Pharmakokinetik

Pentothal übt seinen Effekt unmittelbar nach der intravenösen Injektion aus. Da Pentothal nicht ionisiert ist, besteht keine «Blut-Hirn-Schranke». 3–4 mg/kg Pentothal rufen normalerweise den Verlust des Bewusstseins hervor. Eine Einzeldosis von 400 mg i.v. führt bei einem Patienten durchschnittlicher Grösse sofort zu einem Plasmaspiegel von ca. 30 mg/Liter.

Distribution
Die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit ist leicht niedriger als diejenige im Plasma. Die Verteilung erfolgt aufgrund der Lipophilität, der Proteinbindungsrate (ca. 80%) und des Ionisationsgrades. Die rasche Abnahme der Plasmakonzentration wird durch die Umverteilung in die Gewebe verursacht. Bei Mehrfachgabe wirkt das Fettgewebe als Reservoir mit Konzentrationen von 6–12 fach höher als die Plasmakonzentration. Die langsame Abgabe bewirkt dann eine verlängerte Anästhesiedauer.

Metabolismus
Thiopental wird hauptsächlich in der Leber zu pharmakologisch inaktiven Produkten metabolisiert. Die Metabolisierungrate beträgt 10–15% per Stunde.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit einer intravenösen Einzeldosis beträgt 3–8 Stunden. Die Metaboliten werden überwiegend mit dem Urin ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Durch Leber- und Niereninsuffizienz kann die Elimination verzögert werden. Ältere Menschen metabolisieren Pentothal im allgemeinen langsamer.