Pharmakokinetik

Spiramycin wird aus dem Magen-Darm-Trakt rasch resorbiert. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme vermindert seine Bioverfügbarkeit um 50%.

Distribution
Die maximale Plasmakonzentration von 3,3 µg/ml stellt sich 1,5 bis 3 Stunden nach einer oralen Dosis von 6 Mio. IE ein. Spiramycin zeichnet sich durch hohe Speichel- und Gewebediffusion aus, wodurch sich lang anhaltende hohe Gewebekonzentrationen erreichen lassen, die weit über dem Plasmaspiegel und der MHK sensibler Keime liegen. 10 Tage nach Behandlungsende findet sich immer noch eine Konzentration von 5–7 µg/g in Milz, Leber und Nieren. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 5 l/kg KG.
Spiramycin durchquert die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht. Es passiert jedoch die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch. Spiramycin bindet sich nur in geringem Mass (zu ca. 10%) an Plasmaproteine.

Metabolismus
Spiramycin wird unter Bildung chemisch unbekannter, aber aktiver Metaboliten in der Leber verstoffwechselt.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Galle (15- bis 40-mal höhere Konzentration als im Serum). Ungefähr 10–20% einer Dosis werden über die Nieren eliminiert.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Niereninsuffizienz: Da Spiramycin kaum über die Nieren ausgeschieden wird, muss die Dosierung nicht angepasst werden.
Leberinsuffizienz: Es liegen keine genauen Daten vor, doch da bei anderen Makrolid-Antibiotika ein cholestatischer Ikterus beschrieben wurde, sollten leberinsuffiziente Patienten während einer Rovamycinebehandlung vorsichtshalber überwacht werden.
Ältere Patienten und Kinder: Die Ausscheidung ist bei älteren Patienten verlangsamt (Verringerung der Gesamt­clearance von 1,4 l/Min. auf 0,5 l/Min.); weitere kinetische Daten betreffend diese beiden Patientengruppen fehlen.