Pharmakokinetik

Absorption
Das in Antabus enthaltene Disulfiram wird zu 80–90% bioverfügbar, da das Disulfiram in mikrokristalliner Form in der Dispergette vorliegt. Durch die starke Oberflächenvergrösserung wird eine hohe Absorptionsrate erreicht.
Distribution
Disulfiram ist stark lipophil und verteilt sich gut ins Fettgewebe. Die Disulfiram-Konzentration im Plasma kann aufgrund der extrem schnellen Metabolisierung nicht gemessen werden.
Metabolismus
Disulfiram wird schnell zu Diethyldithiocarbamid abgebaut, und dieses wiederum zersetzt sich in Diethylamin und Schwefelkohlenstoff. Eine leichte Erkrankung der Leber beeinträchtigt den Metabolismus nicht; bei einer Leberzirrhose hingegen ist ein vermehrtes Auftreten der Metaboliten zu erwarten. Die Plasma-Halbwertzeit des wichtigsten Stoffwechselproduktes liegt bei ca. 12 Stunden.
Massgebend für die Wirkungsdauer ist die teilweise irreversible Hemmung der Aldehyd-Dehydrogenase.