharmakokinetische Daten über die Anwendung von Bilastin bei Personen über 65 Jahre vorhanden. Es konnten keine statistisch signifikanten Unterschiede in Bezug auf die Pharmakokinetik von Bilastin bei der Behandlung von älteren im Vergleich zu jüngeren Menschen beobachtet werden.
• -In Studien bezüglich der Reproduktionstoxizität wurden erst bei Dosen mit maternaler Toxizität Wirkungen auf den Fötus festgestellt (Abgang der befruchteten Eizellen vor der Implantation bzw. der Föten nach der Implantation bei Ratten, unvollständige Ossifikation der Schädelknochen, Sternebrae und Gliedmassen beim Kaninchen). Die Expositionskonzentrationen der NOAELs (No Observed Adverse Effect Levels) liegen ausreichend höher (>30-fach) als die humanen Expositionskonzentrationen bei der empfohlenen therapeutischen Dosierung.
• -In einer Exkretionsstudie wurde festgestellt, dass Bilastin in die Muttermilch von säugenden Ratten, denen eine orale Einzeldosis (20 mg/kg) verabreicht wurde, übergeht. Die Bilastin-Konzentrationen in der Muttermilch entsprachen etwa der Hälfte der im mütterlichen Plasma vorhandenen Konzentrationen. Es ist nicht bekannt, welche Bedeutung diese Ergebnisse für den Menschen haben.
• -In einer Fertilitätsstudie an Ratten verursachte Bilastin nach oraler Gabe von bis zu 1000 mg/kg/Tag keine Wirkungen auf weibliche und männliche Geschlechtsorgane. Paarungsverhalten, Fertilität und Trächtigkeitsindices wurden nicht beeinflusst.
• +In Studien bezüglich der Reproduktionstoxizität wurden erst bei Dosen mit maternaler Toxizität Wirkungen auf den Fötus festgestellt (Abgang der befruchteten Eizellen vor der Implantation bzw. der Föten nach der Implantation bei Ratten, unvollständige Ossifikation der Schädelknochen, Sternebrae und Gliedmassen beim Kaninchen). Die Expositionskonzentrationen der NOAELs (NoObserved Adverse Effect Levels) liegen ausreichend höher (>30-fach) als die humanen Expositionskonzentrationen bei der empfohlenen therapeutischen Dosierung.
• +In einer Exkretionsstudie wurde festgestellt, dass Bilastin in die Muttermilch von säugenden Ratten, denen eine orale Einzeldosis (20 mg/kg) verabreicht wurde, übergeht. Die Bilastin-Konzentrationen in der Muttermilch entsprachen etwa der Hälfte der im mütterlichen Plasma vorhandenen Konzentrationen. Es ist nicht bekannt, welche Bedeutung diese Ergebnisse für den Menschen haben.
• +In einer Fertilitätsstudie an Ratten verursachte Bilastin nach oraler Gabe von bis zu 1000 mg/kg/Tag keine Wirkungen auf weibliche und männliche Geschlechtsorgane. Paarungsverhalten, Fertilität und Trächtigkeitsindices wurden nicht beeinflusst.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit "EXP" bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Bilastin Zentiva 20 mg: Packungen zu 10, 30 und 50 Tabletten. (D)
• +Bilastin Zentiva 20 mg: Packungen zu 10, 30 und 50 Tabletten. (D)