Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe von Dimenhydrinat werden maximale Plasmaspiegel an Diphenhydramin nach 1-3 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit liegt in der Grössenordnung von 80% und mehr. Unmittelbar nach Aufnahme werden mehr als 50% der Substanz in der Leber in verschiedene Metaboliten umgewandelt, d.h. in entsprechende Demethylierungs- bzw. Deaminierungsprodukte. Die Bindung dieser Metaboliten an Plasmaproteine ist beträchtlich, obwohl diesbezüglich keine präzisen Zahlenangaben gemacht werden können. Die Ausscheidung im Urin von Diphenhydramin und dessen Metaboliten beträgt 50-75%; der Rest wird mit der Galle in den Faeces ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Diphenhydramin schwankt zwischen 4 und 6 Stunden, wobei nur ein Bruchteil der Substanz (3-13%) unverändert im Urin erscheint.