Pharmakokinetik

Absorption
Cyanocobalamin wird nach intramuskulärer und subcutaner Applikation vollständig und rasch resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 1 Stunde nach intramuskulärer Injektion erreicht.
Distribution
Im Plasma ist Cyanocobalamin an spezifische Proteine gebunden. Das Transcobalamin, eine Substanz aus der Reihe der Plasma-Beta-Globuline, dient dem Transport von Cyanocobalamin zu den Reticulozyten und anderen Zellen.
Das im Körper enthaltene Vitamin B12 ist in Depots gespeichert, von denen die Leber das wichtigste ist. Der durch den täglichen Bedarf verbrauchte Vitamin-B12-Anteil ist sehr gering und liegt bei etwa 1 µg, die Turnover-Rate bei 2,5 µg. Die Plasmahalbwertszeit von Cyanocobalamin beträgt 5 Tage, für die in der Leber gespeicherte Menge länger als 1 Jahr. Dabei werden 2,55 µg Vitamin B12 pro Tag oder 0,051% der Gesamtbestände des Körpers umgesetzt.
Die Blutplasma-Spiegel geben über die Höhe des Vitamin-B12-Depots im Körper Auskunft. Wird einem gesunden Organismus jegliche Vitamin-B12-Zufuhr entzogen, braucht es einen Zeitraum von 3–5 Jahren, bis kritische Werte erreicht werden, die einen Vitaminmangelzustand anzeigen.
Vitamin B12 passiert die Placenta-Schranke.
Metabolismus
Das Cyanocobalamin wird zu Methyl- und Desoxyadenosylcobalamin biotransformiert. In dieser Form wird es im Körper gespeichert.
Elimination
Vitamin B12 wird überwiegend über die Galle ausgeschieden und bis auf 1 µg wieder über den enterohepatischen Kreislauf rückresorbiert.
Der die Serum-Bindungskapazität von ca. 1,8 µg/l übersteigende Teil einer Dosis wird renal eliminiert
50 bis 90% einer intramuskulären oder intravenösen verabreichten Gabe von 0,1 bis 1 mg Cyanocobalamin werden innerhalb von 48 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, wobei nach intravenöser Gabe die Elimination über den Urin sogar noch schneller verläuft.