Pharmakokinetik

Absorption
Nach intravenöser Verabreichung wird Scopolaminbutylbromid rasch (t½α = 4 Min., t½β = 29 Min.) in die Gewebe verteilt. Als quaternäre Ammoniumverbindung ist Scopolaminbutylbromid hochpolar und wird deshalb nach oraler oder rektaler Verabreichung nur teilweise resorbiert (8% bzw. 3%).
Nach oraler Verabreichung von Einzeldosen im Bereich von 20 mg bis 400 mg, wurden nach ca. 2 Stunden durchschnittliche Plasmakonzentrationen von 0.11 ng/ml und 2.04 ng/ml erreicht. Im gleichen Dosisbereich variierte die AUC0–tz von 0.37–10.7 ng × h/ml.
Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit der unterschiedlichen Darreichungsformen (Filmtabletten, Suppositorien und orale Lösungen) mit jeweils 100 mg Scopolaminbutylbromid, betrug weniger als 1%.
Distribution
Wegen seiner hohen Affinität zu Muskarin- und Nikotinrezeptoren wird Scopolaminbutylbromid hauptsächlich in die Muskelzellen des Abdomens und der Pelvis sowie in die intramuralen Ganglien der Unterleibsorgane verteilt.
Die Plasmaproteinbindung (Albumin) von Scopolaminbutylbromid beträgt ca. 4%.
Tierexperimentelle Studien zeigen, dass Scopolaminbutylbromid die Blut-Hirn-Schranke nicht passiert, jedoch sind keine klinischen Daten für diesen Effekt verfügbar.
Metabolismus
Die hydrolytische Spaltung der Esterbindung ist der hauptsächliche Metabolisierungsweg.
Die renal ausgeschiedenen Metaboliten werden nur in geringem Ausmass an die Muskarinrezeptoren gebunden, was einen Beitrag zur Wirkung von Scopolaminbutylbromid unwahrscheinlich macht.
Elimination
Nach oraler Einmalgabe einer Dosis von 100–400 mg beträgt die Eliminationshalbwertszeit zwischen 6.2 bis 10.6 Stunden.
Oral verabreichtes Scopolaminbutylbromid wird über die Fäzes und den Urin ausgeschieden.
Ungefähr 90% einer radioaktiv markierten Dosis werden nach oraler Gabe in den Fäzes wiedergefunden. Die im Urin ausgeschiedene Menge an Scopolaminbutylbromid beträgt weniger als 0.1% der verabreichten Dosis.
Die scheinbare mittlere orale Clearance nach oralen Dosen zwischen 100–400 mg liegt im Bereich von 881 bis 1420 l/min, während das entsprechende Verteilungsvolumen für den gleichen Dosisbereich zwischen 6.13–11.3× 105 l liegt, wohl aufgrund der sehr niedrigen systemischen Verfügbarkeit.