Pharmakokinetik

Absorption
Konzentrat zur Herstellung einer Injektions-/Infusionslösung
Oxytocin wird nach i.m.-Applikation rasch aus dem Muskelgewebe absorbiert. Nach intravenöser Infusion mit einer Geschwindigkeit von 4 milli-I.E./min an Schwangeren am Geburtstermin betrug der Oxytocin-Plasmaspiegel 2-5 mikro-I.E./ml.
Nasenspray, Lösung
Oxytocin wird schnell und ausreichend gut durch die Nasenschleimhaut resorbiert.
Distribution
Das bei 6 gesunden Männern nach intravenöser Injektion bestimmte Verteilungsvolumen im Fliessgleichgewicht betrug 12,2 l (5,8-20,7 l) oder 0,17 l/kg. Die Plasmaproteinbindung von Oxytocin ist sehr gering.
Oxytocin passiert die Plazentaschranke in beiden Richtungen. Es kann in geringen Mengen in der Muttermilch nachgewiesen werden.
Metabolismus
Während der Schwangerschaft wird Oxytokinase, eine Glykoprotein-Aminopeptidase, produziert und erscheint im Plasma. Sie wird sowohl von der Mutter wie auch vom Foeten produziert. Oxytokinase ist das hauptverantwortliche Enzym für die Metabolisierung von Oxytocin, welche überwiegend in Leber und Nieren erfolgt.
Die metabolische Clearance beläuft sich bei der schwangeren Frau auf ca. 20 ml/kg/min.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von Oxytocin liegt im Bereich von 3-20 Minuten. Oxytocin wird überwiegend in Form der Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden, nur weniger als 1% als unveränderte Substanz.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Oxytocin wurde bei Patientinnen mit Leberfunktionsstörungen nicht untersucht. Da das für den Metabolismus verantwortliche Enzym jedoch ubiquitär vorhanden ist (einschliesslich einer relevanten Aktivität in der Plazenta), ist bei leichter und mässiger Leberinsuffizienz kein wesentlicher Einfluss auf die Pharmakokinetik von Oxytocin zu erwarten. Bei schwerer Leberinsuffizienz siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
Nierenfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Oxytocin wurde bei Patientinnen mit Niereninsuffizienz nicht untersucht. Es ist jedoch bekannt, dass Oxytocin renal eliminiert wird. Aufgrund der anti-diuretischen Eigenschaften von Oxytocin kann es daher zu einer Akkumulation von Oxytocin mit entsprechender Verstärkung bzw. Verlängerung der Wirkung kommen.