Neuraltherapeutikum 

Zusammensetzung

Ampullen zu 2 ml und 5 ml: Procaini hydrochloridum 20,0 mg; Coffeinum anhydricum 14,0 mg; Acidum citricum 1,4 mg; Natrium monohydrogenphosphas 1,5 mg; Natrii edetas 0,25 mg; Antiox.: Natrii disulfis (E 223) 0,5 mg; Aqua ad solut. inject. pro 1 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Anaestalgin dient zur Durchführung der Neuraltherapie nach Huneke. Sie hat sich als eine Behandlungsmethode erwiesen, mit der eine grosse Anzahl von Erkrankungen durch eine relativ einfache und nebenwirkungsarme Behandlungstechnik erfolgreich angegangen werden kann.
Procain ist wegen seiner grossen therapeutischen Breite und guten Gewebsverträglichkeit ein viel gebrauchtes Lokalanästhetikum. Es hebt im niedrigen Dosierungsbereich die Erregbarkeit der sensiblen Nervenfasern auf, ohne dass die motorischen Funktionen ausfallen. Als Folge davon wird die Schmerzempfindung vorübergehend ausgeschaltet.
Coffein bewirkt eine Tonisierung der Hirngefässe und eine Senkung des Liquordruckes, was sich bei Kopfschmerzen günstig auswirkt.

Pharmakokinetik

Absorption
Die Latenzzeit von Procain bis zum Wirkungseintritt beträgt 2-10 Minuten, die Wirkungsdauer 1-2 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen werden 10-45 Minuten nach subkutaner oder intramuskulärer Injektion erreicht.

Distribution
Die Biotransformation von Procain findet nicht im Gewebe, sondern erst nach Abtransport auf dem Blutwege durch Plasma- und Leberesterasen statt. Die Plasmaeiweissbindung beträgt ca. 6%.
Procain überwindet in therapeutischer Dosierung die Blut-Hirn-Schranke.
Procain passiert ab einer Dosierung von 4 mg/kg KG die Plazenta. Über eine Ausscheidung in die Muttermilch liegen keine Resultate vor.

Metabolismus/Elimination
Die Abbaugeschwindigkeit von Procain beträgt ca. 1 mg/kg/Minute. Bei der Hydrolyse entstehen das gefässerweiternd wirkende Diäthylaminoäthanol und Paraminobenzoesäure. 70% des Diäthylaminoäthanols werden in der Leber metabolisiert, 30% unverändert ausgeschieden. Ca. 80% der Paraminobenzoesäure werden unverändert oder als Glucuronid eliminiert. Die Ausscheidung aller Metaboliten erfolgt renal.

Coffein
Die Wirkung von Coffein setzt rasch ein und hält 1-2 Stunden an. In der Leber erfolgt Demethylierung zu Di- und Monomethylxanthin sowie Oxidation zu Tri-, Di- und Monomethylharnsäure. Nur ca. 1% wird unverändert eliminiert. Die Ausscheidung erfolgt renal. Pro Stunde werden ca. 14% einer Dosis eliminiert. Coffein passiert die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Gemäss einer Studie mit Erwachsenen mit eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion (sowie bei Neugeborenen) wurde im Vergleich zu Gesunden eine langsamere Hydrolysierung von Procain beobachtet. Die Erniedrigung der Hydroxylierungsrate bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist proportional der Harnstoff-Plasmakonzentration.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Anaestalgin wird im Rahmen der Neuraltherapie bei verschiedenartigen Schmerzzuständen eingesetzt.

Dosierung/Anwendung

2 ml subcutan oder intramuskulär.
Lässt der Schmerz nach der Injektion nicht nach, so injiziert man nach 10-20 Minuten 2 ml direkt in die Schmerzzone.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Allergische Reaktionen gegenüber Lokalanästhetika vom Ester-Typ (die Überempfindlichkeit gegenüber Procain kann durch eine frühere Anwendung von Procain-Penicillin erworben sein); Myasthenia gravis, Herzerkrankungen (Herzinsuffizienz und Rhythmusstörungen); Hypotension; Hypovolämie; Pseudocholinesterasemangel.

