Pharmakokinetik

Absorption
Während der intravenösen Infusion von 14C-markiertem Phentolaminmesilat (in einer Dosierung von 10 mg im Verlauf von 45 min) werden nach 30 min maximale Blutkonzentrationen der Gesamtmenge an radioaktiver Substanz (0.11 Mikrogramm/ml) und des unveränderten Wirkstoffs (0.09 Mikrogramm/ml) erreicht.
Distribution
Phentolamin wird in einem Konzentrationsbereich zwischen 0.02 und 109 Mikrogramm/ml zu 54% im menschlichen Serum an Proteine gebunden.
Metabolismus
Beim Menschen wird Phentolamin nach intravenöser Infusion in grossem Umfang metabolisiert; im Durchschnitt werden etwa 13% der Dosis in unveränderter Form im Urin aufgefunden. Ein Hauptmetabolit, auf den 17% entfallen, ist das Carboxyphenyl-Derivat. Konjugate der beiden Substanzen sind nach intravenöser Verabreichung von geringer Bedeutung. Phentolamin wird nach oraler Zufuhr stärker metabolisiert als nach intravenöser Verabreichung.
Elimination
Die Elimination von Phentolamin aus dem Blut erfolgt rasch und nicht mit einer Kinetik erster Ordnung; schon nach 2-4 h ist die Konzentration auf etwa 15% ihres Maximums abgefallen. Die Eliminationshalbwertszeit von Phentolamin beträgt nach intravenöser Applikation ca. 19 min. Nach intravenöser Infusion von 10 mg Phentolaminmesilat wird innerhalb der ersten 24 h 70% dieser Dosis in Form des Wirkstoffs und seiner Metaboliten im Urin ausgeschieden; weitere 3% werden in den Faeces gefunden. Am Ende einer dreitägigen Beobachtungsperiode ist die Dosis nicht vollständig, sondern erst zu 79% ausgeschieden.