PharmakokinetikFaktor VIII (im Konzentrat) ist ein normaler Bestandteil des menschlichen Plasmas und verhält sich wie körpereigener Faktor VIII. Nach Injektion des Produktes bleiben ungefähr 2/3 bis 3/4 des Faktor VIII in Zirkulation. Die Faktor-VIII-Aktivität im Plasma sollte zwischen 80%-120% der erwarteten Faktor-VIII-Aktivität liegen.
Für OCTANATE wurden in zwei Pharmakokinetikstudien die folgenden Resultate mit 10 und 14 Patienten ermittelt:
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Median
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Mittelwert
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SD1
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Minimum
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Maximum
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Recovery
(% x IU-1 x kg)
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Studie 1, n= 10
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2,4
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2,4
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0,36
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1,8
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3,1
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Studie 2, n= 14
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2,4
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2,4
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0,25
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2,1
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2,8
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AUC2norm
(% x h x IU-1 x kg)
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Studie 1, n= 10
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45,9
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45,5
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17,2
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19,0
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65,3
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Studie 2, n= 14
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34,0
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33,4
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8,50
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19,5
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50,2
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Halbwertzeit (h)
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Studie 1, n= 10
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15,1
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14,3
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4,01
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7,7
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19,1
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Studie 2, n= 14
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12,4
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12,6
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3,03
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7,2
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17,7
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MRT3 (h)
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Studie 1, n= 10
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20,9
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19,6
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6,05
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9,2
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27,0
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Studie 2, n= 14
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16,4
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16,6
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3,73
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10,3
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22,3
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Clearance
(ml x h-1 x kg)
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Studie 1, n= 10
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2,2
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2,6
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1,21
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1,5
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5,3
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Studie 2, n= 14
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2,9
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3,2
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0,88
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2,0
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5,1
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1) SD = Standardabweichung,
2) AUC (area under the curve) = Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve bezogen auf das Körpergewicht;
3) MRT mean residence time = Mittlere Verweildauer
Absorption
Nicht zutreffend.
Distribution
FVIII verteilt sich in Plasma.
Metabolismus
Nicht zutreffend.
Elimination
Die Faktor-VIII-Aktivität verringert sich exponentiell in zwei Phasen. Zunächst wird der Faktor VIII in den Körperflüssigkeiten verteilt und wird mit einer Halbwertzeit von 3 bis 6 Stunden aus dem Plasma abgebaut. In der folgenden langsameren Phase, variiert die Halbwertzeit zwischen 8 und 20 Stunden, mit einem Durchschnitt von 12 Stunden. Dies entspricht der biologischen Halbwertzeit (siehe Tabelle oben).
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