Pharmakokinetik

Absorption
Pyrimethamin wird fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt aufgenommen.
Die maximale Plasmakonzentration wird bei gesunden Probanden in der Regel 2 bis 4 Stunden nach Verabreichung einer Dosis erreicht und kann individuell sehr unterschiedlich ausfallen; nach einer täglichen oralen Dosis von 25 mg werden Konzentrationen zwischen 260 und 1411 Nanogramm/ml gemessen.
Distribution
Pyrimethamin wird zu etwa 80 bis 90% an Plasmaproteine gebunden.
Hohe Gewebespiegel von Pyrimethamin werden hauptsächlich in Nieren, Lungen, Leber und Milz erreicht. Bei AIDS-Patienten, die eine tägliche Dosis Pyrimethamin erhielten, wurden im Liquor cerebrospinalis Konzentrationen von ca. einem Fünftel der Serumkonzentration nachgewiesen. Pyrimethamin ist plazentagängig. Es wird mit der Muttermilch ausgeschieden.
Metabolismus
Pyrimethamin wird vorwiegend in der Leber metabolisiert.
Elimination
Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit beträgt 85 Stunden. Pyrimethamin wird langsam mit dem Urin ausgeschieden.