Pharmakokinetik

Propyphenazon

Absorption
Dragées: Propyphenazon erreicht innerhalb von etwa 1 Stunde im Durchschnitt eine maximale Plasmakonzentration von etwa 2 µg/ml nach Einnahme von 1 Dragée (220 mg Propyphenazon) bzw. 6 µg/ml nach Einnahme von 2 Dragées Spasmo-Cibalgin (440 mg Propyphenazon).

Suppositorien: 2-2,5 Stunden nach Verabreichung von 1 Suppositorium Spasmo-Cibalgin (440 mg Propyphenazon) wird im Durchschnitt eine maximale Plasmakonzentration von etwa 3 µg/ml Propyphenazon gefunden.
Bezüglich Umfang der Resorption von Propyphenazon sind die Dragées den Suppositorien vergleichbar, doch die Geschwindigkeit der Resorption und die maximalen Plasmakonzentrationen sind bei den Suppositorien niedriger.

Distribution
Propyphenazon wird im Durchschnitt zu 40% an Plasmaproteine gebunden.
Propyphenazon tritt rasch in den Speichel über. Der Quotient aus Speichelkonzentration und Plasmakonzentration beträgt 0,59 und bleibt nahezu konstant.

Metabolismus
Der Hauptmetabolit von Propyphenazon ist Norpropyphenazon (N-2-Desmethylpropyphenazon); dieser erreicht im Plasma und im Speichel eine Konzentration, die etwa 10% der Konzentration von Propyphenazon beträgt. Über die therapeutische Wirksamkeit von Norpropyphenazon liegen keine Angaben vor.

Elimination
Propyphenazon wird aus dem Plasma mit einer Halbwertszeit von etwa 2 Stunden eliminiert.
Innerhalb von 24 Stunden wird weniger als 1% der verabreichten Dosis als unverändertes Propyphenazon im Urin ausgeschieden. Der wichtigste, im Urin ausgeschiedene Metabolit ist das Enolglukuronid von N-2-Desmethylpropyphenazon.

Drofenin-HCl

Absorption
Die Bioverfügbarkeit von Drofenin-HCl scheint nach oraler und rektaler Verabreichung gering zu sein, da es weder im Plasma noch im Urin in unveränderter Form nachweisbar ist.
Eine Stunde nach Einnahme von 2 Dragées Spasmo-Cibalgin comp. (50 mg Drofenin-HCl) werden maximale Plasmakonzentrationen von durchschnittlich 559 ng/ml CHP-Essigsäure erreicht; dies ist ein Hinweis darauf, dass Drofenin-HCl resorbiert und rasch und in grossem Umfang metabolisiert wird.

Metabolismus
Der Säuremetabolit Cyclohexylphenylessigsäure (CHP-Essigsäure) ist im Plasma nach oraler, nicht jedoch nach rektaler Verabreichung auffindbar.

Elimination
CHP-Essigsäure wird weder in unveränderter noch in konjugierter Form im Urin gefunden, d.h. sie wird wahrscheinlich weiter metabolisiert oder über die Galle ausgeschieden.