Pharmakokinetik

Absorption
Bei gesunden Freiwilligen wurde nach Gabe von einer oralen Einzeldosis von 50 mg Cyclizin nach 2 Stunden ein maximaler Plamaspiegel von zirka 70 ng/ml gefunden. Die Plasma-Halbwertszeit beträgt etwa 20 Stunden. Die antiemetische Wirkung von Cyclizin setzt innerhalb von 2 Stunden ein und hält für zirka 4 Stunden an.

Metabolismus
Als Metabolit wurde Norcyclizin, das N-demethylierte Derivat von Cyclizin, gefunden. Norcyclizin zeigt wenig Antihistamin (H 1 )-Aktivität im Vergleich zum Cyclizin und hat eine Plasma-Halbwertszeit von etwa 20 Stunden.

Elimination
Einem männlichen Probanden wurden 50 mg Cyclizin verabreicht. Im 24 Stunden-Urin wurde weniger als 1% der verabreichten Dosis gefunden.