Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C04AB01
Wirkungsmechanimus/Pharmakodynamik
Phentolamin, der Wirkstoff von Regitin, ist ein kompetitiver nichtselektiver Alpha1- und Alpha2-Rezeptorenblocker mit relativ kurzer Wirkungsdauer. Durch die Hemmung der postsynaptischen vaskulären Alpha1- und Alpha2-Rezeptoren führt Phentolamin zu Vasodilatation und Blutdrucksenkung. Es antagonisiert auch den vasokonstriktorischen Effekt von Noradrenalin- und Adrenalininfusionen. Die durch die Blockade präsynaptischer Alpha2-Rezeptoren hervorgerufene Steigerung der neuronalen Freisetzung von Noradrenalin kann zu den positiv inotropen und chronotropen Wirkungen von Phentolamin auf den Herzmuskel beitragen.
Beim Menschen führt die intravenöse Verabreichung von Phentolamin zu einer vorübergehenden Abnahme des mittleren systemischen Gefässwiderstands und des mittleren systemischen arteriellen Drucks infolge Dilatation sowohl des arteriellen als auch des venösen Gefässbetts.
Diese Effekte von Phentolamin gehen mit Tachykardie einher, die reflektorisch über die Barorezeptoren und das vegetative Nervensystem ausgelöst wird.