Antihistaminica und Antiallergica 

Zusammensetzung

Histacyletten Dragées:

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Wirkstoffe:                       mite      forte   
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Diphenhydramini hydrochloridum    12,5 mg   25,0 mg 
Mepyramini hydrochloridum         12,5 mg   25,0 mg 
Coffeinum                         20,0 mg   40,0 mg 
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Hilfsstoffe: Color.: E 104, E 127.

5 ml Histacyl Compositum Sirup enthalten:

Wirkstoffe: Diphenhydramini hydrochloridum 6,25 mg, Mepyramini maleas 6,25 mg.

Hilfsstoffe: Saccharum; Aromatica; Conserv.: E 216, E 218.

Eigenschaften/Wirkungen

Die Präparate Histacyletten Dragées und Histacyl Compositum Sirup enthalten die H 1 -Antihistaminica Diphenhydramin und Mepyramin; die Histacyletten Dragées enthalten ausserdem Coffein, um den sedativen Effekt der beiden Antihistaminica abzuschwächen. Der Histacyl Compositum Sirup eignet sich besonders zur Anwendung bei Kindern, vor allem auch, wenn eine sedierende Komponente erwünscht ist (z.B. bei quälendem Juckreiz).

Pharmakokinetik

Pharmakokinetische Untersuchungen mit den vorliegenden Präparaten wurden nicht durchgeführt. Die folgenden Angaben stammen aus Sekundärliteratur zu den einzelnen Wirkstoffen.

Mepyramin
Mepyramin zeigt nach oraler Darreichung eine Wirkung, woraus auf eine ausreichende enterale Resorption geschlossen wird.
Spezielle Untersuchungen zur Pharmakokinetik von Mepyramin liegen derzeit nicht vor und auch über die im Organismus möglicherweise auftretenden Metaboliten sind nur theoretische Überlegungen angestellt worden.

Diphenhydramin
Bioverfügbarkeit: Diphenhydramin wird nach oraler Gabe resorbiert, quantitative Angaben zu Vollständigkeit und Geschwindigkeit der Resorption liegen nicht vor.
Wirkungseintritt: 15-30 Minuten nach oraler Zufuhr.
Plasmaspiegel: 0,1 mg/l (100 mg als Einzeldosis).
Wirkungsdauer: 4-6 Stunden.
Plasmahalbwertszeit: 5-8 Stunden.
Verteilungsvolumen: 3-4 l/h.
Metabolisierung und Elimination: Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin desalkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxidiert. Dieser Metabolit wird möglicherweise an Glycerin oder Glutamin gekoppelt und ausgeschieden. Weniger als 1% des oral zugeführten Diphenhydramins wird unverändert ausgeschieden, 60-70% werden innerhalb von 96 Stunden in Form von Metaboliten eliminiert. Eine quantitative Bestimmung des Verhältnisses der einzelnen Metaboliten ist bisher nicht erfolgt.

Coffein
Coffein wird nach oraler Gabe im allgemeinen gut und schnell aus dem Gastrointestinaltrakt, allerdings individuell schwankend, resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 50-70 Minuten nach oraler Gabe gefunden; bei oraler Gabe von 100 mg wurde nach ca. 1 Stunde eine Konzentration von 1,5-1,8 µg/ml gefunden. Die mittlere Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 3,5 Stunden. Coffein wird nahezu quantitativ metabolisiert, nur etwa 1% wird unverändert ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3-5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt mit dem Urin als 1-Methylharnsäure und 1-Methylxanthin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Heuschnupfen, Rhinitis vasomotorica, Urticaria, allergische Dermatosen, Pruritus, Insektenstiche, Sonnenbrand, medikamentöse und alimentäre Allergien.

Dosierung/Anwendung

Dragées

Kinder: 3mal täglich 1 Histacyletten mite, unzerkaut mit etwas Wasser.
Über die in der Pädiatrie adäquate Dosierung von Histacyletten mite liegen keine Erfahrungen vor. Kinder unter 6 Jahren sollten deshalb vom Arzt überwacht behandelt werden, resp. Kindern unter 1 Jahr soll das Präparat nicht verabreicht werden.

Erwachsene: 3mal täglich 1 Histacyletten forte, unzerkaut mit etwas Wasser.

Sirup

Kinder: 3mal täglich 1 Messlöffel voll.
Über die in der Pädiatrie adäquate Dosierung von Histacyl compositum liegen keine Erfahrungen vor. Kinder unter 6 Jahren sollten deshalb vom Arzt überwacht behandelt werden, resp. Kindern unter 1 Jahr soll das Präparat nicht verabreicht werden.

Erwachsene: 3mal täglich 2 Messlöffel voll.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Patienten mit asthmatischen Attacken, Überempfindlichkeit, Einnahme von MAO-Hemmern.

Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht bei Prostataadenom mit Restharnbildung, Engwinkelglaukom, Magen- oder Duodenalgeschwür, Hyperthyreoidismus, Epilepsie, kardiovaskulären Erkrankungen.
Die Reaktionsbereitschaft und das Konzentrationsvermögen können durch Antihistaminica insbesondere beim Zusammenwirken mit Alkohol im Strassenverkehr und bei Maschinenbedienung beeinträchtigt werden.

Schwangerschafts-Kategorie C
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Diphenhydramin und Coffein treten in die Muttermilch über. Bezüglich Mepyramin liegen keine Daten vor.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen von Antihistaminika sind selten gefährlich und können nach 2-3 Tagen spontan wieder verschwinden.
Trockenheit der Schleimhäute von Nase, Mund und Rachen; gastrointestinale Störungen (Nausea, Erbrechen, Diarrhoe und Ostipation); Miktionsstörungen; Impotenz; Herzklopfen; Tachykardie; Hypotonie.
Schwindel; verschwommenes Sehen (Akkommodationsstörungen); Tinnitus; Kopfweh; Mattigkeit; Schläfrigkeit; Koordinationsstörungen; Muskelschwäche; Parästhesien; Tremor; Nervosität; Sedierung (Antihistaminica-Wirkung) insbesondere bei älteren Patienten, aber auch zentrale Erregung und Schlafstörungen (Coffein-Wirkung der Dragées) sind möglich.
Insbesondere Kinder können bei hoher Dosierung auf Antihistaminica mit Erregungszuständen (Unruhe, Schlafstörungen, Tremor, Euphorie, Nervosität, evtl. Krämpfen) reagieren.

Interaktionen

Zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol sowie Antihistaminica verstärken sich gegenseitig in ihrer sedierenden Wirkung.
MAO-Hemmer verstärken und verlängern den anticholinergen Effekt von Antihistaminica. Antihistaminica sind kontraindiziert bei Patienten, die MAO-Hemmer einnehmen.
Zumindest theoretisch kann insbesondere bei höherer Dosierung aufgrund der anticholinergen Wirkung und der sich daraus ergebenden Verminderung der Peristaltik im oberen GIT eine Beeinflussung der Resorption von Arzneistoffen wie Digoxin, Paracetamol u.a.m. nicht ausgeschlossen werden.

Sonstige Hinweise

Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Antihistaminica sollten mindestens 4 Tage vor einer allergischen Hauttestung abgesetzt werden, da das Resultat beeinträchtigt werden kann.

IKS-Nummern

18675, 34289.

Stand der Information

Juli 1996.
RL88