Pharmakokinetik

Absorption
Bei sublingualer Anwendung werden bis zu 70 % über die Mundschleimhaut resorbiert. Die Wirkung beginnt innerhalb von 2 - 3 Minuten, Wirkungsdauer 30 - 60 Minuten.
Nitroglycerin wird intestinal vollständig absorbiert, unterliegt aber einem extensiven hepatischen Firstpass-Metabolismus sowie einer Spontanhydrolyse im Blut. Ausserdem erfolgt eine hohe Erythrozytenbindung sowie eine Anreicherung in der Gefässwand.
Eine mit Nitrolingual Sublingualspray durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 24 Probanden ergab für den 1,2-Dinitrat-Metaboliten folgende Werte:
Cmax : 3777 pg/ml (± 1905 pg/ml).
tmax : 20,5 min (± 20,0 min).
AUC: 158‘723 pg/ml × min (± 77‘048 pg/ml × min).
Distribution
Das Verteilungsvolumen für Nitroglycerin nach intravenöser Applikation wird mit ca. 3 l/kg Körpergewicht angegeben. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 60 %. Der therapeutische Blutspiegelbereich liegt zwischen 0,1 ng/ml bis zu 5 ng/ml.
Metabolismus
Der Nitroglycerin-Abbau, der in der Leber, aber auch in vielen anderen Zellen, z.B. in den Erythrozyten erfolgt, beinhaltet die Abspaltung einer oder mehrerer Nitratgruppen.
Elimination
Neben der Verstoffwechselung des Nitroglycerins findet eine renale Elimination der Metaboliten statt.
Die Eliminationshalbwertzeit für Nitroglycerin ist kurz. Nach sublingualer Gabe werden Werte von 2,5 - 4,4 Min. angegeben.
Kinetik spezieller Patientengruppen
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