Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Dihydralazin nach intravenöser Verabreichung wurde nicht untersucht. Der folgende Text bezieht sich deshalb auf Resultate, die nach oraler Verabreichung von Nepresol gewonnen wurden.

Absorption
Dihydralazin wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. Im Plasma zirkuliert hauptsächlich das «apparente» Dihydralazin, d.h. Dihydralazin plus Hydrazonverbindungen, die als Metaboliten von Dihydralazin gebildet werden. Bei Gesunden wurde 1-1,5 Stunden nach Verabreichung von 25 mg die maximale Plasmakonzentration von «apparentem» Dihydralazin - im Durchschnitt 472 nmol/l (136 ng/ml) - gemessen.

Distribution
Dihydralazin passiert die Plazentarschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus
Dihydralazin wird in grossem Umfang metabolisiert. Nach oraler Einnahme von 50 mg werden nur etwa 0,5% der Dosis im Urin in Form von «apparentem» Dihydralazin aufgefunden. Zu den Stoffwechselwegen gehören oxydative Prozesse, die Bildung von Hydrazonen und acetylierende Reaktionen.
Im Plasma liegt Dihydralazin zu 10% in Form von «apparentem» Hydralazin vor. Der Acetylator-Status des Patienten hat keinen wesentlichen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Dihydralazin.

Elimination
Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit beträgt im Durchschnitt etwa 4 Stunden. Wenn man davon ausgeht, dass die orale Dosis vollständig resorbiert wird, beträgt die Plasma-Clearance im Durchschnitt insgesamt 1450 ml/­min.