Pharmakokinetik

Die Wirkung von Methylergometrin tritt innerhalb von 30–60 s nach intravenöser, in 2–5 min nach intramuskulärer und in 5–10 min nach oraler Verabreichung ein und dauert 4–6 h.

Absorption
Studien bei nüchternen weiblichen Freiwilligen haben gezeigt, dass die orale Absorption aus 1 Dragée mit 0,2 mg Methylergometrin mit einer mittleren max. Plasmakonzentration (C) von 3243 ± 1308 pg/ml, beobachtet bei 1,12 ± 0,82 h (t) recht rasch erfolgte. Für eine i.m.-Injektion von 0,2 mg war C5918 ± 1952 pg/ml und t0,41 ± 0,21 h. Nach Gabe von 0,1 mg, 0,2 mg und 0,4 mg war die Bioverfügbarkeit der oral eingenommenen i. m. Injektionslösung dosisproportional und, im Fall der 0,2 mg Gabe des Dragées, äquivalent. Nach i.m.-Injektion war das Ausmass der Absorption etwa 25% grösser als nach oraler Gabe. Eine verzögerte gastrointestinale Absorption (tungefähr 3 h) war bei Frauen post partum bei einer kontinuierlichen Behandlung mit Methergin Dragées festzustellen.

Distribution
Nach i.v.-Injektion wird Methylergometrin rasch (innerhalb von 2–3 min oder weniger) vom Plasma in die peripheren Gewebe verteilt. Bei weiblichen Freiwilligen beträgt das Verteilungsvolumen 56,1 ± 17,0 l (~0,5 l/kg). Es ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff die Blut-Hirn-Schranke passiert.

Metabolismus
Methylergometrin wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Die Art des Abbaus wurde beim Menschen nicht untersucht. In vitro -Studien zeigten N-Demethylierung und Hydroxylierung des Phenylringes.

Elimination
In weiblichen Freiwilligen beträgt die Plasma-Clearance 14,4 ± 4,5 l/h und die mittlere Eliminations-Halbwertszeit 3,29 ± 1,31 h. Eine Studie bei männlichen Freiwilligen hat gezeigt, dass nur etwa 3% einer oralen Dosis unverändert im Urin ausgeschieden wird. Der Wirkstoff wird hauptsächlich über die Galle in den Faeces ausgeschieden. Bei kontinuierlicher Behandlung wird er auch in die Milch ausgeschieden. Es wurde ein Milch-Plasma-Verhältnis von etwa 0,3 gefunden.