Eigenschaften/WirkungenATC-Code: J01CE02
Stabicilline million (Penicillin V) ist im sauren Magensaft stabil und wird im Darm gut resorbiert.
Wirkungsmechanismus
Phenoxymethylpenicillin wirkt bakterizid, indem es durch kompetitive Hemmung von Transpeptidasen den Zellwandaufbau in der Wachstumsphase der Bakterien stört. Dies führt bei proliferierenden Keimen zur Lyse, bei Bakterien im Ruhestadium nur geringgradig zur bakteriostatischen Beeinflussung.
Wirkspektrum
Das biosynthetisch hergestellte Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V) weist, bei geringerer Wirkungsintensität (etwa Faktor 2), weitgehend das gleiche Wirkungsspektrum auf wie Penicillin G, ist aber dank seiner (Magen-) Säurestabilität für die perorale Anwendung geeignet.
Empfindlich sind vor allem grampositive Keime.
Spezies MHK (µg/ml)
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Gruppe der empfindlichen Keime
Staphylococcus aureus
(non penicillinase producer) 0,03
Streptococcus pneumoniae 0,03
Streptococcus pyogenes 0,015
Neisseria gonorrhoeae 0,03
Bacillus anthracis 0,015
Corynebacterium diphtheriae 0,25
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Gruppe der teilweise oder mässig
empfindlichen Keime
Streptococcus faecalis 4,0
Haemophilus influenzae 4,0
(Ampicillin-empfindlich)
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Gruppe der resistenten Keime
Escherichia coli 128,0
Salmonella typhi 64,0
Enterobacteriaceae
Staphylococcus aureus
(Penicillinase- und Beta-
Laktamase-bildende Keime)
Enterokokken
Shigellen ssp
Klebsiella ssp
Proteus ssp
Enterobacter
Brucella ssp
Pseudomonas
Pasteurella
Bei durch mässig empfindliche Keime verursachten Infektionen oder bei ungewisser Resistenzsituation ist die Durchführung eines Empfindlichkeitstestes zu empfehlen. Die Empfindlichkeit auf Penicillin V kann anhand von standardisierten Verfahren, wie sie beispielsweise vom Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) empfohlen werden, mit Disk- (Penicillin-Testblättchen) oder Verdünnungstests bestimmt werden. Dabei werden vom CLSI die folgenden Parameter als Empfindlichkeitskriterien empfohlen.
Disktest (10 µg/ml)
Durchmesser (mm)
sensibel intermediär resistent
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Für Staphylokokken >29 – <28
Für Streptokokken
(ausser Enterokokken) >28 20–27 <19
Für Enterokokken >15 – <14
Für L. monocytogenes >20 – <19
Verdünnungstest
MHK (mcg/ml)
sensibel resistent
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Für Staphylokokken <0,1 Betalac-
tamase
Für Streptokokken
(ausser Enterokokken) <0,12 >4
Für Enterokokken – >16
Für L. monocytogenes <2 >4
Zu anderen Penicillinen und Cephalosporinen besteht Kreuzresistenz.
Resistenzentwicklungen bzw. -zunahmen erfolgen während der Therapie selten und stellen sich als Mehrstufenresistenz langsam ein. In Frage kommen hierfür Mutationen, Selektion resistenter Varianten sowie Induktion von Penicillinasen. Durch diese von manchen Bakterien gebildeten Beta-Laktamasen wird der Beta-Laktamring des Penicillins hydrolytisch gespalten, wobei inaktive Penicilloylbindungen entstehen.
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