AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum.
Hilfsstoffe: Macrogolum 6000, Aromatica, Excip. pro compr.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Tablette enthält: Lidocaini hydrochloridum 84 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Verminderung des Brechreizes während zahnärztlichen Behandlungen, wie Abdrucknehmen, Arbeiten an hinteren Molaren und Röntgenaufnahmen.

Dosierung/Anwendung

Übliche Einzeldosis: 1 Tablette.
Maximale Tagesdosis: 2 Tabletten.
Die Wirkung tritt nach ca. 5–15 Minuten ein und hält während etwa 25–45 Minuten an.
Von einer Nachdosierung innerhalb von 60 Minuten sollte wegen der Gefahr der Aspiration der Tablette abgesehen werden.
Die Anwendung und Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
Eine Tablette im Mund während 4–5 Minuten langsam zergehen lassen. Der Patient bzw. die Patientin soll wenn möglich durch die Nase atmen. Nicht kauen und nicht schlucken.

Kontraindikationen

Sedagul darf bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Lidocain oder Lokalanästhetika vom Amid-Typ sowie gegenüber den Hilfsstoffen nicht angewendet werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Oral angewendete Lokalanesthetica können das Schlucken behindern und die Gefahr der Aspiration erhöhen. Deshalb soll nicht vor 1 Stunde nach Einnahme von Sedagul gegessen oder getrunken werden. Bei Patienten mit bradykarden Herzrhythmusstörungen, atrioventrikulären Leitungsstörungen, Hypovolämie oder mit eingeschränkter Leberfunktion ist Vorsicht geboten.

Interaktionen

Cimetidin und Betablocker können den Lidocain-Metabolismus hemmen. Bei gleichzeitiger Behandlung mit anderen Antiarrhythmika muss auch bei Lidocain mit einer additiven, hemmenden Wirkung auf die AV-Überleitung, die intraventrikuläre Reizausbreitung und die Kontraktionskraft gerechnet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Lidocain ist plazentagängig, aber es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. In der Schwangerschaft sollte das Arzneimittel deshalb nicht angewendet werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.
Lidocain geht in die Muttermilch über und sollte deshalb bei stillenden Frauen nur mit Vorsicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund der Wirkung von Lidocain auf das ZNS muss mit einer Beeinträchtigung der Reaktionsfähigkeit gerechnet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Allergische Nebenwirkungen (wie Urticaria, Dermatitis, Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock) treten nur sehr selten auf. Die systemische Toxiziät von Lokalanästhetika betrifft vor allem das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System. Eine Erregung des zentralen Nervensystems zeigt sich in Unruhe, Nervosität, Krampfanfällen, Benommenheit, Schwindel, Seh- und Sprachstörungen, Tinnitus, Tremor, Parästhesien. Nachfolgende Lähmung des zentralen Nervensystems führt zu Dyspnoe, Koma und Atemlähmung. Am Herzen verursachen toxische Konzentrationen Hypotension, Bradykardien, AV-Block und schliesslich Herzstillstand.

Überdosierung

Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
Bei Überdosierung von Lidocain werden vor allem das Zentralnervensystem und/oder das kardiovaskuläre System betroffen. Allergische Reaktionen kommen vor, sind aber selten.
Am ZNS: Manifestationen sind Nausea, Erbrechen, Angst, Unruhe, Schwindel, starke Erregung, Desorientierung, Muskelzuckungen, Krämpfe, Koma und zentrale Atemlähmung.
Am kardiovaskulären System: Die toxische Konzentration von Lidocain hemmt am Herz die Erregungsleitung, dadurch kann es zu Bradykardie, Arrhythmien und Herzstillstand kommen.

Behandlung
Sedagul sofort absetzen und Patient in Horizontallage bringen. Verabreichung von Sauerstoff mit Maske. Überwachung des arteriellen Druckes und, wenn möglich, des Elektrokardiogrammes.
Bei Krämpfen: i.v. Verabreichung eines Barbiturates mit ultrakurzer Wirkung oder eines Benzodiazepines.
Den eventuellen Atemstillstand durch Ventilation mit Maske und, wenn notwendig, durch endotracheale Intubation behandeln.
Die Hypotonie reagiert gut auf i.v. verabreichte Sympathomimetika (Ephedrin, Adrenalin, Isoprenalin).
Bei Herzstillstand: Herzmassage und Reanimation durch Verabreichung von Katecholaminen.
Zentrale Analeptika sind kontraindiziert.
Bei schweren Schockzuständen ist die Kopftieflage (max. 2 Minuten) und eine intravenöse Infusion von Plasmaersatzmitteln angezeigt. Bei ernsteren Komplikationen in der zahnärztlichen Praxis sollte umgehend ein speziell notfallmedizinisch geschulter Kollege bzw Kollegin gerufen werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R02AD02
Das im Speichel gelöste Lidocain anästhesiert die Schleimhaut des Mundes und des Rachens, dadurch wird der Brechreiz während der zahnärztlichen Behandlung vermindert.

Pharmakokinetik

Lidocain diffundiert rasch durch die Schleimhaut und mit dem Speichel im Magen-Darm-Trakt.

Distribution
Die Verteilung erfolgt zuerst in die stärker durchbluteten (z.B. Herz, Leber, Niere, Gehirn), dann in die weniger durchbluteten (z.B. Muskel) Gewebe. Lidocain wird zu ca. 50–70% an Plasmaproteine, einschliesslich α1-saures Glykoprotein gebunden. Die Bindung ist erhöht bei Krebsleiden, Urämie, Rauchen, Trauma, myokardialem Infarkt infolge der Konzentrationserhöhung von α1-saurem Glykoprotein. Lidocain geht in die Muttermilch über und passiert die Blut- Hirn- und Plazentaschranke. Im fetalen Plasma erreicht es etwa das 0,6fache der maternalen Plasmakonzentration. Die Konzentration an freiem Lidocain liegt jedoch infolge geringerer Plasmaproteinbindung beim 1,4fachen der maternalen Konzentration.

Metabolismus
Lidocain wird fast vollständig in der Leber metabolisiert. Durch N-Desalkylierung entstehen die Metaboliten Monoethylglyzinxylidid und Glycinxylidid, welche pharmakologisch aktiv sind. Die Spaltung der Amidbindung führt zu weiteren Metaboliten.

Elimination
Die Elimination erfolgt vorwiegend in Form von Metaboliten über den Urin. Weniger als 10% werden unverändert renal ausgeschieden.
Die Eliminationshalbwertszeit von Lidocain beträgt 1,5–2 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Herzinsuffizienz und Lebererkrankungen ist die Halbwertszeit von Lidocain verlängert (ca. 5 Std). Bei Niereninsuffizienz ist die Clearance von Lidocain nicht beeinträchtigt, es kann jedoch zur Akkumulation der aktiven Metaboliten kommen.

Präklinische Daten

2,6-Xylidin, welches durch die Spaltung der Amidbindung aus Lidocain entstehen kann, zeigte in vitro mutagene Eigenschaften. In Kanzerogenitätsprüfungen an der Ratte wurde für 2,6-Xylidin bei hohen Dosen ein neoplastisches Potenzial festgestellt. Die Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist nicht bekannt.

Sonstige Hinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 ºC) lagern. Darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit EXP bezeichneten Datum verwendet werden.

Zulassungsnummer

12231 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Dr. Wild & Co. AG, 4002 Basel.

Stand der Information

Mai 2003.