Pharmakokinetik

Resorption
Oral verabreichtes Codein wird rasch resorbiert.
Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt nach oraler Gabe durchschnittlich 70%. Die relative Bioverfügbarkeit (Tablette oral gegenüber i.m. Applikation) liegt aufgrund eines ausgeprägten First-pass-Effektes der Leber bei nur ca. 54%. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ca. 1 Stunde erreicht. Die Eiweissbindung liegt unter 10%. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 3,6 l/kg.

Metabolismus
Die Plasmahalbwertszeit von Codein beträgt bei gesunden Erwachsenen ungefähr 3-5 Stunden, bei niereninsuffizienten Patienten zwischen 9 und 18 Stunden. Auch im Alter ist die Elimination verlangsamt. Hauptmetaboliten im Plasma sind Morphin, Norcodein sowie Morphin- und Codeinkonjugate (wobei die Konjugationskonzentration wesentlich höher als die der Ausgangssubstanzen liegt). Die Metabolisierung von Codein in der Leber unterliegt beträchtlichen interindividuellen Schwankungen. Codein wird hauptsächlich mit dem Urin in Form konjugierter Morphin- und Codeinabkömmlinge ausgeschieden.
Etwa 10% Codein werden unverändert ausgeschieden.
Codein passiert die Placenta und geht in die Muttermilch über. In der Muttermilch werden nach Einnahme hoher Codeindosen pharmakologisch relevante Konzentrationen gemessen.