Parasympathomimetikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Carbacholum.

1 Tablette enthält 2 mg Carbacholum, Excipiens pro compresso.

1 Ampulle enthält 0,25 mg Carbacholum, Glucosum Monohydricum, Aqua q.s. ad solutionem pro 1 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Carbachol ist ein quaternärer Carbaminsäurester. Es wirkt als Erregungsmittel im parasympathischen Nervensystem und greift wie der natürliche Transmitter Acetylcholin an den muskarinischen und nikotinartigen Rezeptoren an. Durch seine Resistenz gegenüber den körpereigenen Cholinesterasen ist Carbachol dem Acetylcholin und auch anderen Parasympathomimetika hinsichtlich Intensität und Dauer der Wirkung überlegen. Aufgrund der Stabilität des Moleküls ist Carbachol auch nach oraler Verabreichung wirksam.
Qualitativ wirkt Carbachol stärker als Acetylcholin im Bereich des Gastrointestinaltraktes sowie der Harnwege und geringer auf das Kreislaufsystem.
Carbachol stimuliert die Magenmotilität, erhöht den Magentonus und normalisiert eine unzureichende rhythmische Peristaltik.
Weiter erhöht Carbachol den Tonus des Musculus detrusor vesicae, so dass eine Kontraktion erfolgt, die kräftig genug ist, um die Miktion einzuleiten.
Darüber hinaus bewirkt Carbachol einen Speichelfluss und steigert die Magensaftsekretion, wobei die Salzsäureproduktion und Pepsinsekretion angeregt werden.
Am Herzkreislaufsystem wirkt Carbachol in höheren Dosen blutgefässerweiternd, blutdrucksenkend und vermindert die Frequenz und Inotropie des Herzens. In den üblichen therapeutischen Dosen sind die kardiovaskulären Effekte des Carbachols unauffällig und bestehen im allgemeinen in einem vorübergehenden Abfall des diastolischen Druckes, der mit einer geringen reflektorischen Tachykardie einhergeht.

Pharmakokinetik

Absorption
Da Carbachol ein quaternäres Amin ist, wird diese Substanz im Gegensatz zu den tertiären Aminen aus dem Darm schlechter resorbiert (ca. 15%) und daher oft parenteral angewendet. Nach oraler Applikation setzt die Wirkung von Carbachol nach 10-20 Minuten ein.

Distribution
Da die quaternäre Verbindung des Carbacholums die Blut-Liquor-Schranke ebenfalls schlecht durchdringt, sind auch Nebenwirkungen am ZNS geringer.

Metabolismus
Aufgrund der Struktur ist Carbachol gegenüber der Acetylcholinesterase resistent, so dass es langsam metabolisiert wird.

Elimination
Die Wirkungsdauer beträgt bei i.m. Injektion ca. 1 Stunde.
Gezielte Untersuchungen zur Pharmakokinetik des Doryl liegen nicht vor.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Atonische Zustände des Verdauungstraktes und der ableitenden Harnwege wie atonische Obstipation, Blasenatonie, Harnverhaltung der Wöchnerinnen und Prostatiker.

Dosierung/Anwendung

Individuelle Dosierung ist erforderlich.

Übliche Tagesdosis

Tabletten: Erwachsene erhalten als durchschnittliche Einzeldosis ½-2 Tabletten. Eine Wiederholung erfolgt, soweit erforderlich, in Abständen von ½-1 Stunde bis 3× täglich.

Ampullen: Erwachsene erhalten als durchschnittliche Einzeldosis subkutan oder intramuskulär ½-1 Ampulle. Eine Wiederholung erfolgt, soweit erforderlich, in Abständen von ½-1 Stunde bis 3× täglich.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Kinder, Säuglinge

Tabletten: Kinder erhalten als Einzeldosis ½-1 Tablette bis 3× täglich. Säuglingen kann als Einzeldosis ¼ Tablette verabreicht werden.

Ampullen: Kinder, auch Säuglinge, erhalten ¼-½ Ampulle als Einzeldosis intramuskulär bis zu 2× täglich.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einer der Hilfsstoffe oder gegenüber Cholinesterasehemmstoffen.
Ulcus ventriculi, Thyreotoxikose, dekompensierte Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Asthma bronchiale, Stenosen im Bereich von Darm und Harnwegen.

Vorsichtsmassnahmen
Durch Gabe von Parasympathomimetika kann sich der Zustand bei Vorliegen folgender Krankheiten verschlechtern: Parkinsonscher Erkrankung, Magen-Darm-Geschwüren, bradykarden Rhythmusstörungen, Blasenentleerungsstörungen.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C. Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Fötus gezeigt (Teratogenität), und es existieren keine kontrollierten Humanstudien.
Aufgrund der starken parasympathikomimetischen Wirkung von Carbachol ist von einer Anwendung in der Schwangerschaft abzuraten.
Da nicht bekannt ist, ob Carbachol in die Muttermilch übergeht, ist kritisch abzuwägen, ob bei Anwendung von Doryl der Säugling weiter gestillt werden soll.

Unerwünschte Wirkungen

Zentrales Nervensystem
Unruhe, Schlaflosigkeit, Angst, Alpträume, Verwirrtheit bis zu komatösen Zuständen bei sehr hohen Dosierungen.

Herz-Kreislauf-System
Herzklopfen, Bradykardie, vorübergehender Herzblock, Blutdruckabfall.

Nieren
Verstärkter Harndrang, Harninkontinenz.

Respirationstrakt
Dyspnoe, Bronchospasmus, Auslösung eines Asthmaanfalles bei Disposition.

Gastrointestinaltrakt
Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Darmkrämpfe bis zum unwillkürlichen Stuhlabgang.

Haut
Gesichts- und Hautrötung, Wärmegefühl.

Sonstiges
Die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen können beeinträchtigt werden, weil infolge von Miosis und Akkommodationsstörungen durch Parasympathomimetika die Sehleistung vermindert wird.

Interaktionen

Durch Atropin und atropinartig wirkende Arzneistoffe werden die muskarinartigen Wirkungen der Parasympathomimetika vermindert, während die nikotinartigen Wirkungen meist unbeeinflusst bleiben.

Mecamylamin kann die Wirkung der Parasympathomimetika verstärken.
Ob Phenothiazine die Wirkung der Parasympathomimetika beim Menschen verstärken, ist nicht sicher, da dies nur in vitro nachgewiesen wurde.
Cholinesterasehemmstoffe können die Wirkung von gleichzeitig eingenommenem Mequitazin verstärken.

Überdosierung

Symptome
Starke Schweissausbrüche, starker Tränen- und Speichelfluss, Diarrhoe, Erbrechen, Übelkeit, Miosis, Bradykardie, Blutdruckabfall usw.

Behandlung
Der Ausdruck des erhöhten Parasympathikustonus lässt sich schnell durch eine i.v. Injektion von 0,5-1 mg Atropin beheben.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Keine bekannt.

Haltbarkeit
Die Tabletten und Ampullen sind vor Licht geschützt in der Originalpackung bei Raumtemperatur zu lagern.

IKS-Nummern

20583, 20584.

Stand der Information

Mai 1995.
RL88