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Fachinformation zu Tapazole®:Eli Lilly (Suisse) SA
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Thyreostatikum 

Zusammensetzung

1 Tablette enthält 5 mg Methimazol, 8,86 mg Stärke, 60,53 mg Laktose, 0,05 mg Talkum, 0,50 mg Magnesiumstearat.

Eigenschaften/Wirkungen

Methimazol ist hinsichtlich Wirkung und Anwendung Propylthiouracil ähnlich, auf Gewichtsbasis jedoch zehnmal wirksamer, gelegentlich jedoch weniger konsistent in seiner Wirkung. Methimazol hemmt die Synthese der Schilddrüsenhormone. Es inaktiviert aber nicht vom Körper bereits produziertes Thyroxin oder Trijodthyronin, die in der Schilddrüse gespeichert sind oder im Blut zirkulieren. Auch oral oder parenteral zugeführte Schilddrüsenhormone werden in ihrer Wirksamkeit nicht beeinflusst.
Über Karzinogenität, Mutagenität und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit ist nicht berichtet worden (bezüglich Schwangerschaft siehe unter Anwendungseinschränkungen).

Pharmakokinetik

Methimazol wird rasch vom Magen-Darm-Trakt resorbiert und sehr rasch metabolisiert, weshalb eine mehrfache Dosierung pro Tag nötig ist. Die Plasmahalbwertszeit liegt zwischen etwa 6 und 13 Stunden. Methimazol wird im Urin ausgeschieden. Methimazol passiert die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Hyperthyreose: eine Langzheitbehandlung kann zu einer Remission dieser Erkrankung führen. Tapazole kann auch angewendet werden, wenn eine Thyreoidektomie nicht indiziert ist.
Vorbereitung einer subtotalen Thyreoidektomie bzw. Behandlung mit radioaktivem Jod.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Die Tagesdosis ist in 3 Teilgaben alle 8 Std. zu verabreichen.

Erwachsene
Initial und im allgemeinen während 15-30 Tagen 15 mg/Tag bei leichter, 30-40 mg/Tag bei mässig schwerer und 60 mg/Tag bei schwerer Hyperthyreose. Erhaltungsdosis: 5-15 mg/Tag, im allgemeinen während 12-18 Monaten.

Kinder
Initial 0,4 mg/kg/Tag; Erhaltungsdosis 0,2 mg/kg/Tag.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Bei der Behandlung einer Hyperthyreose richtet sich die Erhaltungsdosierung nach dem Verlauf der Krankheit: eine ungenügende Dosierung kann zu einer Verschlimmerung einer noch bestehenden oder zum Wiederauftreten einer bereits unter Kontrolle gebrachten Hyperthyreose führen. Eine zu hohe Dosierung führt zum gehäuften Auftreten von unerwünschten Wirkungen und kann zu einer Hypothyreose führen (siehe «Unerwünschte Wirkungen» und «Überdosierung»).
Im Fall des Wiederauftretens der Hyperthyreose nach Abschluss der Behandlung kann dieselbe erneut mit Tapazole behandelt werden, doch sollten auch andere Behandlungsmöglichkeiten in Betracht gezogen werden.
Die Tabletten sind mit einer Bruchrille versehen und lassen sich gut teilen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Tapazole ist bei Überempfindlichkeit gegenüber Methimazol, bei toxischem Schilddrüsenadenom, schweren hämatologischen Störungen (insbesondere Granulozytopenie), schwerer Leberinsuffizienz sowie während der Laktation (Übertritt in die Muttermilch) kontraindiziert.

