Pharmakokinetik

Kalzium:
Absorption
Kalzium wird im oberen Teil des Duodenums in ionisierter Form mit Hilfe eines kalziotropen Transfer-mechanismus resorbiert. Zur Erhaltung der Ca2+-Bilanz muss von der Niere die gleiche Menge Ca2+ ausgeschieden werden, die im Dünndarm resorbiert wird. Der Kalzium-Umsatz im Knochen ist ein kontinuierlicher Prozess zwischen Resorption vorhandener und Aufbau neuer Knochensubstanz. Dieser Kalziumfluss wird stimuliert durch die synergistische Wirkung des aktiven Vitamin D3. Bei gleichzeitiger Applikation von Kalzium und Vitamin D3 wird der Kalziumspiegel in Abhängigkeit von der Vitamin D-Dosis, der Behandlungsdauer und dem Alter des Patienten erhöht.
Distribution
Kalzium macht etwa 1-2% des Körpergewichts bei Erwachsenen aus. Über 90% des Gesamtkalziumgehaltes findet sich in den Knochen und Zähnen. Neben der strukturellen Bedeutung des Skeletts dient dieses auch als Kalzium-Reservoir.
Elimination
Die Ausscheidung von Kalzium erfolgt über die Nieren und über den Darm. Die renale Kalziumausscheidung hängt einerseits von der Glomerulumfiltration, andererseits vom Ausmass der tubulären Rückresorption ab, die unter dem Einfluss von Parathormon steht.
Vitamin D3 / Cholecalciferol
Absorption
Cholecalciferol wird im Dünndarm absorbiert.
Distribution
Vitamin D3 wird im Blut transportiert und über zwei Hydroxylierungen aktiviert. Die erste Stufe erfolgt in der Leber und führt zu 25-Hydroxy-Cholecalciferol, die zweite Stufe erfolgt in den Nierentubili und führt zu 1,25-Dihydroxycholecalciferol, dem eigentlich wirksamen Metaboliten von Vitamin D3.
Metabolismus
Als aktive Metaboliten entstehen in der Leber 25(OH)-Cholecalciferol und in den Nieren 1,25(OH)2-Cholecalciferol, der eigentliche physiologisch wirksame Metabolit von Vitamin D3.
Elimination
Die Ausscheidung von Vitamin D und von 25(OH)Cholecalciferol erfolgt prinzipiell biliär, also über den Stuhl, die von 1,25(OH)2Cholecalciferol renal.