Vorsichtsmassnahmen
Patienten mit Epilepsie. Überempfindlichkeit gegenüber Sulfiten.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C.
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll Anaestalgin in der Schwangerschaft und Stillzeit nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Procain überwindet die Plazenta trotz rascher Esterspaltung nur in Dosierungen über 4 mg/kg. Das Nebenwirkungsrisiko ist aufgrund der rasch erfolgenden Esterspaltung gering. Über das Ausmass des Übertrittes von Procain in die Muttermilch ist nichts bekannt.

Unerwünschte Wirkungen

Lokalanästhetika erweisen sich in der Regel als nebenwirkungsarme und wenig toxische Sustanzen, sofern die empfohlenen Konzentrationen und Volumina ihrer Lösungen nicht überschritten werden. Zu einer relativen oder einer absoluten Überdosierung kann es dennoch, z.B. bei versehentlicher intravasaler Gabe, bei Injektion in gut durchblutetes Gewebe oder beim Nachspritzen im Verlauf langdauernder Operationen kommen.

Symptome

Zentralnervös: Seh- und Hörstörungen, Nystagmus, Ohrensausen, Schwindel, Frösteln, Desorientiertheit, zeitweiliger Bewusstseinsverlust, verwaschene Sprache, Tremor, Singultus, Übelkeit und Erbrechen.

Intoxikation: klonisch-tonische Krämpfe, Atem- und Kreislaufversagen.
Andere Erscheinungen wie Unruhe, Rededrang, Angstzustände, Hyperpnoe, Bradykardie, Blutdruckanstieg und Kopfschmerzen können auch auf der Zugabe vasokonstriktorischer Stoffe wie Epinephrin beruhen.

Kardiovaskulär: Negativ-inotrope Wirkung, Herabsetzung der Leitungsgeschwindigkeit, Sinusbradykardie, Krämpfe, Zyanose, Bewusstlosigkeit, schliesslich Kammerflimmern und/oder Asystolie.
Nach Infiltration Gangrän von Akren möglich.

Selten: Allergische Reaktionen äussern sich auf der Haut, in Form von Ödemen, Juckreiz, Asthma-Anfällen oder anaphylaktischen Reaktionen.

Lokal: An der Injektionsstelle kann ein transientes brennendes Schmerzgefühl auftreten.
Um versehentliche intravasale Injektionen zu vermeiden, empfiehlt es sich, insbesondere bei Injektionen in tiefere Gewebe einen Aspirationsversuch vorzunehmen.

Interaktionen

Procain und andere Lokalanästhetika vom Ester-Typ vermindern die antibakterielle Wirkung von Sulfonamiden (Entstehung von p-Aminobenzoesäure).
Wechselwirkungen mit Vasokonstriktoren (z.B. Epinephrin, Norepinephrin) sind zu beachten.
Physostigmin und Ecothiopat verstärken die Wirkung von Procain und anderen Lokalanästhetika vom Ester-Typ (Abnahme der Cholinesteraseaktivität).

Überdosierung

Symptome
Siehe Unerwünschte Wirkungen.

Therapie
1. Sofortiges Unterbrechen der Zufuhr.
2. O 2 -Versorgung sichern (Absaugen von Erbrochenem/Aspiriertem, Freihalten der Luftwege, Intubation, Beatmung mit Sauerstoff).
3. Ausreichenden Blutkreislauf sichern (Volumensubstitution, Vasopressoren zuführen, bei Kammerflimmern bzw. Asystolie sofort extrakardiale Herzmassage).
4. Krämpfe bekämpfen (kleine Dosen eines schnellwirkenden Barbiturates oder Diazepam i.v.).

Sonstige Hinweise

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

16899.

Stand der Information

Oktober 1994.
RL88