Pharmakokinetik

Absorption
Acetazolamid wird schnell und fast vollständig vom Gastrointestinaltrakt absorbiert.
Der Wirkungseintritt nach parenteraler oder oraler Verabreichung erfolgt ca. 1 Stunde nach Applikation.
Distribution
Ca. 93% des Wirkstoffes im Plasma sind proteingebunden. Der Wirkstoff verteilt sich jedoch schnell in andere Gewebe und konzentriert sich vor allem in den Erythrozyten und der Nierenrinde, im welchen die Carboanhydrase in hohen Konzentration anwesend ist. Acetazolamid kumuliert nicht in den Geweben.
Metabolismus
Bei den Tabletten liegen max. Serumkonzentrationen von 26 µg/ml nach 2 Stunden, min. Serumkonzentrationen von 13 µg/ml nach 6 Stunden vor.
Nach Mehrfachapplikation stellen sich innert 7 Tagen max. Serumkonzentrationen von mehr als 10 µg/ml über 12 Stunden hinweg ein.
Die Serumhalbwertszeit von Acetazolamid beträgt durchschnittlich 6,3 Stunden.
Die Eliminations-Plasmahalbwertszeit nach intravenöser Applikation von Dosierungen im Bereich von 5-20 mg/kg beträgt 95 Minuten.
Elimination
In den ersten 24 Stunden werden über den Urin 70-100%, im Durchschnitt 90% des Acetazolamids unverändert ausgeschieden.
Die renale Clearance wird in einem alkalischen Urin gefördert.
Acetazolamid durchdringt die Plazentaschranke in nicht bekannter Menge und geht in die Muttermilch über.