Pharmakokinetik

Paracetamol wird beim Menschen nach oraler Gabe rasch (0,5-1,5 Stunden bis zum Erreichen maximaler Serumkonzentrationen) und vollständig resorbiert (65-80% relative Bioverfügbarkeit). Die Plasmaproteinbindung ist gering, kann bei Überdosierung aber ansteigen, kaum jedoch über 50%. Die enzymatische Umformung erfolgt überwiegend in der Leber, die unwirksamen Metabolite, ganz überwiegend Konjugate der Glukuron- und Schwefelsäure, werden renal ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1,5-2,5 Stunden, vollständige Ausscheidung erfolgt binnen 24 Stunden. Das Maximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4-6 Stunden) korrelieren in etwa mit der Plasmakonzentration.
Coffein zeigt eine Resorptionshalbwertszeit von 2-13 min und wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert. Nach Einnahme einer Dosis von 5 mg/kg wurde die C max  innerhalb von 30-40 min erreicht, sie lag bei 9-10 µg/ml. Oral verabreichtes Coffein ist praktisch voll bioverfügbar. Die Plasmaproteinbindung schwankt zwischen 30 und 40%, und das Verteilungsvolument beträgt 0,52-1,06 l/kg. Coffein verteilt sich in alle Kompartimente, passiert rasch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke und tritt auch in die Muttermilch über.
Die Plasmahalbwertszeit für Coffein liegt zwischen 4,1 und 5,7 h, sie zeigt jedoch starke inter- und intraindividuelle Schwankungen. Es wurden auch Werte von 9-10 h gemessen. Coffein und seine Metabolite werden überwiegend renal eliminiert. Im 48-h-Sammelharn fanden sich bis zu 86% der applizierten Dosis, von denen nur maximal 1,8% unverändertes Coffein waren. 1-Methylharnsäure (12-38%), 1-Methylxanthin (8-19%) und 5-Acetylamino-6-amino-3-methyluracil (15%) sind die Hauptmetabolite. Die Faeces enthielten nur 2-5% der Dosis. Als Hauptmetabolit trat die 1,7-Dimethylharnsäure auf, die 44% der Gesamtmenge ausmachte.
Nach oraler Gabe erfolgt die Resorption von Propyphenazon rasch und vollständig. Maximale Plasmakonzentrationen (1,5-3,5 µg/ml) wurden nach oraler Gabe (220 mg) nach 30 min erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 1,5 Stunden. Die Plasmaproteinbindung ist klein (ca. 10%). Der Wirkungseintritt erfolgt rasch (15-30 min), die Wirkdauer beträgt bei üblicher Dosierung etwa 1-3 Std.
Propyphenazon wird vorwiegend in der Leber enzymatisch umgeformt, hauptsächlich über Demethylierung. Als Hauptmetabolit tritt im Harn N-Desmethyl-Propyphenazon als Enolglucuronid (80%) auf. Die Metaboliten werden überwiegend als Glucuronsäure-Konjugate renal ausgeschieden; unverändertes Propyphenazon findet sich nur zu 1% im Harn.