Vorsichtsmassnahmen
Da es unter Tapazole zu Hypoprothrombinämie bzw. klinischen Blutungen kommen kann, sollte die Prothrombinzeit während der Therapie, insbesondere aber vor chirurgischen Eingriffen, überprüft werden.
Das Risiko einer Agranulozytose erfordert eine regelmässige Untersuchung des Blutbildes (s.a. «Unerwünschte Wirkungen»). Vorsicht ist ebenfalls bei Anzeichen von trachealer Obstruktion geboten, da diese durch eine Schilddrüsenvergrösserung verstärkt werden kann.
Bei einer Zunahme der Grösse des Kropfes sollte die Dosierung von Tapazole nicht erhöht werden, da ein solcher Befund eher auf eine Überdosierung zurückzuführen ist.
Eine durch Jod verursachte Hyperthyreose stellt keine Indikation für Tapazole dar.
Eine Behandlung mit Tapazole sollte nicht ohne endokrinologische Bestätigung der Hyperthyreose und nur bei Patienten durchgeführt werden, die sich strikt an die vorgeschriebene Dosierung halten und die regelmässig untersucht werden können.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie D. Es gibt klare Hinweise für Risiken des menschlichen Fetus, aber der therapeutische Nutzen für die Mutter kann überwiegen. Methimazol passiert die Plazentaschranke und kann beim Fetus Struma und sogar Kretinismus hervorrufen. Falls Tapazole von einer schwangeren Patientin eingenommen oder die Patientin während der Behandlungszeit schwanger wird, muss auf die mögliche Gefahr für das ungeborene Kind hingewiesen werden.
Wenn bei einer schwangeren Frau eine Behandlung mit Thyreostatika indiziert ist, sollte die Dosierung so niedrig wie möglich eingestellt werden, um eine fetale Hypothyreose zu vermeiden. Bei vielen Frauen geht die Hyperthyreose mit dem Fortschreiten der Schwangerschaft zurück und ermöglicht somit eine Herabsetzung der Dosierung.
Da von propylthiouracilbehandelten Patientinnen keine Berichte über Kropfschädigungen der Nachkommenschaft vorliegen, kann bei Schwangeren, die eine Antithyroidbehandlung benötigen, diese Substanz gegenüber Methimazol bevorzugt werden.
Da Methimazol in die Muttermilch übertritt und es beim Säugling zur Entwicklung einer funktionstüchtigen Struma kommen kann, darf bei Einnahme von Tapazole nicht gestillt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Unerwünschte Wirkungen treten selten auf (< 3%). Unbedingt zu beachten ist die mögliche, in 0,5-1% der Fälle, auftretende Hemmung der Hämatopoese im Knochenmark mit Agranulozytose, Granulozytopenie oder Thrombozytopenie. Dieses Risiko ist bei Dosierungen, die 40 mg/Tag überschreiten sowie bei Patienten über 40 Jahren deutlich erhöht. Agranulozytose tritt besonders bei Frauen über 45 Jahren auf. Die Patienten sind anzuweisen, beim Auftreten von allgemeinem Unwohlsein, Halsschmerzen, Hautausschlag, Fieber, Kopfschmerzen umgehend ihren Arzt zu konsultieren. In diesem Fall soll das Blutbild sofort untersucht werden, um eine Agranulozytose auszuschliessen. Allerdings wird auch in etwa 10% der Fälle mit unbehandelter Hyperthyreose eine Leukopenie (Leukozyten < 4000/mm³) beobachtet, die oft mit einer relativen Granulozytopenie einhergeht.
Weitere Reaktionen sind Arzneimittelfieber, Lupus-ähnliches Syndrom, Hepatitis (ein Ikterus kann nach Absetzen des Medikamentes noch mehrere Wochen bestehen bleiben), Periarteritis, endokrine Ophthalmopathie und Hypoprothrombinämie. Über das Auftreten einer fulminanten Hepatitis, Lebernekrose und Enzephalopathie ist selten, und über das Auftreten einer Nephritis ist äusserst selten berichtet worden.
Unerwünschte Wirkungen leichteren Grades umfassen Exanthem, Urtikaria, Übelkeit, Erbrechen, Beschwerden im Oberbauch, Gelenkschmerzen, Parästhesien, Verlust des Geschmackssinns, Haarausfall, Muskelschmerzen, Kopfschmerzen, Juckreiz, Müdigkeit, Neuritis, Ödeme, Schwindel, abnorme Hautpigmentierung, Ikterus, Speicheldrüsen- und Lymphknotenaffektionen.

Interaktionen

Vorsicht bei gleichzeitiger Gabe von Medikamenten, die Agranulozytose hervorrufen können.
Tapazole ist ein Vitamin-K-Antagonist und kann daher die Wirkung von Antikoagulantien verstärken.

Überdosierung

Eine Überdosierung von Tapazole führt zu einer Zunahme von Häufigkeit und Stärke der unerwünschten Wirkungen.
Als schwerwiegendste Folge einer Überdosierung kann es zu einer Agranulozytose kommen (siehe «Vorsichtsmassnahmen»). Sehr selten treten exfoliative Dermatitis, Hepatitis, Neuropathien, Erregung oder Dämpfung des ZNS auf.

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Oberbauch, Kopfschmerzen, Fieber, Gelenkschmerzen, Juckreiz, Ödeme, Panzytopenie. Die therapeutische Dosierung über einen langen Zeitraum kann zu Hypothyreose führen.

Behandlung: Bei Knochenmarkinsuffizienz sind Antibiotika und Bluttransfusionen angezeigt. Im Falle einer manifesten Überdosierung ist das Präparat abzusetzen. Weiter sind symptomatische und unterstützende Massnahmen wie Magenspülung, Bettruhe, intravenöse Flüssigkeitszufuhr, Analgetika und milde Sedierung in Erwägung zu ziehen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
3 Jahre.

Lagerungshinweis
Tapazole kann bei Raumtemperatur aufbewahrt werden.

IKS-Nummern

18195.

Stand der Information

März 1993.
RL88

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